Proklorperazin (Antipsikotik): Kegunaan, Indikasi, dan Efek Samping

[Obat antipsikotik] (obat antipsikotik) terutama digunakan untuk mengobati gejala psikotik khas dari beberapa gangguan mental, seperti [skizofrenia]/klinis/skizofrenia). Namun, indikasinya lebih jauh, dan terkadang karakteristik kimiawinya memungkinkan untuk menghilangkan jenis gejala lainnya.

Inilah yang terjadi dengan Proklorperazin, obat antipsikotik klasik, yang juga memiliki efek antiemetik dan aktivitas antivertigo.. Ini adalah jenis fenotiazin piperazine, sekelompok antipsikotik. Pada artikel ini kita akan mengetahui karakteristik, mekanisme kerja, kegunaan, indikasi dan efek sampingnya.

Proklorperazin: karakteristik

Proklorperazin adalah obat antipsikotik generasi pertama (juga disebut antipsikotik tipikal atau klasik), yang dapat digunakan untuk mengobati skizofrenia (walaupun, seperti yang akan kita lihat nanti, penggunaannya tidak lebih sering).

Mekanisme kerjanya adalah memusuhi reseptor dopamin D₂., yang menyebabkan penurunan konsentrasi zat ini. Nama komersial Proklorperazin adalah: Stemetil.

Di sisi lain, diketahui bahwa dopamin ditemukan dalam konsentrasi tinggi pada penderita skizofrenia. Itulah mengapa Proklorperazin adalah obat yang dapat digunakan untuk gangguan ini, karena membantu menurunkan konsentrasi tersebut dopamin.

fenotiazin

Pada tingkat kimiawi, Proklorperazin berasal dari piperazinephenothiazine (atau Piperazine Phenothiazines), sejenis neuroleptik trisiklik (antipsikotik). Fenotiazin adalah kelompok antipsikotik; khususnya, yang pertama digunakan dalam pengobatan gangguan psikotik, dan yang pertama memperoleh hasil positif untuk meringankan gejalanya.

Dapat dikatakan bahwa fenotiazin mengantar era psikofarmakologi. Mereka saat ini digunakan untuk meredakan gejala psikotik, tetapi juga untuk mencegah mual dan muntah. (mereka adalah antiemetik), mengurangi hipertensi (antihipertensi) dan meredakan gejala alergi (antihistamin). Selain itu, mereka digunakan untuk penggunaan terapeutik lainnya.

fenotiazin piperazin

Fenotiazin piperazin, pada bagiannya, adalah subtipe fenotiazin, dari mana Proklorperazin berasal. Dengan kata lain, Proklorperazin adalah fenotiazin dengan struktur piperazin. Pada tingkat kimia dan molekuler, fenotiazin piperazin memiliki gugus piperazin atau piperazinil pada rantai sampingnya.

Subtipe fenotiazin ini, fenotiazin piperazin, adalah fenotiazin yang paling kuat. Mereka memiliki karakteristik yang memungkinkan mereka digunakan untuk pengobatan jangka panjang (pengobatan kronis) pada pasien skizofrenia.

Pada tingkat efek samping, fenotiazin piperazin menunjukkan gangguan ekstrapiramidal (terkait dengan gerakan). Sisi positifnya, mereka adalah obat yang bekerja cepat yang menyebabkan sedikit efek sedatif.

Di sisi lain, keuntungan lain dari Proklorperazin, dan fenotiazin piperazin secara umum, adalah bahwa mereka tidak menyebabkan hipotensi ortostatik (atau jika terjadi, itu pada tingkat yang sangat kecil). Hipotensi ortostatik memerlukan penurunan tekanan darah; Secara khusus, ketidakmampuan tubuh untuk mengatur tekanan darah dengan cepat.

Antipsikotik klasik atau tipikal

Antipsikotik, juga disebut neuroleptik, dapat terdiri dari dua jenis: klasik (generasi pertama atau tipikal) dan atipikal (generasi kedua). Yang pertama kali ditemukan adalah yang klasik atau tipikal. Seperti yang telah kita lihat, Proklorperazin termasuk dalam kelompok pertama.

Perbedaan terpenting antara kedua kelompok antipsikotik ini adalah antipsikotik atipikal, selain bertindak atas gejala positif gangguan psikotik (halusinasi, delusi, perilaku tidak teratur ...), memiliki keuntungan bahwa mereka juga bertindak (walaupun pada tingkat yang lebih rendah) pada gejala negatif (apatis, mendatar afektif, apatis…). Perbedaan penting lainnya adalah bahwa atipikal tidak menyebabkan gejala ekstrapiramidal (gejala yang ditimbulkan oleh antipsikotik tipikal).

