Proclorperazina (antipsicotico): usi, indicazioni ed effetti collaterali

[Farmaci antipsicotici] (farmaci antipsicotici) sono principalmente usati per trattare sintomi psicotici tipici di alcuni disturbi mentali, come ad es [schizofrenia]/clinico/schizofrenia). Tuttavia, le loro indicazioni vanno molto oltre e talvolta le loro caratteristiche chimiche consentono di alleviare altri tipi di sintomi.

È quello che succede con la Proclorperazina, un classico farmaco antipsicotico, che ha anche effetti antiemetici e attività antivertigine.. È un tipo di piperazina fenotiazina, un gruppo di antipsicotici. In questo articolo ne conosceremo le caratteristiche, il meccanismo d'azione, gli usi, le indicazioni e gli effetti collaterali.

Proclorperazina: caratteristiche

La proclorperazina è un farmaco antipsicotico di prima generazione (chiamato anche antipsicotico tipico o classico), che può essere utilizzato per trattare la schizofrenia (anche se, come vedremo più avanti, il suo uso non è più frequente).

Il suo meccanismo d'azione è quello di antagonizzare il recettore della dopamina D₂.

, che porta ad una diminuzione della concentrazione di questa sostanza. Il nome commerciale della Proclorperazina è: Stemetil.

D'altra parte, è noto che la dopamina si trova in concentrazioni elevate nelle persone affette da schizofrenia. Ecco perché la proclorperazina è un farmaco che può essere utilizzato in questo disturbo, perché aiuta a diminuire le suddette concentrazioni di dopamina.

fenotiazine

A livello chimico la Proclorperazina deriva da piperazinafenotiazina (o Piperazina fenotiazine), un tipo di neurolettici triciclici (antipsicotici). Le fenotiazine sono un gruppo di antipsicotici; in particolare, i primi utilizzati nel trattamento dei disturbi psicotici, e i primi che hanno ottenuto risultati positivi per alleviare i loro sintomi.

Si può dire che le fenotiazine hanno inaugurato l'era della psicofarmacologia. Sono attualmente utilizzati per alleviare i sintomi psicotici, ma anche per prevenire la nausea e il vomito. (sono antiemetici), riducono l'ipertensione (antiipertensivi) e alleviano i sintomi allergici (antistaminici). Inoltre, vengono utilizzati per altri usi terapeutici.

Piperazina fenotiazine

Le fenotiazine piperaziniche, dal canto loro, sono un sottotipo di fenotiazine, da cui deriva la proclorperazina. In altre parole, la proclorperazina è una fenotiazina con una struttura piperazinica. A livello chimico e molecolare, le fenotiazine piperaziniche hanno un gruppo piperazinico o piperazinilico sulla loro catena laterale.

Questo sottotipo di fenotiazine, le fenotiazine piperazina, è il più potente delle fenotiazine. Hanno caratteristiche che ne consentono l'uso per il trattamento a lungo termine (trattamento cronico) nei pazienti affetti da schizofrenia.

A livello di effetti collaterali, le piperazine fenotiazine presentano disturbi extrapiramidali (legati al movimento). Sul lato positivo, sono farmaci ad azione rapida che causano poca azione sedativa.

D'altra parte, un altro vantaggio della proclorperazina e delle fenotiazine piperaziniche in generale è che non causano ipotensione ortostatica (o se lo fanno, è in misura molto ridotta). L'ipotensione ortostatica comporta una diminuzione della pressione sanguigna; Nello specifico, è l'incapacità del corpo di regolare rapidamente la pressione sanguigna.

Antipsicotici classici o tipici

Gli antipsicotici, detti anche neurolettici, possono essere di due tipi: classici (prima generazione o tipici) e atipici (seconda generazione). Quelli che sono stati scoperti per primi sono i classici o tipici. Come abbiamo visto, la Proclorperazina appartiene al primo gruppo.

La differenza più importante tra questi due gruppi di antipsicotici è che quelli atipici, oltre ad agire sui sintomi positivi dei disturbi psicotici (allucinazioni, deliri, comportamento disorganizzato...), hanno il vantaggio di agire (sebbene in misura minore) anche sui sintomi negativi (apatia, appiattimento affettivo, apatia…). Un'altra differenza importante è che gli atipici non causano sintomi extrapiramidali (sintomi che fanno i tipici antipsicotici).

