Carbamazepina: usi ed effetti collaterali di questo farmaco

La carbamazepina è un farmaco anticonvulsivante e stabilizzatore dell'umore, utilizzato nel trattamento del disturbo bipolare e per controllare le convulsioni.

In questo articolo impareremo le principali caratteristiche di questo farmaco, i suoi usi in terapia e le indicazioni, oltre a spiegare i suoi effetti collaterali e controindicazioni.

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Carbamazepina: caratteristiche generali

carbamazepina è un farmaco nella categoria dei farmaci antiepilettici classici. È commercializzato con nomi diversi: Carbamazepina EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal e Tegretol. Ad oggi il suo meccanismo d'azione non è completamente noto, ma è noto che agisce sui canali del sodio.

Questo farmaco è usato per trattare le crisi parziali. È anche usato come alternativa ai sali di litio nel disturbo bipolare e nei pazienti con attacchi maniacali resistenti agli antipsicotici.

La carbamazepina è considerata uno dei farmaci di riferimento tra gli anticonvulsivanti, dopo il fenobarbital.

Meccanismo di azione

Il suo meccanismo d'azione non è ancora noto con esattezza. È noto che stabilizza le membrane neuronali che si trovano in uno stato di ipereccitazione, previene shock ripetuti ai neuroni e riduce la diffusione sinaptica dell'impulso nervoso.

Per prevenire il verificarsi di shock ripetitivi, carbamazepina blocca i canali del sodio voltaggio-dipendenti nei neuroni depolarizzati. In questo modo riesce ad intervenire selettivamente su quei neuroni che stanno avendo una scarica epilettica. Questo è il principale meccanismo d'azione di questo farmaco e la ragione della sua capacità anticonvulsivante.

Inoltre, sembra influenzare i recettori NMDA e il flusso di calcio attraverso la membrana del neurone. Riduce il rilascio di glutammato e stabilizza le membrane neuronali, il che spiega la sua capacità antiepilettica.

In relazione alla sua capacità di trattare gli attacchi maniacali del disturbo bipolare, sembra deprimere il turnover di dopamina e noradrenalina.

Amministrazione

carbamazepina somministrato solo per via orale sotto forma di compresse. Il suo assorbimento è lento e irregolare e dovrebbe essere assunto con il cibo nello stomaco, poiché la digestione del cibo aiuta nel suo assorbimento.

Indicazioni: in quali disturbi si usa?

Questo farmaco è indicato per il trattamento dell'epilessia., soprattutto per le crisi epilettiche con sintomi semplici o complessi, indipendentemente dal fatto che vi sia o meno perdita di coscienza. Viene utilizzato anche per l'epilessia tonico-clonica.

È stato usato per trattare il dolore associato alla nevralgia allo stadio terminale. È importante notare che non è un farmaco analgesico e, pertanto, il suo uso non è raccomandato per trattare il dolore comune.

A volte è anche usato come sostanza profilattica per la mania nel disturbo bipolare.

La carbamazepina è adatta sia per la monoterapia, cioè che viene utilizzato solo questo farmaco, sia nel trattamento di combinazione. In ogni caso, il suo uso e modalità di utilizzo dipende dalle indicazioni dell'equipe medica che ha valutato il caso specifico in modo personalizzato.

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Uso nell'epilessia

Quando possibile, è consigliabile utilizzare la carbamazepina come monoterapia. Il trattamento Si inizia con dosi basse e le aumenta gradualmente fino a raggiungere l'effetto terapeutico.. Si raccomanda di determinare i livelli plasmatici per stabilire un dosaggio corretto.

Nei casi in cui è stata seguita in precedenza la terapia dell'epilessia con un altro farmaco, l'introduzione di la carbamazepina verrà somministrata gradualmente, mantenendo la dose del farmaco precedente e regolandola gradualmente.

La somministrazione di questo farmaco varia a seconda della fascia di età. Nei bambini di età inferiore a 4 anni, la dose raccomandata all'inizio del trattamento è da 20 a 60 mg al giorno, aumentando a giorni alterni. Per quelli di età superiore ai 4 anni, il trattamento può essere iniziato con 100 mg al giorno, aumentando le dosi di 100 mg ogni settimana.