Namun, dari segi efikasi, kedua jenis antipsikotik ini sama efektifnya. Yang terpenting adalah menemukan antipsikotik yang paling sesuai dengan karakteristik pasien. dan patologinya.

Mekanisme aksi

Jadi, Proklorperazin khususnya adalah antipsikotik tipikal. Oleh karena itu, ia menyajikan ciri-ciri antipsikotik jenis ini.

Bagaimana cara kerjanya? Memblokir reseptor dopamin D₂. Blokade ini memengaruhi empat jalur otak utama, di mana dopamin memainkan peran penting:

1. Blok jalur mesolimbik

Ini adalah blok paling penting dalam kaitannya dengan efek terapeutik Proklorperazin (dan antipsikotik klasik pada umumnya), karena menyiratkan pengurangan gejala positif dari skizofrenia. Artinya, efek terapeutik obat tersebut terjadi berkat blokade jalur mesolimbik otak.

2. Penyumbatan jalur nigrostriatal

Jadi, seperti semua antipsikotik klasik, Proklorperazin juga memblokir jalur nigrostriatal, yang menyebabkan gangguan gerakan (disebut Sindrom Ekstrapiramidal [EPS]). Perubahan ini muncul karena penurunan dopamin yang dihasilkan oleh Proklorperazin.

3. Blok jalur mesokortikal

Blokade jalan ketiga, mesokortikal, tidak menghasilkan efek yang berarti. Sebaliknya, jika menyangkut antipsikotik atipikal, menghalangi jalur ini memperbaiki gejala negatif skizofrenia.

4. Penyumbatan jalur tuberoinfundibular

Akhirnya, blokade yang dihasilkan oleh Proklorperazin di jalur tuberoinfundibular, jalur lain dengan sejumlah besar reseptor dopamin D₂, menghasilkan serangkaian efek: yang paling menonjol adalah peningkatan konsentrasi prolaktin, yang menyebabkan ginekomastia (peningkatan ukuran payudara ["payudara tumbuh" pada pria dan wanita]) dan galaktorea (peningkatan produksi ASI melalui payudara). Ini semua karena penurunan konsentrasi dopamin.

Indikasi dan penggunaan lainnya

Proklorperazin, meskipun diindikasikan untuk pengobatan skizofrenia, tidak digunakan sesering antipsikotik; Namun, ya digunakan terutama sebagai obat antiemetik untuk mengurangi dan meredakan mual dan muntah (pada dosis yang lebih rendah daripada sebagai antipsikotik). Di sisi lain, Proklorperazin juga sering digunakan untuk mengobati pusing dan yang disebut "gangguan labirin parah".

Selain itu, Proklorperazin digunakan untuk mengobati sakit kepala dan migrain akut (walaupun ini bukan indikasi resmi atau resmi; konsep ini disebut "off label").

Terakhir, tampaknya Proklorperazin juga memiliki efek "menenangkan" dan mengurangi gejala nyeri; khususnya, efeknya terlihat lebih besar daripada hidromorfon (obat analgesik yang berasal dari morfin) bila diberikan secara intravena, dikombinasikan dengan diphenhydramine (sejenis antihistamin).

Efek samping

Proklorperazin, seperti antipsikotik klasik lainnya (dengan nuansa masing-masing), membawa serangkaian efek samping atau merugikan, seperti konstipasi, sakit kepala (migrain), mulut kering, penglihatan kabur, pusing, merasa goyah dan/atau sulit menjaga keseimbangan, mual, dan hidung tersumbat.

Gejala lain yang dapat ditimbulkannya adalah: nafsu makan meningkat (yang menyebabkan penambahan berat badan), kesulitan buang air kecil, pelebaran atau kontraksi pupil, agitasi dan/atau gugup, sulit tidur atau tetap tertidur (insomnia), mengeluarkan air liur, tremor tak terkendali, ginekomastia dan galaktorea (sudah dijelaskan), diantara yang lain.

Ini hanyalah beberapa gejala yang dapat muncul saat mengonsumsi Proklorperazin, tetapi masih banyak lagi lainnya; selain itu, ini bervariasi dari satu pasien ke pasien lainnya. Dosis Proklorperazin yang diminum, serta frekuensi pemakaiannya, dapat memvariasikan manifestasi efek sampingnya.

Referensi bibliografi:

• Stahl, S.M. (2002). Psikofarmakologi Esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel.

• Malgor, L. dan Valsecia, M. (2008). Psikofarmakologi. Bab 3: Neuroleptik, antipsikotik atau obat penenang utama: 24-36. farmakologi medis.