ზუკლოპენტიქსოლი: ამ პრეპარატის მახასიათებლები და გვერდითი მოვლენები

ანტიფსიქოზური წამლები გამოიყენება ათწლეულების განმავლობაში, როგორც შიზოფრენიისა და ფსიქოზური სიმპტომების სამკურნალოდ და წლების განმავლობაში ვითარდებოდა.

ამ წამლების პირველი თაობა, ტიპიური ნეიროლეპტიკები, ეფექტური იყო ფსიქოზის დადებითი სიმპტომების შემსუბუქებაში (მაგალითად, ბოდვები და ჰალუცინაციები), მაგრამ არა იმდენად უარყოფითი სიმპტომების თვალსაზრისით (ანედონია, აპათია ან დუნე აფექტური). ამ ჯგუფის წამლების მაგალითია ზუკლოპენტიქსოლი, რომელზეც ვისაუბრებთ სტატიის განმავლობაში.

აქვე ავხსნით რა არის ზუკლოპენტიქსოლის მახასიათებლები და სამედიცინო გამოყენება, მისი მოქმედების მექანიზმი, ძირითადი გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები და კლინიკური ეფექტურობა მეორე თაობის ანტიფსიქოტიკების ჯგუფთან შედარებით.

• დაკავშირებული სტატია: "ანტიფსიქოტიკური საშუალებების ტიპები (ან ნეიროლეპტიკები)"

ზუკლოპენტიქსოლი: მახასიათებლები და სამედიცინო გამოყენება

ზუკლოპენტიქსოლი არის პრეპარატი ტიპიური ანტიფსიქოტიკების ჯგუფიდან, მიღებული თიოქსანთენიდან, რომელსაც იყენებენ შიზოფრენიისა და სხვა ფსიქოზების სამკურნალოდ. ეს პრეპარატი ბაზარზე შემოვიდა 1978 წელს და ამჟამად ხელმისაწვდომია სხვადასხვა ფორმით, ძირითადად კუნთებში ინექციებითა და ტაბლეტებით.

წლების განმავლობაში შეიქმნა და ბაზარზე გაიყიდა ნეიროლეპტიკური წამლების რამდენიმე თაობა; მათგან პირველი, ცნობილი როგორც ტიპური ანტიფსიქოტიკები, შეიცავს ზუკლოპენტიქსოლს (საწყისიდან ფენოთიაზინების ჯგუფი) და სხვა კლასიკური ნეიროლეპტიკები, როგორიცაა ჰალოპერიდოლი და ქლორპრომაზინი.

ფსიქოზის სამკურნალო წამლების პირველი თაობა ჩამორჩა და ჩანაცვლდა მეორე თაობის ატიპიური ანტიფსიქოტიკები (მაგალითად, ოლანზაპინი ან რისპერიდონი), ნაკლები უარყოფითი რეაქციებით და უფრო დიდი ეფექტით აღინიშნება ისეთი დაავადებების უარყოფითი სიმპტომები, როგორიცაა შიზოფრენია (სიმპტომები მათ შორის ანჰედონია, აბულია ან) აფექტური დუნე).

ამჟამად, ზუკლოპენტიქსოლი ის ესპანეთში იყიდება კლოპიქსოლის სახელით, საინექციო ხსნარებში, ამპულაში, პირის ღრუს წვეთებსა და ტაბლეტებში. ეს ნაჩვენებია შიზოფრენიულ პაციენტებში მწვავე შეტევებით, განსაკუთრებით აგზნების და / ან დეპრესიის სიმპტომებით. ჩვეულებრივ, ინექციის ყველაზე ხშირად გამოყენებული გზაა ინექცია, ვინაიდან ის ნელა ათავისუფლებს აქტიურ პრინციპს და ხელს უშლის პაციენტში ფსიქოზური სიმპტომების გაჩენას. ჩვეულებრივ, იგი ინიშნება ყოველ 1-4 კვირაში ერთხელ.

მოქმედების მექანიზმი

ზუკლოპენტიქსოლის მოქმედების მექანიზმი მსგავსია ტიპური ანტიფსიქოტიკების აბსოლუტური უმრავლესობისა. ეს პრეპარატი ახდენს ანტაგონისტურ მოქმედებას დოფამინის D1 და D2 რეცეპტორებზე, თუმცა იგი უპირატესად მოქმედებს ამ უკანასკნელზე. მას ასევე აქვს მაღალი აფინირება α1 ადრენორეცეპტორებისა და 5-HT2 სეროტონინის რეცეპტორების მიმართ.

