Fenotiazine: caratteristiche e usi di questo gruppo di farmaci

Esistono molti tipi di antipsicotici, a seconda della loro struttura chimica, della loro scoperta (prima o seconda generazione), del loro meccanismo d'azione, ecc. In questo articolo conosceremo le fenotiazine.

Le fenotiazine formano la struttura chimica di un gruppo di farmaci antipsicotici, usati per trattare vari gravi disturbi mentali ed emotivi, nonché per ridurre la nausea e il vomito (droga antiemetico). Alcuni farmaci fenotiazinici sono clorpromazina e levopromazina.

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Fenotiazine: composto chimico

Il termine fenotiazine si riferisce a composti chimici contenenti un nucleo triciclico di due anelli benzenici ("feno"). I due anelli sono collegati tramite un anello con un atomo di zolfo ("thio") e un atomo di azoto ("azo"). Una catena laterale di tre atomi di carbonio (alifatica o ciclica) è attaccata all'atomo di azoto.

È un composto cristallino giallastro o verdastro, solubile in acido acetico caldo, benzene e altri solventi. Chimicamente è un composto organico volatile e tossico per l'ambiente.

Origine

Le fenotiazine furono inizialmente utilizzate come antimalarici da Paul Ehrlich e successivamente come antistaminici da Daniel Bovet. Da parte loro, Henry Laborit e Pierre Huguenard fenotiazine usate in anestesia per contrastare gli effetti dello "shock chirurgico".

Questo li ha portati alla scoperta della prometazina e della clorpromazina, essendo questa la prima sostanza riconosciuta da Jean Delay e Pierre Deniker, che mostrò efficaci proprietà antipsicotiche nel trattamento della schizofrenia (il primo antipsicotico, come vedremo in seguito). inoltrare).

Originariamente, fenotiazina È stato sviluppato come colorante sintetico nell'anno 1883.. La sua sintesi si deve al chimico organico tedesco Bernthsen, alla fine del XIX secolo, durante lo sviluppo dei coloranti nell'industria tessile.

Con il passare del tempo, le fenotiazine hanno acquisito importanza oltre l'industria dei coloranti fino alle industrie tessili. Sulla base di vari risultati con fenotiazine e altri coloranti, questi finirono per avere grandi ripercussioni nell'industria farmaceutica.

Caratteristiche

fenotiazine, Oltre a far parte di un gruppo di farmaci antipsicotici (per la loro struttura), sono antiemetici di uso generale. (prevenire il vomito o la nausea). Sono efficaci in una grande varietà di stimoli di intensità bassa o moderata; al contrario, non sono efficaci nel vomito a causa di potenti emetici (stimoli che provocano il vomito), come la chemioterapia con cisplatino.

Sembra che esista una relazione dose/effetto, ma il verificarsi di effetti collaterali limita la dose massima. Questi effetti includono reazioni distoniche (in particolare nei bambini), sedazione e ipotensione.

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Clorpromazina: il primo antipsicotico

Una delle fenotiazine più note è la clorpromazina. La clorpromazina è stato il primo antipsicotico fenotiazinico disponibile in farmacoterapia (anche il primo, in assoluto), ed è stato scoperto mezzo secolo fa.

Fu una grande rivoluzione per la psichiatria. e per iniziare a trattare i disturbi mentali da un'altra prospettiva. Inoltre, è stato il seme per iniziare a sviluppare la ricerca in un campo come la psicofarmacologia.

Come altri antipsicotici fenotiazinici, gli effetti (meccanismo d'azione) della clorpromazina sono sedativi, antipsicotici, antiemetici e tranquillanti.

Ragazzi

Esistono tre tipi di fenotiazine, secondo la loro struttura: fenotiazine alifatiche, con farmaci quali Clorpromazina e Levopromazina; le fenotiazine piperidiniche (tioridazina) e le fenotiazine piperaziniche (flufenazina, perfenazina e trifluperazina).

Effetti collaterali

Le fenotiazine possono causare vari effetti avversi, come:

1. ittero colestatico

È una reazione avversa di natura allergica, associata all'uso di fenotiazine. Il suo decorso è benigno, si inverte quando si interrompe il trattamento o si cambia farmaco. La sua prevalenza è stimata nello 0,5% dei soggetti trattati e compare normalmente nel primo mese di trattamento.

2. discrasia sanguigna

Questo sintomo è anche a base allergica. Una discrasia ematica è una malattia del sangue in uno qualsiasi dei componenti del sangue. Le discrasie più comuni sono leucocitosi lieve, eosinofilia o leucopenia.

L'agranulocitosi è la più grave, poiché può causare la morte a causa di una sindrome da immunodeficienza prodotta dall'uso di fenotiazine, in particolare clozapina. In quest'ultimo caso la sua prevalenza è di 10/1.000 soggetti trattati.

3. reazioni dermatologiche

Riguarda reazioni di ipersensibilità immediata, come orticaria o fotosensibilizzazione. La somministrazione di alte dosi di fenotiazine può anche causare la comparsa di aree grigio-blu su aree del corpo esposte alla luce solare; D'altra parte, sono stati descritti casi di retinopatia pigmentaria con tioridazina.

La retinopatia pigmentosa o retinite pigmentosa è un gruppo di malattie degenerative ed ereditarie che colpiscono l'occhio e sono caratterizzate da una lenta e progressiva perdita della vista. Tale perdita colpisce, almeno nelle fasi iniziali, la visione notturna e periferica e porta alla cecità.