Butriptilina: caratteristiche, usi ed effetti collaterali

I farmaci antidepressivi comprendono una serie di farmaci usati per trattare i sintomi depressivi e le alterazioni comportamentali associate all'umore basso. All'interno della categoria degli antidepressivi rientra il gruppo dei triciclici, tra i quali figurano butriptilina, un farmaco che si differenzia dal resto dei triciclici per il suo peculiare meccanismo d'azione.

In questo articolo spieghiamo cos'è la buttriptilina e in cosa consistono gli antidepressivi triciclici, qual è il meccanismo d'azione di questo farmaco, che tipo di effetti collaterali provoca e qual è la sua efficacia clinica rispetto ad altri farmaci Simile.

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Cos'è la buttriptilina?

La buttriptilina lo è un farmaco del gruppo degli antidepressivi triciclici, chimicamente correlato all'amitriptilina e all'imipramina. È un farmaco utilizzato in diversi paesi europei, tra cui la Spagna, nel trattamento della depressione. Poiché ha un’azione farmacologica leggermente diversa rispetto ad altri antidepressivi triciclici, è stato descritto come un farmaco “atipico” o di “seconda generazione”.

Dal suo sviluppo nel 1974 da parte di Wyeth (precedentemente nota come American Home Products), una delle più grandi aziende farmaceutiche al mondo. mondo, e la sua successiva commercializzazione nel Regno Unito, venne dispensato molto raramente rispetto ad altri farmaci antidepressivi della stessa grappolo. È stato commercializzato con i marchi Evadene, Evasidol, Evadyne e Centrolese.

Sebbene la buttriptilina sia stata considerata un farmaco antidepressivo del gruppo dei triciclici, il loro meccanismo d'azione differisce significativamente dai triciclici prototipici come imipramina o amitriptilina. Vediamo poi qual è il meccanismo d'azione degli antidepressivi triciclici, per confrontarli con quello della buttriptilina.

Antidepressivi triciclici

I farmaci antidepressivi triciclici sono utilizzati nel trattamento dei disturbi depressivi e di altre patologie comportamentali, così come la buttriptilina. Questi tipi di farmaci agiscono come agonisti delle monoammine.. I suoi effetti principali si verificano sui recettori della serotonina, sulla norepinefrina e, in misura minore, sui recettori dopaminergici.

L'attività terapeutica degli antidepressivi triciclici è prodotta dall'inibizione della ricaptazione di questi neurotrasmettitori, il che porta ad un aumento della disponibilità di queste monoammine nella fessura sinaptico. Tuttavia questi farmaci agiscono, seppur secondariamente, anche sui recettori dell'istamina e dei recettori colinergici (correlati all'acetilcolina), esercitando su di essi un effetto antagonista.

Il meccanismo d'azione dei triciclici non è molto specifico, da allora I suoi obiettivi terapeutici vanno oltre i recettori dei neurotrasmettitori più rilevanti e colpiscono un'altra serie di recettori.; Ciò significa che, sebbene possano essere efficaci nell’alleviare i sintomi depressivi, possono anche causare gravi effetti collaterali e reazioni avverse.

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Meccanismo di azione

Negli studi in vitro, la buttriptilina ha dimostrato di essere un potente farmaco antistaminico e anticolinergico, con effetti antagonisti moderati. sul recettore serotoninergico 5-HT2 e sul recettore adrenergico α1, e con un'azione molto debole o insignificante come inibitore della ricaptazione di norepinefrina.

Questo meccanismo d'azione sembra conferire a questo farmaco un profilo molto simile a quello dei farmaci iprindolo e trimipramina, i cui Gli effetti antagonisti sui recettori della serotonina potrebbero essere responsabili della sua efficacia nel migliorare l’umore.

Tuttavia, in numerosi studi clinici che hanno utilizzato dosi simili, la buttriptilina si è rivelata ugualmente efficace quanto l'amitriptilina e l'imipramina nel trattamento sintomi depressivi, nonostante il fatto che questi due farmaci antidepressivi abbiano un effetto più potente come antagonisti 5-HT2 e come inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina.