Negli adulti, iniziare con dosi da 100 a 200 mg, una o due volte al giorno. Le dosi vengono gradualmente aumentate, raggiungendo generalmente i 400 mg due o tre volte al giorno. Ci sono casi di pazienti che raggiungono dosi di 1600 mg al giorno per avere una risposta terapeutica.

Effetti collaterali

Questo farmaco può comportare le seguenti reazioni avverse, la maggior parte delle quali quando è stata somministrata una dose troppo alta di carbamazepina: vertigini, atassia, sonnolenza, mal di testa, affaticamento, disturbi dell'alloggio, problemi della pelle quali allergie e orticaria, nausea, vomito, secchezza delle fauci, aumento di peso, iponatriemia, problemi gastrointestinali.

In particolare un'overdose può portare alla morte. Nel caso in cui al paziente sia stata somministrata una dose troppo elevata, devono essere effettuati lavanda gastrica ed emoperfusione, a seconda della gravità.

Controindicazioni

L'uso di questo farmaco non è raccomandato nelle persone con ipersensibilità ai farmaci strutturalmente correlati, come gli antidepressivi triciclici. Inoltre non è indicato in pazienti che hanno sofferto di depressione midollare, blocco atrioventricolare e porfirie epatiche.

La carbamazepina non deve essere associata agli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) e se il paziente è stato trattato con questi inibitori, si consiglia di attendere almeno due settimane dopo aver terminato il trattamento.

Precauzioni speciali per l'uso

Come qualsiasi altro farmaco psicoattivo, la carbamazepina deve essere prescritto sotto controllo medico.

Nei pazienti con anamnesi di problemi al fegato, ai reni e al cuore, occorre prestare particolare attenzione. Anche se si sono verificate reazioni ematologiche avverse ad altri farmaci o se sono stati interrotti periodi di trattamento con questo farmaco. Occorre valutare se i rischi sono inferiori al beneficio.

1. Effetti ematologici

questo farmaco è stata associata a casi di agranulocitosi e anemia aplastica. Potrebbe esserci una diminuzione temporanea delle piastrine, anche se non è comune che aumentino e causino problemi di sangue. Tuttavia, prima e durante il trattamento, si consiglia di eseguire esami del sangue.

Se ci sono problemi al midollo osseo, è normale interrompere il trattamento.

2. Reazioni dermatologiche gravi

Il trattamento con carbamazepina è stato associato allo sviluppo di problemi cutanei gravi, a volte fatali come la necrolisi epidermica tossica e la sindrome di Stevens-Johnson. Questi tipi di reazioni si verificano tra 1 e 6 su 10.000 persone trattate nelle popolazioni caucasiche e questo rischio è dieci volte maggiore nelle popolazioni asiatiche.

Di seguito discutiamo il perché della differenza tra queste due popolazioni.

2.1. Allele HLA-B 1502

Questo allele è comune nelle popolazioni asiatiche, specialmente in Cina e Thailandia.. Può comportare problemi dermatologici durante il trattamento con carbamazepina.

È per questo motivo che nelle persone di razza asiatica è consigliato prima di iniziare il trattamento fare un'analisi genetica per assicurarsi che il trattamento non coinvolga questo tipo di problematico.

2.2. Allele HLA 3101

Anche questo altro allele è stato correlato a gravi reazioni dermatologiche alla carbamazepina.

Tuttavia, a differenza del precedente, questo allele è presente nelle popolazioni caucasiche e giapponesi, e non è comune. Tuttavia, non ci sono ancora prove sufficienti per implicare che questo allele sia effettivamente quello implicato nei problemi dermatologici in queste popolazioni.

Riferimenti bibliografici:

• Vademecum. (2016). Carbamazepina.
• Adamo, A. e Prat, G. (2016). Psicofarmacologia: Meccanismo d'azione, effetto e gestione terapeutica. Barcellona, ​​Spagna. Libri di Marge Medica.