ბუტიროფენონები: ატიპიური ანტიფსიქოტიკების მახასიათებლები

პირველი ანტიფსიქოტიკის, ქლორპრომაზინის აღმოჩენა 1950-იანი წლების დასაწყისში, დიდი რევოლუცია იყო ფსიქოზების, განსაკუთრებით შიზოფრენიის მკურნალობაში.

ამ სტატიაში ვისაუბრებთ ანტიფსიქოტიკების ოჯახი: ბუტიროფენონები. მის შიგნით ვხვდებით ჰალოპერიდოლს (განსაკუთრებით ცნობილია შიზოფრენიის დროს მისი სარგებლიანობით) და დროპერიდოლს.

• დაკავშირებული სტატია: "ანტიფსიქოტიკების (ან ნეიროლეპტიკების) სახეები"

ისტორია: პირველი ანტიფსიქოტიკა

ბუტიროფენონების გამოკვლევის დასაწყისი იწყება ქლორპრომაზინით.

ქლორპრომაზინი სინთეზირებული იყო, როგორც ანტიჰისტამინი საფრანგეთის ფარმაცევტული ინდუსტრიის მიერ და 1950 წელს ფრანგმა ქირურგმა ჰენრი ლაბორიტმა ხაზი გაუსვა მის სედატიურ ეფექტს ფსიქოზურ პაციენტებში. ორი წლის შემდეგ, 1952 წელს, დელეიმ, დენიკერმა და ჰარლმა გამოსცადეს ის პარიზის სენტ-ანას საავადმყოფოში და დაადასტურა მისი სარგებლიანობა შიზოფრენიის დადებითი ფსიქოზური სიმპტომებისთვის.

პირველი ტიპიური ანტიფსიქოტიკის დანერგვის დღიდან, ნეიროლეფსიური კვლევა ფოკუსირებულია კონცენტრაციის გაზრდაზე მათი ეფექტურობა შიზოფრენიის დროს, ამცირებს აშლილობის ნეგატიურ სიმპტომებს და განსაზღვრავს მისი მოქმედების მექანიზმს.

ტიპიური და ატიპიური ანტიფსიქოტიკა

ტიპიურ ან პირველი თაობის ანტიფსიქოტიკას უფრო მეტი გვერდითი ეფექტი აქვს, ვიდრე მეორე თაობის ან ატიპიურს. ეს უკანასკნელი გამოჩნდა 70-იან წლებში კლოზაპინის აღმოჩენით, რომლის გაყიდვა დაიწყო შვეიცარიასა და ავსტრიაში.

ამჟამად უკვე არსებობს მეორე თაობის ან ატიპიური ანტიფსიქოტიკა, რომლებიც ასევე მოქმედებს შიზოფრენიის უარყოფით სიმპტომებზე (რაც პირველ თაობას არ გაუკეთებია), ასევე დადებით სიმპტომებზე.

მათი ანტიფსიქოზური ეფექტურობა მსგავსია ტიპიური ეფექტურობისა და მათგან განსხვავდებიან წარმოდგენით. EPS-ის (ექსტრაპირამიდული სინდრომი: მოტორული სიმპტომების ნაკრები) დაბალი სიხშირე და ჰიპერპროლაქტინემია. (გვერდითი ან გვერდითი მოვლენები).

ბუტიროფენონები

ბუტიროფენონები ატიპიური ანტიფსიქოტიკების ოჯახია. ანტიფსიქოტიკა არის მედიკამენტის ან წამლის სახეობა, რომელიც გამოიყენება შიზოფრენიის და სხვა ფსიქოზური აშლილობების, აგრეთვე ბიპოლარული აშლილობის სამკურნალოდ, მათ შორის.

ზოგადად, ანტიფსიქოტიკა ამცირებს დოფამინს (DA), ტვინის ნეიროტრანსმიტერს არანორმალურად მაღალი ფსიქოზური დარღვევებით.

• შეიძლება დაგაინტერესოთ: "ფსიქოაქტიური პრეპარატები: ნარკოტიკები, რომლებიც მოქმედებენ ტვინზე"

დროპერიდოლი

ბუტიროფენონის ტიპის ერთ-ერთი ანტიფსიქოტიკაა დროპერიდოლი, ძალიან ხანმოკლე მოქმედების და ძლიერი სედატიური და დამამშვიდებელი.

დროპერიდოლს აქვს მაღალი ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება (აფერხებს ღებინებას და გულისრევას). ის მოქმედებს როგორც დოფამინის რეცეპტორების ანტაგონისტი, ნაწილობრივ შერჩევითია D2 რეცეპტორებისთვის.

