Sibutramine: Kegunaan dan Efek Samping Obat Ini

Sibutramine adalah obat yang digunakan pada orang yang menderita obesitas. Ini digunakan, terutama, untuk membangkitkan perasaan kenyang pada pasien, sehingga dengan cara ini mereka tidak makan lebih dari yang seharusnya dan memfasilitasi penurunan berat badan.

Pada artikel ini kami menjelaskan lebih detail apa itu sibutramine, apa efeknya dan mekanisme kerjanya, kontraindikasi dan efek sampingnya, serta kemanjuran klinisnya.

• Artikel terkait: "Obesitas: faktor psikologis yang terlibat dalam kelebihan berat badan"

Apa itu sibutramine dan efek apa yang dihasilkannya?

Sibutramine adalah senyawa anorektik yang termasuk dalam kelompok amina (khususnya amina tersier) digunakan untuk pengobatan obesitas, karena efek utama yang dihasilkannya pada orang tersebut yang mengkonsumsinya adalah perasaan kenyang yang mencegah kelebihan makanan tertelan, sehingga memfasilitasi hilangnya bobot.

Selain menghasilkan efek kenyang, sibutramine juga menyebabkan peningkatan thermogenesis, yang merupakan kemampuan untuk menghasilkan panas dalam tubuh kita, sehingga berkontribusi pada penurunan berat badan jasmani.

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan orang dengan obesitas dan indeks massa tubuh (BMI) lebih besar dari 30 kg / m²; yaitu, individu dengan tipe I dan obesitas yang lebih tinggi (tipe II, tipe III atau morbid dan tipe IV atau ekstrim). Bahkan jika Ini juga dapat diresepkan dalam kasus kelebihan berat badan pada orang dengan BMI sama dengan atau lebih besar dari 27 kg / m², dalam hal ini faktor risiko terkait harus hidup berdampingan, seperti diabetes, kolesterol tinggi, atau hipertensi.

Sibutramine adalah obat yang harus digunakan dalam konteks program pengobatan untuk obesitas yang mencakup pedoman untuk memodifikasi kebiasaan diet dan meningkatkan aktivitas fisik.

Mekanisme aksi

Sibutramine adalah senyawa yang bertindak sebagai serotonin selektif, norepinefrin dan, pada tingkat lebih rendah, inhibitor reuptake dopamin. Pada tingkat farmakologis, blokade pengambilan kembali neurotransmiter monoamina ini diterjemahkan, seperti yang telah kami komentari, dalam serangkaian efek yang pada dasarnya melibatkan: perasaan kenyang awal (yang mengurangi asupan) makanan); dan peningkatan pengeluaran energi (termogenesis).

Efek yang dihasilkan oleh sibutramine terkait dengan peningkatan kadar sinaptik norepinefrin dan serotonin di tingkat pusat, yang memungkinkan aktivasi sistem saraf pusat. reseptor adrenergik a1 dan b1 (untuk norepinefrin) dan reseptor 5-HT2A dan 5-HT2C serotonergik (untuk serotonin), mekanisme yang terlibat dalam aktivasi awal mekanisme kekenyangan.

Berkenaan dengan efek termogenik, ini tampaknya lebih spesifik terkait dengan aktivasi reseptor adrenergik beta 3. Di samping itu, sibutramine dan metabolit aktifnya tidak memiliki aktivitas pada reseptor jenis lain (muskarinik, histaminergik atau benzodiazepin), sehingga tidak akan menimbulkan efek samping atau farmakologis dalam interaksi dengan mereka.

• Anda mungkin tertarik: "Norepinefrin (neurotransmitter): definisi dan fungsi"

Kontraindikasi

Sibutramine adalah obat yang dikontraindikasikan pada orang yang memiliki riwayat diabetes mellitus tipe 2 dengan faktor risiko lain yang terkait, seperti hipertensi atau kolesterol tinggi.

Mereka juga harus menahan diri untuk tidak mengonsumsi obat ini orang dengan penyakit jantung, gangguan makan (seperti anoreksia nervosa atau bulimia), wanita hamil, selama menyusui dan saat menggunakan obat lain seperti dekongestan hidung, antidepresan, penekan batuk dan penekan nafsu makan.

