ブトリプチリン：特徴、使用法、副作用

抗うつ薬には、抑うつ症状や気分の落ち込みに伴う行動変化の治療に使用される一連の薬が含まれます。 抗うつ薬のカテゴリーには三環系薬のグループがあり、その中には以下のものがあります。 ブトリプチリン、その独特の作用機序により他の三環系薬剤とは異なる薬剤.

この記事では、ブトリプチリンとは何か、三環系抗うつ薬の構成要素、作用機序について説明します。 この薬はどのような種類の副作用を引き起こすのか、他の薬と比較した場合の臨床効果はどうなのか 似ている。

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ブトリプチリンとは何ですか?

ブトリプチリンは 三環系抗うつ薬のグループに属する薬剤で、アミトリプチリンとイミプラミンに化学的に関連しています。. スペインを含むヨーロッパ諸国でうつ病の治療に使用されている薬です。 他の三環系抗うつ薬とは薬理作用が若干異なるため、「非定型」または「第二世代」の薬と言われています。

1974 年に世界最大の製薬会社の 1 つである Wyeth (以前は American Home Products) によって開発されて以来。 世界中で販売され、その後英国で販売されたため、同じ他の抗うつ薬と比較して非常にまれに調剤されました。 集まる。 Evadene、Evasidol、Evadyne、Centrolese というブランド名で販売されました。

ブトリプチリンは、以下のグループの抗うつ薬と考えられていますが、 三環系化合物、その作用機序は、次のような典型的な三環系化合物とは大きく異なります。 イミプラミンまたは アミトリプチリン. 次に、三環系抗うつ薬の作用機序をブトリプチリンと比較して見てみましょう。

三環系抗うつ薬

三環系抗うつ薬は、ブトリプチリンと同様に、うつ病性障害やその他の行動病理の治療に使用されます。 これらの種類の薬剤はモノアミン作動薬として作用します。. その主な影響は、セロトニン受容体、ノルエピネフリン受容体、および程度は低いですがドーパミン作動性受容体に生じます。

三環系抗うつ薬の治療活性は、三環系抗うつ薬の再取り込みの阻害によって生じます。 これらの神経伝達物質は、溝におけるこれらのモノアミンの利用可能性の増加につながります。 シナプス。 しかし、これらの薬剤は二次的ではありますが、ヒスタミンおよびコリン作動性受容体（アセチルコリンに関連する）にも作用し、それらに対して拮抗作用を及ぼします。

三環系化合物の作用機序はあまり特異的ではありません。 その治療標的は、最も関連性の高い神経伝達物質受容体を超え、別の一連の受容体に影響を与えます。; これは、うつ病の症状を緩和するのに効果があるかもしれないが、重篤な副作用や有害反応を引き起こす可能性があることを意味します。

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作用機序

in vitro 研究では、ブトリプチリンは強力な抗ヒスタミン薬および抗コリン薬であり、中程度の拮抗作用があることが示されています。 セロトニン作動性 5-HT2 受容体および α1 アドレナリン作動性受容体に作用し、再取り込み阻害剤としての作用は非常に弱いかわずかです。 ノルアドレナリン。

この作用機序により、この薬はイプリンドールやトリミプラミンと非常によく似たプロファイルを与えているようです。 セロトニン受容体に対する拮抗作用が、気分改善におけるセロトニンの有効性の原因である可能性があります。

しかし、同様の用量を用いたいくつかの臨床試験では、ブトリプチリンは治療においてアミトリプチリンやイミプラミンと同等の効果があることが判明しています。 これら 2 つの抗うつ薬は 5-HT2 アンタゴニストとして、またセロトニン - ノルエピネフリン再取り込み阻害剤としてより強力な効果があるにもかかわらず、うつ病の症状を改善します。

ブトリプチリンの作用機序は他の三環系抗うつ薬とは異なり、効果がある可能性があることが示唆されています。 プロドラッグとして、体内に導入されると活性代謝物に変換され、薬力学的に作用します。 違う。

副作用

ブトリプチリンは、先ほども述べたように、 アミトリプチリンと密接に関連しており、この三環系抗うつ薬と同様の副作用があります。. ただし、ブトリプチリンの場合、その摂取によって引き起こされる鎮静作用は、 他の三環系化合物と比較して低いだけでなく、他の三環系化合物との相互作用のリスクも低い 薬。

本剤はα1拮抗薬としての作用が比較的弱く、α1拮抗薬としての作用はほとんどありません。 ノルエピネフリン再取り込み阻害剤は、抗アドレナリン作用の副作用がほとんどなく、 アドレナリン作動性。

絶対に、 ブトリプチリンの最も注目すべき副作用は、強力な抗ヒスタミン作用と抗コリン作用に関連しています。 それが生み出します。 最も一般的なものを以下に示します。

• 鎮静（前述したように、他の三環系抗うつ薬よりも鎮静が少ない）
• 眠気。
• 口が渇く。
• 便秘。
• 尿閉。
• かすみ目。
• 認知/記憶障害

臨床効果

薬物の有効性を評価するには、通常、適切な実験条件下で同じグループの別の薬物と比較します。 この意味で、二重チャレンジ条件下で 2 つの実験グループともう 1 つの対照グループがランダムに割り当てられた多施設研究では。 うつ病と診断された18～70歳の患者77人のグループを対象に、ブトリプチリンの有効性を盲検法でアミトリプチリンと比較した。 主要な。

ブトリプチリンとアミトリプチリンは、試験の最初の週は毎日最大 150 mg までの同一の増量スケジュールで投与され、試験の最後の 3 週間は柔軟なスケジュールで投与されました。 平均1日用量は、2週間後にブトリプチリン145 mg、アミトリプチリン142 mgでした。 4週間後にはアミトリプチリンとブトリプチリン77.5mg。 ニトラゼパム（催眠性抗不安薬）とハロペリドール（従来の抗精神病薬）も（必要に応じて）許可されました。

薬の症状と抗うつ効果は、次のテストを使用して評価されました。ハミルトンうつ病評価スケール、 一般的なうつ病、簡易精神医学評価尺度 (BPRS) および臨床全体印象尺度 (CGI)、および影響のチェックリスト 二次的な。

2 つの治療グループの最初の比較後の結果は、次のことを示しました。 抗うつ効果は、総スコアにおける離脱回数に関してブトリプチリンの方が有意に優れていました。 また、一般うつ病尺度の次の要素にも影響を及ぼします：うつ病、罪悪感、不安、身体化、身体性愁訴。 さらに、ブトリプチリンで治療を受けた患者では、アミトリプチリンを使用した患者に比べて、ハロペリドールの処方頻度が有意に低かった。

副作用の一般的な頻度とその他のパラメーター (血液学的および生化学的変数、心電図など) は両グループで同じでした。 結論として、ブトリプチリンは アミトリプチリンと同じ適応症を持ちますが、同じ用量でより優れた抗うつ効果を示します。、不安、身体化、身体的訴えの大きな軽減だけでなく。

参考文献:

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