გარდა ამისა, ზუკლოპენტიქსოლს აქვს მსუბუქი ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკირების აქტივობა, ასევე აქვს ცუდი დამოკიდებულება მუსკარინის ქოლინერგული და α2 ადრენორეცეპტორების მიმართ. ცნობილია, რომ ციტოქრომი P450 2D6 პასუხისმგებელია ამ პრეპარატის მეტაბოლიზებაზე, მრავალი სხვა ხშირად გამოყენებული წამლის გარდა.

ზუკლოპენტიქსოლის პერორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 40% -ს და ის მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს სისხლის პლაზმაში 4 საათის შემდეგ. უნდა აღინიშნოს, რომ საკვების მიღება ხელს არ უშლის მის შეწოვას. კუნთში ინექციის შემთხვევაში მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში ხდება 24-48 საათის შემდეგ (აცეტატის სახით) და 3-7 დღის შემდეგ (დეკანოატის ფორმით).

• შეიძლება დაგაინტერესოთ: "ფსიქოტროპული პრეპარატების სახეები: გამოყენება და გვერდითი მოვლენები"

უკუჩვენებები

ზუკლოპენტიქსოლის მოხმარება უკუნაჩვენებია მწვავე ინტოქსიკაციის დროს ალკოჰოლთან, ბარბიტურატებთან და ოპიატებთან, კომატოზურ მდგომარეობებთან, სისხლის მიმოქცევის კოლაფსი, თიოქსანთენების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია, სისხლის დისკრაზია ან დეპრესია ზურგის ტვინი, ფეოქრომოციტომა, პორფირია, გლაუკომა, შარდსადენი შეკავების რისკი ურეთროპროსტატულ ადამიანებში და ღვიძლის უკმარისობა და / ან თირკმლისმიერი

გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების მქონე პაციენტებმა განსაკუთრებული სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ, ვინაიდან ზუკლოპენტიქსოლის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია და არითმიები. სუნთქვის პრობლემების ან ასთმის მქონე ადამიანებში ამ მედიკამენტს აქვს დეპრესიული მოქმედება სუნთქვის ფუნქციაზე. ეპილეფსიით დაავადებულმა პაციენტებმა ასევე უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე, რადგან ამ პრეპარატს შეუძლია შეამციროს კრუნჩხვის ზღვარი, განსაკუთრებით მაღალი რისკის მქონე ადამიანებში.

Გვერდითი მოვლენები

ზუკლოპენტიქსოლის გამოყენება შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები და უარყოფითი რეაქციები, რომლებიც უნდა იქნას გათვალისწინებული. ყველაზე შემაშფოთებელია: ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომი, რომელსაც ახასიათებს ფსიქიური აშლილობები, კუნთების რიგიდობა, ჰიპერთერმია და ვეგეტატიური ნერვული სისტემის ჰიპერაქტიურობის სიმპტომები; და ექსტრაპირამიდული სინდრომი, რომელიც გავლენას ახდენს პაციენტის მოტორულ უნარებზე და იწვევს რამდენიმე დამახასიათებელ სიმპტომს.

ქვემოთ მოდი ვნახოთ რა არის ორგანული და ფსიქიატრიული ძირითადი დარღვევები, რომლებიც უკავშირდება ზუკლოპენტიქსოლის მოხმარებას.

ნევროლოგიური დარღვევები

ხშირად (10% -ზე მეტი) შეიძლება იყოს ტრემორი, კუნთების სიმტკიცე, პარკინსონიზმი, აკათისია, დისტონია და თავბრუსხვევა. ზოგჯერ შეიძლება (10% -ზე ნაკლები) პარესთეზია, დისკინეზია, მოსალოდნელი დისკინეზია და თავის ტკივილი.

ფსიქოლოგიური / ფსიქიატრიული დარღვევები

ხშირად, ზუკლოპენტიქსოლის გამოყენება შეიძლება გამოიწვიოს ძილის დარღვევა, როგორიცაა ძილიანობის პრობლემები; ზოგჯერ, დარღვევები, როგორიცაა ასთენია და გონებრივი დაბნეულობა.