Sibutramine tidak boleh digunakan, dengan beberapa pengecualian, pada orang dengan indeks massa tubuh (BMI) lebih rendah dari 30 kg / m², atau pada anak-anak, remaja atau orang di atas 65 tahun.

Efek samping

Meskipun secara kimiawi terkait dengan amfetamin, efek stimulan kurang kuat dan gejala putus obat tidak terjadi saat pengobatan dihentikan. Dengan segalanya, konsumsi sibutramine tidak dibebaskan dari menghasilkan efek samping; yang paling umum adalah sebagai berikut:

• Mulut kering
• Perona pipi
• Peningkatan tekanan darah dan detak jantung
• Penyakit
• Insomnia
• Sakit kepala
• Gejala depresi (mudah marah, lelah, anhedonia, dll.)

Kemanjuran klinis

Investigasi yang dilakukan dengan sibutramine pada pasien obesitas tanpa atau dengan patologi bersamaan (terutama diabetes tipe 2, hipertensi dan hiperlipidemia), telah menyarankan bahwa ada hubungan langsung antara hilangnya berat badan yang diperoleh dan dosis obat, yang memiliki rasio manfaat-risiko terbaik adalah 10 mg setiap 24 jam.

Namun, ada persentase yang signifikan dari pasien yang tidak merespon secara memadai terhadap dosis 10 mg, tetapi satu dari 15 mg setiap 24 jam, tanpa peningkatan efek yang signifikan significant sekunder.

Penurunan berat badan selama 4 minggu pertama mengonsumsi sibutramine adalah prediktor yang baik pasien yang akan lebih mungkin mendapat manfaat dari pengobatan jangka panjang. Penurunan berat badan maksimum terjadi pada 3 bulan, yang dipertahankan selama masa pengobatan.

Menurut penelitian, dengan konsumsi sibutramine ada juga yang signifikan secara statistik dan proporsional dengan dosis yang digunakan pengurangan rasio pinggang-pinggul. Tambahan, mengurangi rasa lapar dan meningkatkan efek kenyang pada pasien.

• Anda mungkin tertarik: "Jenis psikostimulan (atau psikoanaleptik)"

Kontroversi Reductil

Pada tahun 2010, Badan Obat dan Produk Kesehatan Spanyol (AEMPS) memerintahkan penarikan dan penangguhan pencegahan penjualan sibutramine, yang dipasarkan di Spanyol dengan nama Reductil. Keputusan ini diambil atas rekomendasi dari European Medicines Agency, yang pada saat itu mempertimbangkan bahwa manfaat yang diharapkan dari obat ini tidak melebihi potensi risiko kesehatannya bagi pasien.

Sejak komersialisasi, sibutramine telah dikaitkan dengan kasus pasien yang melaporkan peningkatan tekanan darah, denyut jantung dan berbagai reaksi yang merugikan. Selain itu, penggunaannya dikaitkan dengan beberapa kematian di berbagai negara Eropa.

Untuk memeriksa apakah penggunaan obat ini benar-benar terkait dengan kejadian patologi ini dan kematiannya orang, studi SCOUT skala besar, uji coba acak, double-blind, terkontrol plasebo yang melibatkan 10.000 pasien dilakukan obesitas atau kelebihan berat badan, dengan beberapa penyakit kardiovaskular (CVD) dan / atau diabetes mellitus tipe 2 dan dengan setidaknya satu faktor risiko tambahan untuk CVD-nya.

Setelah 5 tahun tindak lanjut, hasil penelitian menunjukkan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius (seperti infark miokard dan stroke) pada kelompok pasien yang diobati dengan sibutramine versus kelompok plasebo.

Dengan temuan penelitian di tangan, AEMPS mendesak dokter untuk berhenti meresepkan atau memulai perawatan baru dengan obat ini, dan apoteker untuk menghentikan pemberian Reductil atau menyiapkan formula magisterial lainnya dengan prinsip aktif sibutramine.

Referensi bibliografi:

• Bray, G A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramine menghasilkan penurunan berat badan terkait dosis. Penelitian Obesitas, 7 (2), 189-198.
• James, W P. T., Astrup, A., Lebih halus, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & Kelompok Studi STORM. (2000). Pengaruh sibutramine pada pemeliharaan berat badan setelah penurunan berat badan: uji coba secara acak. Lancet, 356 (9248), 2119-2125.