Etoperidone: usi, caratteristiche ed effetti collaterali

L'etoperidone è un antidepressivo atipico., o triciclico di seconda generazione, usato per trattare i disturbi depressivi e che è stato sviluppato decenni fa, anche se attualmente è fuori produzione. Attualmente vengono utilizzati altri antidepressivi di nuova generazione che hanno meno effetti collaterali rispetto a quelli dei farmaci della famiglia di questo farmaco.

In questo articolo spieghiamo cos'è e quali effetti produce l'etoperidone, qual è il suo meccanismo d'azione e quello del antidepressivi triciclici, quali effetti collaterali provoca e quali sono le principali controindicazioni in caso di utilizzo farmaco.

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Cos'è l'etoperidone e quali effetti produce?

L'etoperidone è un farmaco del gruppo di antidepressivi atipici (triciclici di seconda generazione) che era sviluppato negli anni '70 dall'azienda farmaceutica italiana Angelini e non è più utilizzato oggi mercati.

Appartiene al gruppo delle fenilpiperazine., e ha una struttura chimica simile ad altri farmaci come trazodone e nefazodone, entrambi anche antidepressivi di di seconda generazione che agiscono come antagonisti e inibitori della ricaptazione della serotonina, con ansiolitici e ipnotico.

Sebbene l'etoperidone abbia determinati effetti sedativi, differisce da altri tranquillanti minori per alcuni aspetti fondamentali: nella sua interazione con le principali ammine cerebrali; dall'assenza di effetti anticonvulsivanti; e nel suo diverso spettro di effetti a livello comportamentale se consumato in dosi elevate.

L'etoperidone, tuttavia, è simile per certi aspetti ai farmaci neurolettici (farmaci usati per trattare le psicosi e gli stati di estrema agitazione), come la clorpromazina, in quanto produce effetti analgesici e sedativi a basse dosi; sebbene a differenza di questi, non blocchi i recettori dopaminergici a livello centrale.

Come funziona questo farmaco?

L'etoperidone agisce come un farmaco che antagonizza diversi recettori, compresi quelli per la serotonina e i recettori adrenergici. Sembra anche avere una lieve affinità per il blocco dei recettori della dopamina, dell'istamina e dell'acetilcolina (tipo muscarinico).

Oltre a bloccare questi recettori, questo farmaco ha anche una debole affinità per i trasportatori delle monoamine: serotonina, norepinefrina e dopamina. La somministrazione di questo tipo di antidepressivi in ​​fase acuta aumenta, principalmente, la disponibilità di noradrenalina e, in una certa misura, quella di 5-HT, bloccandone la ricaptazione nel fessura sinaptica.

L'uso prolungato regola negativamente i recettori alfa-adrenergici nella membrana postsinaptica, una possibile via finale comune dell'attività antidepressiva di questi farmaci.

L'etoperidone, invece, nella sua metabolizzazione produce una sostanza o metabolita attivo denominato mCPP, probabilmente responsabile degli effetti serotoninergici; una sostanza che può causare effetti indesiderati e spiacevoli nei soggetti che consumano o hanno consumato questo antidepressivo.

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Antidepressivi triciclici o atipici di seconda generazione

L'etoperidone appartiene al gruppo degli antidepressivi atipici o triciclici, frequentemente usati in pazienti affetti da depressione maggiore e che rispondono a effetti collaterali intollerabili o inappropriati durante il trattamento di prima linea con antidepressivi inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina.

Gli antidepressivi triciclici sono stati usati per decenni e lo hanno fatto qualche somiglianza chimica e, in misura minore, farmacologica con le fenotiazine, usato per trattare gravi disturbi mentali ed emotivi. Sebbene inizialmente si pensasse che questo tipo di antidepressivi fossero utili come antistaminici, col tempo il loro uso si è limitato al trattamento della depressione e di altre patologie simili.

Questi tipi di antidepressivi sono altamente efficaci., sebbene a causa del numero di effetti collaterali che producono, di solito si consiglia di iniziare il trattamento con una dose bassa e aumentarla gradualmente a seconda della tolleranza che ogni paziente ha e l'effetto antidepressivo che si ottiene, fino a trovare un equilibrio tra la massima efficacia possibile e il minor numero di effetti secondario.

Dato il suo profilo sedativo, può essere utilizzato anche questo tipo di farmaco per trattare i pazienti con depressione che presentano un alto livello di ansia, aiutandoli a calmare il quadro di nervosismo e agitazione che solitamente presentano in determinate circostanze.

Attualmente, questo tipo di antidepressivo sono stati sostituiti da quelli di nuova generazione, con minori effetti collaterali e un meccanismo d'azione più specifico e selettivo, come la venlafaxina o la mirtazapina, due inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni Quando vengono consumati farmaci del gruppo degli antidepressivi atipici o eterociclici, come l'etoperidone, essi comportano tutta una serie di effetti a livello somatico, come i seguenti:

• Nausea
• Fatica
• Nervosismo
• bocca asciutta
• vertigini
• Diarrea
• Mal di testa
• Insonnia

controindicazioni

Sebbene ai loro tempi e quando furono sviluppati questi tipi di farmaci antidepressivi fossero efficaci, oggigiorno vengono usati sempre meno, poiché il loro sovradosaggio è tossico e hanno più effetti negativi dei più moderni antidepressivi. Questi effetti collaterali sono principalmente dovuti al blocco muscarinico e istaminico e alle azioni alfa-adrenergiche.

Molti degli antidepressivi atipici hanno potenti proprietà anticolinergiche e quindi non sono adatti anziani o pazienti affetti da ipertrofia prostatica benigna, glaucoma o stitichezza cronico. Oltretutto, la stragrande maggioranza dei farmaci di questo tipo abbassa la soglia di sequestro, con la conseguente pericolosità Per le persone soggette a convulsioni.

Le controindicazioni specifiche all'uso di etoperidone includono quanto segue:

• Allergia a etoperidone, trazodone o altre fenilpiperazine.
• Disturbi bipolari e stati maniacali: questo farmaco può accelerare la transizione alla fase ipomaniacale o maniacale e indurre un ciclo rapido e reversibile tra mania e depressione.
• Disturbi cardiovascolari: aumenta il rischio di aritmie, insufficienza cardiaca congestizia, infarto miocardico o incidente cardiovascolare.
• Schizofrenia e psicosi: possono aumentare il rischio di disturbi psicotici.
• Ipertiroidismo: a causa del rischio di tossicità cardiovascolare.
• Insufficienza epatica: a causa del fatto che viene metabolizzato principalmente nel fegato, il dosaggio deve essere adattato al livello funzionale epatico di ciascun paziente.
• Insufficienza renale: poiché il farmaco viene eliminato principalmente per via renale, il dosaggio deve essere aggiustato in base al livello funzionale renale.

Riferimenti bibliografici:

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