მისი ანტიემეტური მოქმედება წარმოიქმნება DA რეცეპტორების ანტაგონიზმით საშოს ნერვის ძალიან სპეციფიკურ მიდამოში. განსაკუთრებით სასარგებლოა გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის, რომლებიც პოსტოპერაციული და/ან გამოწვეულია ოპიოიდური ანალგეტიკებით.

ის ასევე ავლენს სუსტ ქოლინერგულ რეცეპტორების ანტაგონისტურ აქტივობას. (აცეტილქოლინი) მუსკარინული. აცეტილქოლინი არის ნეიროტრანსმიტერი, რომელიც მონაწილეობს ნერვული იმპულსების გადაცემასა და მოძრაობაში.

მახასიათებლები

დროპერიდოლი გამოიყენება მოზრდილებში პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის და მეორე რიგის ბავშვებში და მოზარდებში. ასევე მორფინის წარმოებულებით გამოწვეული ღებინებისა და გულისრევის დროს.

რაც შეეხება ამ ტიპის ბუტიროფენონის შეყვანის გზას, ის კეთდება ინტრავენურად.

მისი ზოგიერთი უკუჩვენებაა: პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის ან ბუტიროფენონების მიმართ ალერგიის შემთხვევები, ბრადიკინეზია (გულის ნორმალური სიხშირის დაქვეითება) და პარკინსონის დაავადება.

Სიფრთხილის ზომები

გასათვალისწინებელია, რომ ეს არის პრეპარატი, რომელსაც შეუძლია გაზარდოს ცნს-ის დეპრესია, რომელიც წარმოიქმნება სხვა დეპრესანტებით. გარდა ამისა, სიფრთხილეა საჭირო ეპილეფსიის, ჰიპოტენზიის, გულის არითმიის და ქრონიკული ალკოჰოლიზმის დროს, სხვებს შორის. აუხსნელი ცხელების დაწყება შეიძლება იყოს ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის სიმპტომი.

დოზა უნდა შემცირდეს ხანდაზმულებში, ისევე როგორც იმ სუბიექტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის უკმარისობა და/ან ღვიძლის უკმარისობა. ძუძუს კიბოს ან პროლაქტინზე დამოკიდებული სიმსივნეების მქონე პაციენტებში მას შეუძლია ამ ჰორმონის დონის მატება.

ჰალოპერიდოლი: სხვა ტიპის ბუტიროფენონი

კიდევ ერთი ბუტიროფენონის ტიპის ნეიროლეპტიკა არის ჰალოპერიდოლი.

ის მოქმედებს ისევე, როგორც წინა, ამიტომ ის ასევე არის ტვინის დოფამინერგული რეცეპტორების ძლიერი ანტაგონისტი. იგი კლასიფიცირებულია უაღრესად ძლიერ ნეიროლეპტიკებს შორის. მას არ გააჩნია ანტიჰისტამინური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება (აქედან გამომდინარე, ამ ორი ტიპის გვერდითი ეფექტები არ არსებობს).

ჰალოპერიდოლის თერაპიული ჩვენებები მრავალფეროვანია. როგორც ნეიროლეფსიური საშუალება გამოიყენება:

• ბოდვები და ჰალუცინაციები (შიზოფრენია, კორსაკოვის სინდრომი...).
• პიროვნული აშლილობა: პარანოიდული, შიზოიდური, შიზოტიპური, სასაზღვრო...

როგორც ფსიქომოტორული აგზნების სამკურნალო საშუალება, მისი ზოგიერთი გამოყენებაა:

• მანია, დემენცია, ინტელექტუალური უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი.
• პიროვნული დარღვევები.
• აგზნებადობა, აგრესიულობა.
• ქცევითი დარღვევები.
• ტიკები, შუილი, ტურეტის სინდრომის სიმპტომები...

როგორც დროპერიდოლი, როგორც ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება ხელს უშლის ღებინებას და სხვადასხვა ეტიოლოგიის გულისრევას.

უკუნაჩვენებია პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის, კომის, ალკოჰოლის ან სხვა დეპრესანტების გამო ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვის, პარკინსონის დაავადების და ბაზალური განგლიის დაზიანების შემთხვევაში.

ბიბლიოგრაფიული ცნობები:

• ორტისი, ა., დე ლა მატა, ი. (2001). ახალი ანტიფსიქოტიკა, 25(1), 1-8. ჯანმრთელობის ეროვნული სისტემა.
• ფარმაცევტთა ოფიციალური კოლეჯების გენერალური საბჭო. (2012). წამლების კატალოგი. საბჭოს კოლექცია.
• ინჩაუსპე, ჯ.ა. და ვალვერდე, მ.ა. (2018). კლოზაპინის რწმენა: რწმენა და მტკიცებულება. რევ. ასოც. ესპ. ნეიროფსიქი, 38(133), 239-262.