Butirrofenoni: caratteristiche degli antipsicotici atipici

La scoperta del primo antipsicotico nei primi anni '50, la clorpromazina, fu una grande rivoluzione nel trattamento delle psicosi, in particolare della schizofrenia.

In questo articolo parleremo di una famiglia di antipsicotici: i butirrofenoni. Al suo interno troviamo l'aloperidolo (noto soprattutto per la sua utilità nella schizofrenia) e il droperidolo.

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Storia: il primo antipsicotico

L'inizio dell'indagine sui butirrofenoni inizia con la clorpromazina.

La clorpromazina fu sintetizzata come antistaminico dall'industria farmaceutica francese e nel 1950 Henri Laborit, chirurgo francese, ne evidenziò l'effetto sedativo nei pazienti psicotici. Due anni dopo, nel 1952, Delay, Deniker e Harl lo testarono all'ospedale Sainte Anne di Parigi e confermato la sua utilità per i sintomi psicotici positivi della schizofrenia.

Dall'introduzione del primo antipsicotico tipico, la ricerca sui neurolettici si è concentrata sull'aumento del efficacia di questi nella schizofrenia, ridurre i sintomi negativi del disturbo e definirne il meccanismo d'azione.

Antipsicotici tipici e atipici

Gli antipsicotici tipici o di prima generazione hanno più effetti collaterali rispetto a quelli di seconda generazione o atipici. Quest'ultimo è apparso con la scoperta della Clozapina negli anni '70, che ha iniziato ad essere commercializzato in Svizzera e in Austria.

Attualmente esistono già antipsicotici di seconda generazione o atipici, che agiscono anche sui sintomi negativi della schizofrenia (cosa che la prima generazione non ha fatto), oltre che sui sintomi positivi.

La loro efficacia antipsicotica è simile a quella di quelli tipici e se ne differenziano per la presentazione minore incidenza di EPS (Sindrome Extrapiramidale: insieme di sintomi motori) e di iperprolattinemia. (effetti collaterali o avversi).

butirrofenoni

I butirrofenoni sono una famiglia di antipsicotici atipici. Gli antipsicotici sono un tipo di farmaco o farmaci usati per trattare la schizofrenia e altri disturbi psicotici, così come il disturbo bipolare, tra gli altri.

In generale, antipsicotici ridurre la dopamina (DA), un neurotrasmettitore cerebrale anormalmente elevato nei disturbi psicotici.

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droperidolo

Uno degli antipsicotici di tipo butirrofenone è Droperidol, a brevissima durata d'azione e fortemente sedativo e tranquillizzante.

Il droperidolo ha un'elevata attività antiemetica (previene il vomito e la nausea). Agisce come antagonista dei recettori della dopamina, essendo parzialmente selettivo per i recettori D2.

La sua azione antiemetica è prodotta dall'antagonismo dei recettori DA in una zona molto specifica del nervo vago. È particolarmente utile per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito postoperatori e/o indotti da analgesici oppioidi.

Presenta anche una debole attività antagonista del recettore colinergico. (acetilcolina) muscarinico. L'acetilcolina è un neurotrasmettitore coinvolto nella trasmissione degli impulsi nervosi e del movimento.

Caratteristiche

Droperidol è utilizzato per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito postoperatori negli adulti e, in seconda linea, nei bambini e negli adolescenti. Anche per vomito e nausea indotti da derivati ​​della morfina.

Per quanto riguarda la via di somministrazione di questo tipo di butirrofenone, avviene per via endovenosa.

Alcune delle sue controindicazioni sono: casi di ipersensibilità al farmaco o allergia ai butirrofenoni, bradicinesia (diminuzione della normale frequenza cardiaca) e morbo di Parkinson.

Precauzioni

Va tenuto presente che si tratta di un farmaco che può aumentare la depressione del SNC prodotta da altri farmaci depressivi. Oltretutto, si deve prestare attenzione nei casi di epilessia, ipotensione, aritmie cardiache e alcolismo cronico, tra gli altri. L'insorgenza di febbre inspiegabile può essere un sintomo della sindrome neurolettica maligna.

La dose negli anziani deve essere ridotta, così come nei soggetti con insufficienza renale e/o epatica. Nei pazienti con carcinoma mammario o tumori dipendenti dalla prolattina, può aumentare i livelli di questo ormone.

Aloperidolo: un altro tipo di butirrofenone

Un altro dei neurolettici di tipo butirrofenone è l'aloperidolo.

Agisce come il precedente, quindi è anche un potente antagonista dei recettori dopaminergici cerebrali. È classificato tra i neurolettici altamente potenti. Non ha attività antistaminica o anticolinergica (quindi nessun effetto collaterale di questi due tipi).

Le indicazioni terapeutiche per l'aloperidolo sono diverse. Come neurolettico è usato in:

• Deliri e allucinazioni (schizofrenia, sindrome di Korsakoff...).
• Disturbo di personalità: paranoico, schizoide, schizotipico, borderline...

Come trattamento per l'agitazione psicomotoria, alcuni dei suoi usi sono per:

• Mania, demenza, disabilità intellettiva, alcolismo.
• Disturbi della personalità.
• agitazione, aggressività.
• Disturbi comportamentali.
• Tic, balbuzie, sintomi della sindrome di Tourette...

Come Droperidol, come antiemetico previene il vomito e la nausea di varia eziologia.

È controindicato nei casi di ipersensibilità al farmaco, coma, depressione del sistema nervoso centrale dovuta ad alcol o altri depressivi, morbo di Parkinson e lesioni ai gangli della base.

Riferimenti bibliografici:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Nuovi antipsicotici, 25(1), 1-8. Sistema sanitario nazionale.
• Consiglio Generale dei Collegi Ufficiali dei Farmacisti. (2012). Catalogo farmaci. Raccolta del Consiglio.
• Inchauspe, J.A. e Valverde, M.A. (2018). Credere nella clozapina: fede e prove. rev. Assoc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.