Tuttavia, in termini di efficacia, entrambi i tipi di antipsicotici sono ugualmente efficaci. L'importante è trovare l'antipsicotico più adatto alle caratteristiche del paziente. e la sua patologia.

Meccanismo di azione

Pertanto, la proclorperazina in particolare è un tipico antipsicotico. Pertanto, presenta le caratteristiche di questo tipo di antipsicotici.

Come agisce? Blocco dei recettori D₂ della dopamina. Questo blocco colpisce quattro principali percorsi cerebrali, in cui la dopamina svolge un ruolo essenziale:

1. Blocco della via mesolimbica

È il blocco più importante in relazione agli effetti terapeutici della Proclorperazina (e del antipsicotici classici in genere), in quanto implica la riduzione dei sintomi positivi della schizofrenia. Cioè, l'effetto terapeutico del farmaco si verifica grazie al blocco della via mesolimbica del cervello.

2. Blocco della via nigrostriatale

Pertanto, come tutti i classici antipsicotici, la proclorperazina blocca anche la via nigrostriatale, che porta a disturbi del movimento (la cosiddetta sindrome extrapiramidale [EPS]). Queste alterazioni appaiono dovute alla diminuzione della dopamina prodotta dalla proclorperazina.

3. Blocco della via mesocorticale

Il blocco della terza via, la mesocorticale, non produce alcun effetto notevole. Al contrario, quando si tratta di antipsicotici atipici, il blocco di questo percorso migliora i sintomi negativi della schizofrenia.

4. Blocco della via tuberoinfundibolare

Infine, il blocco prodotto dalla Proclorperazina nella via tuberoinfundibolare, un'altra via con un gran numero di recettori della dopamina D₂, produce una serie di effetti: il più notevole è l'aumento della concentrazione di prolattina, che provoca ginecomastia (aumento dimensione del seno ["il seno cresce" sia negli uomini che nelle donne]) e galattorrea (aumento della produzione di latte attraverso il seno). Tutto ciò è dovuto alla diminuzione della concentrazione di dopamina.

Indicazioni e altri usi

La proclorperazina, sebbene indicata per il trattamento della schizofrenia, non è usata così frequentemente come antipsicotico; Tuttavia, sì, è usato soprattutto come farmaco antiemetico per ridurre e alleviare la nausea e il vomito (a dosi inferiori rispetto a come antipsicotico). D'altra parte, la proclorperazina è anche frequentemente usata per trattare le vertigini e i cosiddetti "disturbi labirintici gravi".

Inoltre, la proclorperazina è usata per trattare il mal di testa e l'emicrania acuta (sebbene questa non sia un'indicazione ufficiale o autorizzata; questo concetto si chiama “off label”).

Infine, sembra che la Proclorperazina abbia anche un effetto "calmante" e riduca la sintomatologia dolorosa; in particolare, il suo effetto è stato visto essere maggiore di quello dell'idromorfone (un farmaco analgesico derivato dal morfina) quando somministrato per via endovenosa, in combinazione con difenidramina (un tipo di antistaminico).

Effetti collaterali

La proclorperazina, come il resto dei classici antipsicotici (con le rispettive sfumature), comporta una serie di effetti collaterali o avversi, come costipazione, mal di testa (emicrania), secchezza delle fauci, visione offuscata, vertigini, sensazione di instabilità e/o difficoltà a mantenere l'equilibrio, nausea e congestione nasale.

Altri sintomi che può causare sono: aumento dell'appetito (che porta ad un aumento di peso), difficoltà a urinare, dilatazione o contrazione delle pupille, agitazione e/o nervosismo, difficoltà ad addormentarsi o a mantenere il sonno (insonnia), sbavando, tremori incontrollabili, ginecomastia e galattorrea (già spiegate), tra gli altri.

Questi sono solo alcuni dei sintomi che possono comparire durante l'assunzione di Proclorperazina, ma ce ne sono molti altri; inoltre, questi variano da un paziente all'altro. La dose di proclorperazina assunta, così come la sua frequenza di assunzione, può variare le manifestazioni degli effetti collaterali.

Riferimenti bibliografici:

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• Malgor, L. e Valsecia, M. (2008). Psicofarmacologia. Capitolo 3: Neurolettici, antipsicotici o tranquillanti maggiori: 24-36. farmacologia medica.