Zopiclone: ​​usi, meccanismo d'azione e reazioni avverse

Negli ultimi anni, i farmaci Z, una classe di ipnotici che rivaleggiano con le benzodiazepine come trattamento medico di scelta per l'insonnia, sono diventati popolari.

In questo articolo analizzeremo le proprietà farmacologiche, gli usi e le reazioni avverse dello zopiclone, uno degli ansiolitici più importanti all'interno di questo gruppo.

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Cos'è lo zopiclone?

Lo zopiclone è un farmaco psicoattivo della classe degli ipnotici e dei sedativi, sostanze che inibiscono l'attività del sistema nervoso centrale, favorendo il rilassamento e il sonno. Si tratta di un medicinale relativamente recente: è stato lanciato sul mercato nel 1986 dalla società francese Rhône-Poulenc.

Insieme a zolpidem, zaleplon ed eszopiclone, lo zopiclone appartiene al gruppo dei "farmaci Z". (oltre a quella dei ciclopirroloni). Questi ipnotici, che aumentano l'azione del neurotrasmettitore GABA in maniera simile a quella del benzodiazepine, sono diventati popolari negli ultimi anni per il trattamento dell'insonnia.

Sebbene il rilassamento indotto dallo zopiclone si verifichi principalmente nel sistema nervoso centrale, colpisce anche il sistema nervoso periferico e i muscoli in misura minore. Di conseguenza, ha lievi effetti miorilassanti e anticonvulsivanti che si aggiungono a quelli di tipo ansiolitico e ipnotico.

Cosa serve?

zopiclone Viene principalmente prescritto nei casi di insonnia, non solo per la conciliazione ma anche per il mantenimento, poiché riduce la latenza del sonno e i suoi effetti sedativi si mantengono per diverse ore. A differenza di altri ipnotici, lo zopiclone non altera significativamente le fasi del sonno.

In generale, il trattamento con zopiclone è limitato a una o due settimane o al massimo un mese. Ciò è dovuto al fatto che l'organismo sviluppa facilmente tolleranza farmacologica, pertanto, per ottenere gli stessi effetti, la dose deve essere aumentata progressivamente; questo è il fattore principale che spiega la dipendenza o dipendenza da sostanze psicoattive.

Sebbene lo zopiclone e gli altri farmaci Z siano stati considerati superiori alle benzodiazepine per Pochi anni, recenti ricerche suggeriscono che l'intensità dei suoi effetti terapeutici è molto simile. Inoltre, lo zopiclone potrebbe avere un potenziale di dipendenza persino maggiore di quello delle benzodiazepine, in particolare se combinato con l'alcol.

Infatti, il consumo eccessivo di zopiclone insieme ad alcol o altri farmaci psicoattivi depressivi è relativamente comune. In molti casi questi atti hanno scopi ricreativi o sono legati all'automedicazione, e aumentano notevolmente il rischio di incidente stradale.

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Meccanismo d'azione e farmacocinetica

Lo zopiclone ha effetti agonisti (cioè potenzianti). sui recettori benzodiazepinici BZ1, associati al rilascio di GABA O acido gamma-aminobutirrico. GABA, che riduce l'eccitabilità dei neuroni, è il principale neurotrasmettitore inibitorio nel sistema nervoso centrale; Inoltre favorisce il rilassamento muscolare.

Questo meccanismo d'azione è equivalente a quello delle benzodiazepine, che sono stati gli ansiolitici più usati per molti decenni. Entrambi i tipi di farmaci si legano alle stesse classi di recettori GABAergici, producendo effetti terapeutici e reazioni avverse molto simili.

Tuttavia, lo zopiclone influisce meno sulle onde cerebrali durante il sonno rispetto alle benzodiazepine. Questo farmaco accorcia la fase I del sonno (il che spiega perché riduce la latenza del sonno), ma non altera il sonno REM. Oltretutto prolunga gli stadi ad onda lenta e la fase II, che può essere positivo o comunque non troppo dirompente.

È una droga psicoattiva di rapido assorbimento la cui potenza massima si verifica circa 2 ore dopo la somministrazione, sebbene gli effetti inizino a essere evidenti dopo 1 ora. La durata media della vita oscilla tra le 4 ore e mezza e le 7 ore e mezza circa; è per questo È efficace nel trattamento dei risvegli precoci..

Reazioni avverse ed effetti collaterali

Tra gli effetti collaterali più comuni dell'uso di zopiclone correlati al sistema nervoso centrale ci sono un'eccessiva sensazione di sonnolenza, diminuzione delle prestazioni cognitive (che porta a disturbi della memoria, specialmente nella memoria avanzata), ansia, sintomi depressivi, problemi muscolari e quelli di coordinazione.

Altri sintomi comuni includono secchezza delle fauci, aumento e diminuzione dell'appetito, dispepsia (disturbi digestivi caratterizzati da bruciore, dolore e flatulenza), costipazione e cattivo respiro. Una reazione particolarmente comune all'assunzione di zopiclone è la percezione di un sapore amaro e sgradevole in bocca.

Mal di testa, brividi, palpitazioni, agitazione psicomotoria, ostilità, aggressività, incubi, nausea, vomito, diarrea, perdita di peso, orticaria, spasmi muscolari, parestesie, mancanza di respiro (dispnea) e diminuzione del desiderio sessuale. Tuttavia, queste reazioni avverse sono meno comuni delle precedenti.

Un consumo eccessivo di zopiclone può portare al coma poiché, se la dose è elevata, gli effetti depressivi che questo farmaco esercita sul sistema nervoso centrale sono molto significativi. Tuttavia, se qualche altra sostanza depressiva, come l'alcol, non viene consumata contemporaneamente, è improbabile che l'overdose provochi la morte.