Amineptina (antidepressivo): usi, indicazioni ed effetti collaterali

L’amineptina è un vecchio farmaco antidepressivo che è stato commercializzato per il trattamento di grave depressione.

I suoi effetti stimolanti e il potenziale di dipendenza hanno portato i governi a proibirne la vendita e il consumo vent’anni fa. Questo farmaco non viene più utilizzato ed è nell'elenco delle sostanze controllate.

In questo articolo spieghiamo cos'è l'amineptina e quali sono le principali caratteristiche del gruppo di antidepressivi a cui appartiene., qual è il suo meccanismo d'azione e che tipo di effetti collaterali produce.

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Cos'è l'amineptina?

L'amineptina è un farmaco antidepressivo atipico del gruppo degli antidepressivi triciclici.. È stato sviluppato e introdotto sul mercato dalla società francese Servier, negli anni settanta, per il trattamento della depressione clinica grave di origine endogena. Dopo il suo lancio, ha guadagnato una certa popolarità perché, oltre agli effetti di un farmaco antidepressivo, Produceva anche effetti entusiasmanti, di breve durata ma molto piacevoli, a detta delle persone stesse. pazienti.

Gli effetti stimolanti provocati da questo farmaco hanno portato molte persone a farne un uso ricreativo; Inoltre, dopo la diffusione della sua commercializzazione in diversi paesi europei, si sono verificati numerosi casi di epatotossicità da parte del farmaco. usi abusivi, alcuni dei quali di notevole gravità, che hanno portato le autorità a sospenderne l'autorizzazione vendita.

Nel 1999 in Spagna è stata vietata la commercializzazione dell'amineptina., venduto con il nome di Survettore, misura che si diffuse in diversi paesi europei. Tuttavia, la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti, un'istituzione chiave nel settore mondo quando si tratta di consentire o meno la commercializzazione di determinati farmaci, non ha mai approvato la vendita dell’amineptina al suo interno Paese.

Attualmente, l'amineptina (nella sua forma cloridrato) è inclusa nell'elenco II delle sostanze controllate e controllate delle Nazioni Unite.

Antidepressivi triciclici

L'amineptina appartiene al gruppo degli antidepressivi triciclici. Questi tipi di farmaci furono scoperti negli anni ’50 e, per alcuni decenni, hanno rappresentato la prima opzione per il trattamento farmacologico della depressione clinica. Sebbene siano ancora utilizzati per i disturbi dell’umore (insieme agli IMAO o al litio, per esempio), attualmente sono stati sostituiti da un altro gruppo di antidepressivi.

Gli antidepressivi triciclici condividono alcune caratteristiche chimiche con le fenotiazine, un gruppo di farmaci antipsicotici (o neurolettici) che sono utilizzato per alleviare i sintomi psicotici e la sofferenza nei disturbi emotivi e nei disturbi mentali gravi, nonostante i loro effetti marcati secondario.

Ciò è dovuto proprio al gran numero di effetti collaterali che gli antidepressivi triciclici provocano Oggi si preferisce utilizzare altri tipi di antidepressivi, come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). o il inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (SNRI), due gruppi di antidepressivi che generano reazioni avverse minori e più lievi.

Meccanismo di azione

L'amineptina esercita i suoi effetti attraverso l'inibizione della ricaptazione della dopamina. e, in misura minore, norepinefrina. Una delle peculiarità del farmaco è che induce anche il rilascio di dopamina, il che spiega i suoi effetti stimolanti; Tuttavia, il rilascio di dopamina è relativamente lieve rispetto ad altri farmaci eccitanti, come ad es anfetamina, poiché il suo effetto predominante sembra essere l'inibizione della ricaptazione di detto neurotrasmettitore, piuttosto che la sua pubblicazione.

A differenza della dopamina, l'amineptina non provoca il rilascio di norepinefrina e, quindi, agisce solo come inibitore della sua ricaptazione. Gli antidepressivi triciclici solitamente interagiscono con i recettori della serotonina, adrenergici, della dopamina, dell'istamina e dell'acetilcolina (di tipo muscarinico); Ciò però non avviene con l’amineptina, poiché la sua interazione è molto debole o praticamente inesistente.

Effetti collaterali

L’amineptina condivide alcuni degli effetti collaterali degli antidepressivi triciclici. (come l'insonnia o l'irritabilità) e, dato il suo particolare profilo farmacologico, provoca anche complicanze organiche e reazioni avverse proprie di seguito dettagliate.

1. Problemi dermatologici

Casi di acne grave sono stati segnalati in persone che hanno consumato eccessivamente amineptina. Nello specifico è stato descritto il caso di una donna di 54 anni a cui è stato causato l'uso eccessivo di questo farmaco causò un'eruzione acneiforme, caratterizzata dalla comparsa di papule e pustole localizzate seborroico

Sono stati descritti anche diversi casi di donne che, dopo un consumo continuato di amineptina, hanno sofferto di acne grave sul viso, sulla schiena e sul torace, la cui gravità variava con la dose.

2. Disturbi psichiatrici

Un altro effetto collaterale che può produrre il consumo di amineptina è l'eccitazione psicomotoria, sebbene la sua comparsa sia molto rara. Ciò include: insonnia, irritabilità, nervosismo e ideazione suicidaria.

3. Potenziale di abuso e dipendenza

Sebbene il rischio di dipendenza sia basso, in diversi centri francesi sono stati segnalati numerosi casi di dipendenza dall'amineptina. In uno studio effettuato su 155 tossicodipendenti è stato osservato che si trattava prevalentemente di donne e che due terzi di loro presentavano fattori di rischio noti per la dipendenza.

Tuttavia, ricerche condotte negli anni '80 su persone dipendenti da oppiacei e pazienti schizofrenici non hanno riscontrato dipendenza dall'amineptina in nessuno dei soggetti. In un altro studio, in cui sono stati analizzati otto casi di dipendenza dall'amineptina, è emerso che la sospensione graduale del farmaco è stato ottenuto senza problemi in sei persone e negli altri due sintomi di ansia, agitazione psicomotoria e bulimia.

4. Complicazioni al fegato

L'amineptina può raramente causare epatite (citolitica e colestatica). È stato suggerito che l'epatite indotta da questo farmaco, talvolta preceduta da un'eruzione cutanea, possa essere dovuta a una reazione allergica e risolversi con la sospensione dell'uso. Inoltre, è noto che l’amineptina solitamente non aumenta le transaminasi, la fosfatasi alcalina e la bilirubina.

L'epatite mista, che è molto rara, si verifica solitamente tra il quindicesimo e il trentesimo giorno di trattamento con questo antidepressivo. Questo è spesso preceduto da dolore addominale (a volte grave), nausea, vomito, eruzione cutanea e ittero (variabile). L’evoluzione della condizione è solitamente favorevole se il trattamento con amineptina viene interrotto.

In Spagna, a metà degli anni Novanta, è stato identificato un caso in cui erano associate pancreatite acuta ed epatite mista, dopo tre settimane di trattamento con il farmaco.

5. Problemi cardiovascolari

Sebbene si verifichi raramente, dopo il consumo di amineptina possono verificarsi ipotensione e palpitazioni (battito cardiaco intenso, rapido e/o cardiaco). irregolare) ed episodi vasomotori o sincope (che si presentano con temporanea perdita di coscienza, con recupero spontaneo e senza conseguenze).

Riferimenti bibliografici:

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• Vaugeois, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Sebbene chimicamente correlato all’amineptina, l’antidepressivo tianeptina non è un inibitore della ricaptazione della dopamina. Farmacologia Biochimica e comportamento, 63(2), 285-290.