Antidepressivi triciclici: usi ed effetti collaterali

Sebbene oggi siano meno utilizzati degli SSRI e di altri antidepressivi più moderni, I triciclici sono stati per molti decenni il trattamento farmacologico di scelta per i disturbi depressivo

In questo articolo descriveremo cosa sono gli antidepressivi triciclici?, a cosa servono e quali sono i loro effetti collaterali più comuni.

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Cosa sono gli antidepressivi triciclici?

I triciclici sono farmaci psicotropi usati per trattare i disturbi depressivis, sebbene in molti paesi siano stati sostituiti come farmaci di scelta da altri antidepressivi più efficaci. Gli effetti dei farmaci utili per il trattamento della depressione sono spesso associati all'agonismo della depressione. serotonina e del noradrenalina.

Il nome di questi farmaci deriva dalla loro struttura chimica: sono formati da tre anelli di atomi. Anni dopo la comparsa degli antidepressivi triciclici, sono emersi anche i tetraciclici, che sono costituiti da quattro anelli anziché tre.

Dal momento in cui è apparso imipramina, il primo antidepressivo di questa classe, sono stati prodotti un gran numero di triciclici con alcune caratteristiche differenziali. Tra i più comuni ci sono clomipramina, amitriptilina, nortriptilina, desipramina, maprotilina, doxepina, amoxapina, protriptilina e trimipramina.

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Qual è il tuo meccanismo d'azione?

Gli antidepressivi triciclici sono agonisti delle monoamine, un tipo di neurotrasmettitore molto rilevante nel sistema nervoso degli esseri umani. Questi effetti potenzianti influenzano la serotonina, la noradrenalina e, meno significativamente, la dopamina.

La sua principale attività terapeutica è dovuta all'inibizione della ricaptazione di questi neurotrasmettitori, che aumenta la disponibilità di monoamine nello spazio sinaptico. Tuttavia, anche influenzano in modo collaterale l'istamina e l'acetilcolina, su cui esercitano un effetto antagonista.

A causa della bassa specificità del suo meccanismo d'azione, non prende di mira solo i neurotrasmettitori più rilevanti come accade con altri. antidepressivi, i triciclici possono essere utili per alleviare i sintomi della depressione ma causano anche effetti collaterali e reazioni avverse molto gravi. significativo.

Storia di questi farmaci

I triciclici sono stati scoperti nel processo di produzione di farmaci antipsicotici. La clomipramina, un neurolettico a struttura triciclica, è stata sintetizzata nel 1950. Le informazioni su questo farmaco poco dopo portarono alla creazione dell'imipramina, il primo triciclico usato specificamente per curare la depressione.

Negli ultimi decenni la popolarità dei triciclici è diminuita nella maggior parte del mondo a causa della scoperta di farmaci antidepressivi più efficaci e inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI) sicuri e particolarmente selettivi e antidepressivi di quarta generazione, come la venlafaxina e reboxetina.

Le sue funzioni

Nonostante il loro nome, gli antidepressivi triciclici non sono usati solo nei casi di depressione, ma che nel corso della loro storia sono stati applicati a un gran numero di disturbi psicologici diverso.

1. Disturbi depressivi

L'indicazione principale per i triciclici è curare i disturbi depressivi, sia la depressione maggiore che altre varianti più lievi, in particolare la depressione distimia. Attualmente sono prescritti principalmente nella depressione malinconica e nei casi che non migliorano attraverso il consumo di altri antidepressivi con minori effetti collaterali.

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2. Disturbi d'ansia

Alcuni triciclici sono occasionalmente usati per trattare diversi disturbi d'ansia: l'imipramina ha dimostrato di essere efficace nel disturbo d'ansia generalizzato e nel disturbo di panico, mentre che cosa la clomipramina è ancora utilizzata nel disturbo ossessivo-compulsivo (strettamente correlato alla depressione) e amitriptilina nello stress post-traumatico.

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3. Dolore cronico

Tra i disturbi legati a dolore cronico che sono stati trattati con triciclici includono la fibromialgia e il dolore neuropatico; si ritiene che l'agonismo della serotonina e della noradrenalina influenza indirettamente la produzione endogena di oppioidi, che hanno effetti analgesici. L'amitriptilina sembra essere particolarmente utile in questo senso.

4. Insonnia

Gli effetti collaterali sedativi degli antidepressivi triciclici hanno portato a usarli occasionalmente per trattare i sintomi dell'insonnia. Tuttavia, è importante tenere presente che esistono altri farmaci più specifici per questi problemi, e soprattutto che la terapia psicologica è il modo più consigliabile per affrontare le difficoltà per dormire.

5. Problemi alimentari

Ancora, gli effetti terapeutici dei triciclici nei disturbi alimentari sono associati a uno dei suoi effetti collaterali più comuni: aumento di peso. In particolare, la clomipramina viene talvolta prescritta come parte della terapia per l'anoressia nervosa.

6. Enuresi notturna e terrori notturni

L'imipramina è efficace nel trattamento di due disturbi del sonno infantili: l'enuresi notturna e i terrori notturni. Questi effetti sono legati a diminuzione delta o sonno a onde lente, durante il quale compaiono questi episodi.

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Effetti collaterali degli antidepressivi triciclici

Sebbene gli effetti collaterali associati all'uso di antidepressivi triciclici dipendano in gran parte dal loro agonismo o antagonismo verso determinati neurotrasmettitori, in questa sezione ci concentreremo sulle reazioni collaterali più comunemente associate a questa classe di psicofarmaci nella loro impostato.

Come abbiamo accennato nella sezione precedente, tra gli effetti collaterali più comuni degli antidepressivi triciclici abbiamo riscontrato sedazione e aumento di peso; entrambi sono dovuti all'inibizione dell'attività dell'istamina.

Il blocco del recettore dell'acetilcolina provoca effetti collaterali come stitichezza, ritenzione urinaria, secchezza delle fauci, visione offuscata e problemi di memoria. L'inibizione dei recettori alfa-adrenergici è invece correlata ad alterazioni della circolazione sanguigna, in particolare vertigini e ipotensione ortostatica.

Tra le gravi reazioni avverse al consumo di triciclici mette in evidenza la sindrome neurolettica maligna, consistente nella comparsa di alterazioni respiratorie, cardiache e muscolari che possono provocare il coma e, in circa un quinto dei casi, la morte. Questa sindrome sembra essere più comune nelle persone di età superiore ai 50 anni.

Va anche notato l'alto potenziale di dipendenza dei triciclici, poiché la tolleranza ai farmaci si sviluppa facilmente. Anche la comparsa di una grave sindrome da astinenza dopo l'interruzione improvvisa del consumo è una conseguenza della tolleranza. Inoltre, il rischio di overdose e suicidio è notevolmente alto.