È stato suggerito che il meccanismo d'azione della buttriptilina sia diverso da quello di altri antidepressivi triciclici e che possa funzionare come profarmaco, convertendosi in un metabolita attivo una volta introdotto nell'organismo, agendo così con una farmacodinamica diverso.

Effetti collaterali

La butriptilina, come abbiamo accennato, È strettamente legato all'amitriptilina e ha effetti collaterali simili a questo antidepressivo triciclico.. Tuttavia, sembra che nel caso della buttriptilina la sedazione causata dal suo consumo lo sia inferiore, rispetto ad altri triciclici, così come il rischio di interazioni con altri medicinali.

Poiché questo farmaco ha effetti relativamente deboli come antagonista α1 ed effetti praticamente inesistenti come inibitore della ricaptazione della norepinefrina, non ha quasi nessuno degli effetti collaterali antiadrenergici e adrenergici.

Decisamente, Gli effetti collaterali e le reazioni avverse più importanti della buttriptilina sono legati ai potenti effetti antistaminici e anticolinergici. che produce. Di seguito sono riportati quelli più comuni:

• Sedazione (inferiore a quella degli altri antidepressivi triciclici, come abbiamo accennato)
• Sonnolenza.
• Bocca asciutta.
• Stipsi.
• Ritenzione urinaria.
• Vista annebbiata.
• Compromissione cognitiva/della memoria

Efficacia clinica

Per valutare l'efficacia di un farmaco, questo viene solitamente confrontato con un altro dello stesso gruppo e in condizioni sperimentali adeguate. In questo senso, in uno studio multicentrico in cui due gruppi sperimentali e un altro gruppo di controllo sono stati assegnati in modo casuale, in condizioni di doppia sfida. In cieco, l'efficacia della buttriptilina è stata confrontata con quella dell'amitriptilina in un gruppo di 77 pazienti di età compresa tra 18 e 70 anni e con diagnosi di depressione. primario.

Butriptilina e amitriptilina sono state somministrate secondo uno schema crescente identico, fino a 150 mg al giorno nella prima settimana e uno schema flessibile durante le ultime 3 settimane dello studio. Le dosi medie giornaliere erano 145 mg di buttriptilina e 142 mg di amitriptilina dopo 2 settimane; e 77,5 mg di amitriptilina e buttriptilina, dopo 4 settimane. Erano consentiti (se necessario) anche il nitrazepam (un farmaco ansiolitico ipnotico) e l'aloperidolo (un farmaco antipsicotico convenzionale).

La sintomatologia e l'efficacia antidepressiva dei farmaci sono state valutate utilizzando i seguenti test: la Hamilton Depression Rating Scale, la depressione generale, la Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) e la Clinical Global Impression Scale (CGI), nonché una lista di controllo degli effetti secondario.

Dopo il confronto iniziale dei due gruppi di trattamento, i risultati lo hanno dimostrato gli effetti antidepressivi erano significativamente migliori con la buttriptilina rispetto al numero di ritiri, nel punteggio totale e nei seguenti fattori della Scala della Depressione Generale: depressione, senso di colpa, ansia, somatizzazione e disturbi somatici. Inoltre, la frequenza di prescrizione di aloperidolo era significativamente inferiore nei pazienti trattati con buttriptilina rispetto a quelli che utilizzavano amitriptilina.

La frequenza generale degli effetti collaterali e altri parametri (variabili ematologiche e biochimiche, elettrocardiogramma, ecc.) erano gli stessi in entrambi i gruppi. In conclusione, è stato osservato che la buttriptilina Ha le stesse indicazioni dell'amitriptilina, ma mostra una migliore efficacia antidepressiva a parità di dosaggio, così come un maggiore sollievo dall'ansia, dalla somatizzazione e dai disturbi somatici.

Riferimenti bibliografici:

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