Butyrophenones: karakteristik antipsikotik atipikal

Penemuan antipsikotik pertama pada awal 1950-an, chlorpromazine, merupakan revolusi besar dalam pengobatan psikosis, khususnya skizofrenia.

Pada artikel ini kita akan berbicara tentang keluarga antipsikotik: butyrophenones. Di dalamnya kami menemukan haloperidol (terutama dikenal karena kegunaannya dalam skizofrenia) dan droperidol.

• Artikel terkait: "Jenis antipsikotik (atau neuroleptik)"

Sejarah: antipsikotik pertama

Awal penyelidikan butirofenon dimulai dengan klorpromazin.

Chlorpromazine disintesis sebagai antihistamin oleh industri farmasi Prancis dan pada tahun 1950, Henri Laborit, seorang ahli bedah Prancis, menyoroti efek sedatifnya pada pasien psikotik. Dua tahun kemudian, pada tahun 1952, Delay, Deniker dan Harl mengujinya di Rumah Sakit Sainte Anne di Paris dan menegaskan kegunaannya untuk gejala psikotik positif skizofrenia.

Sejak diperkenalkannya antipsikotik tipikal pertama, penelitian neuroleptik berfokus pada peningkatan efektivitas ini dalam skizofrenia, mengurangi gejala negatif dari gangguan dan menentukan mekanisme kerjanya.

Antipsikotik tipikal dan atipikal

Antipsikotik generasi pertama atau tipikal memiliki lebih banyak efek samping daripada antipsikotik generasi kedua atau atipikal. Yang terakhir muncul dengan ditemukannya Clozapine di tahun 70-an, yang mulai dipasarkan di Swiss dan Austria.

Saat ini sudah ada antipsikotik generasi kedua atau atipikal, yang juga berdampak pada gejala negatif skizofrenia (sesuatu yang tidak dilakukan oleh generasi pertama), serta pada gejala positif.

Kemanjuran antipsikotik mereka mirip dengan yang khas, dan mereka berbeda dari mereka dalam penyajiannya insiden EPS yang lebih rendah (Sindrom Ekstrapiramidal: sekumpulan gejala motorik) dan dari hiperprolaktinemia. (efek samping atau merugikan).

butirofenon

Butyrophenones adalah keluarga antipsikotik atipikal. Antipsikotik adalah jenis pengobatan atau obat-obatan yang digunakan untuk mengobati skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya, serta gangguan bipolar, antara lain.

Secara umum, antipsikotik mengurangi dopamin (DA), neurotransmiter otak abnormal tinggi pada gangguan psikotik.

• Anda mungkin tertarik pada: "Obat psikoaktif: obat yang bekerja di otak"

droperidol

Salah satu antipsikotik tipe butyrophenone adalah Droperidol, bekerja sangat singkat dan sangat sedatif dan penenang.

Droperidol memiliki aktivitas antiemetik yang tinggi (mencegah muntah dan mual). Ini bertindak sebagai antagonis reseptor dopamin, sebagian selektif untuk reseptor D2.

Tindakan antiemetiknya dihasilkan oleh antagonisme reseptor DA di area saraf vagus yang sangat spesifik. Ini sangat berguna untuk pencegahan dan pengobatan mual dan muntah pasca operasi dan/atau diinduksi oleh analgesik opioid.

Ini juga menunjukkan aktivitas antagonis reseptor kolinergik yang lemah. (asetilkolin) muskarinik. Asetilkolin adalah neurotransmitter yang terlibat dalam transmisi impuls saraf dan gerakan.

Karakteristik

Droperidol digunakan untuk pencegahan dan pengobatan mual dan muntah pasca operasi pada orang dewasa, dan lini kedua, pada anak-anak dan remaja. Juga untuk muntah dan mual yang diinduksi oleh turunan morfin.

Mengenai rute pemberian butyrophenone jenis ini, dilakukan secara intravena.

Beberapa kontraindikasinya adalah: kasus hipersensitivitas terhadap obat atau alergi terhadap butyrophenones, bradikinesia (penurunan detak jantung normal) dan penyakit Parkinson.

Tindakan pencegahan

Perlu diperhatikan bahwa ini adalah obat yang dapat meningkatkan depresi SSP yang dihasilkan oleh obat depresan lainnya. Di samping itu, hati-hati harus diambil dalam kasus epilepsi, hipotensi, aritmia jantung dan alkoholisme kronis, diantara yang lain. Timbulnya demam yang tidak dapat dijelaskan mungkin merupakan gejala sindrom neuroleptik ganas.

Dosis pada orang tua harus dikurangi, serta pada subjek dengan insufisiensi ginjal dan/atau insufisiensi hati. Pada pasien dengan kanker payudara atau tumor yang bergantung pada prolaktin, dapat meningkatkan kadar hormon ini.

Haloperidol: jenis lain dari butyrophenone

Neuroleptik tipe butyrophenone lainnya adalah Haloperidol.

Kerjanya sama dengan yang sebelumnya, jadi ini juga merupakan antagonis kuat reseptor dopaminergik otak. Ini diklasifikasikan di antara neuroleptik yang sangat kuat. Ini tidak memiliki aktivitas antihistamin atau antikolinergik (oleh karena itu tidak ada efek samping dari kedua jenis ini).

Indikasi terapeutik untuk haloperidol beragam. Sebagai neuroleptik digunakan dalam:

• Delusi dan halusinasi (skizofrenia, sindrom Korsakoff...).
• Gangguan kepribadian: paranoid, schizoid, schizotypal, borderline...

Sebagai pengobatan untuk agitasi psikomotor, beberapa kegunaannya adalah untuk:

• Mania, demensia, disabilitas intelektual, alkoholisme.
• Gangguan kepribadian.
• agitasi, agresivitas.
• Gangguan perilaku.
• Tics, gagap, gejala Sindrom Tourette...

Seperti Droperidol, sebagai antiemetik mencegah muntah dan mual dari berbagai etiologi.

Ini dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap obat, koma, depresi sistem saraf pusat karena alkohol atau depresan lain, penyakit Parkinson, dan cedera ganglia basal.

Referensi bibliografi:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Antipsikotik Baru, 25(1), 1-8. sistem kesehatan nasional.
• Dewan Umum Kolese Resmi Apoteker. (2012). Katalog Obat. Koleksi Dewan.
• Inchauspe, J.A. dan Valverde, M.A. (2018). Percaya pada clozapine: iman dan bukti. Putaran. Asosiasi Khususnya Neuropsiq, 38(133), 239-262.