საჭმლის მონელების დარღვევები

საჭმლის მომნელებელი ერთ-ერთი ყველაზე გავრცელებული სიმპტომია პირის სიმშრალე. გარდა ამისა, ზოგჯერ, პაციენტებს, რომლებიც იყენებენ ზუკლოპენტიქსოლს, შეიძლება ჰქონდეთ დისპეფსია, გულისრევა და ყაბზობა მოხმარების შემდეგ.

გულსისხლძარღვთა დარღვევები

ზუკლოპენტიქსოლის მოხმარება შეიძლება ზოგჯერ გამოიწვიოს ტაქიკარდია და ჰიპოტენზია.

თვალის დარღვევები

ზოგჯერ, ამ პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თვალის განსახლების დარღვევა.

სხვა ცვლილებები

ზუკლოპენტიქსოლის გამოყენება ზოგჯერ მივყავართ შარდის შეკავებასდა ასევე, ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება გამოვლინდეს ჭარბი ოფლიანობა.

კლინიკური ეფექტურობა

როგორც დასაწყისში აღვნიშნეთ, ზუკლოპენტიქსოლი მიეკუთვნება ტიპიური ანტიფსიქოტიკების ჯგუფს, პირველი შიზოფრენიით დაავადებულ პაციენტებში ფსიქოზური სიმპტომების სამკურნალოდ გამოყენებული წამლების წარმოება, ძირითადად. მეორე თაობის ანტიფსიქოტიკების ბაზარზე გამოჩენის შემდეგ, მნიშვნელოვნად შემცირდა შიზოფრენიული პაციენტებისათვის ტიპიური ნეიროლეპტიკების დანიშნულება.

რამდენიმე კვლევის მიმოხილვისას, რომელიც შედარებულია ტიპიური ანტიფსიქოტიკების (TA) კლინიკური ეფექტურობით ატიპიური ან მეორე თაობის (AA), აღმოჩნდა, რომ AA არ აღემატებოდა AT– ს ეფექტურობით ან ამტანობა. სხვა მეტაანალიზში დაფიქსირდა, რომ ოპტიმალურ დოზებში გამოყენებულ ატ-ებს არ აქვთ ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გამომწვევი რისკი, ვიდრე AA- ებს, თუმცა დაბალი ეფექტურობა დაფიქსირდა.

CATIE კვლევაში, რომელიც აფასებს ანტიფსიქოზური მკურნალობის ეფექტურობას (AT და AA– ს გამოყენებით) 1,493 შიზოფრენიით დაავადებულ პაციენტებს აჩვენეს, რომ ამ სამკურნალო საშუალებებს ამ მედიკამენტებს საკმაოდ საშუალო ეფექტურობა ჰქონდათ დაავადება. გარდა ამისა, ეფექტურობის ნაკლებობამ ან გვერდითი ეფექტების გამოვლენამ გამოიწვია, რომ პაციენტთა 74% –მა დატოვა კვლევა მის დასრულებამდე.

კვლევის ავტორებმა დაასკვნეს, რომ ოლანზაპინი (AA) იყო ყველაზე ეფექტური ანტიფსიქოტიკური საშუალება შესწავლილთა შორის და რომ დანარჩენებს შორის განსხვავება არ არსებობდა (აქ შედის ზუკლოპენტიქოლი). ამის მიუხედავად, ოლანზაპინის მეტ ეფექტურობას ეწინააღმდეგებოდა მეტაბოლური უარყოფითი მოქმედების ზრდა. ნებისმიერ შემთხვევაში, მოხსნის მაღალი მაჩვენებელი გვიჩვენებს ანტიფსიქოტიკების (AT ან AA) შეზღუდვებს ეფექტურობისა და უსაფრთხოების თვალსაზრისით შიზოფრენიის მკურნალობის დროს.

ბიბლიოგრაფიული ცნობარი:

• Arango, C., Bombín, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., & Bobes, J. (2006). შემთხვევითი კლინიკური კვლევა ზუკლოპენტიქსოლის ორალური და დეპო ფორმულირებების შედარებას შიზოფრენიითა და წინა ძალადობით დაავადებულ პაციენტებში. ევროპული ფსიქიატრია, 21 (1), 34-40.
• ბერმეჟო, ჯ. C., & Rodicio, S. გ. (2007). ტიპიური ანტიფსიქოტიკები. ატიპიური ანტიფსიქოტიკები.
• ჯერლინგი, მ., დალი, მ. L., Åberg - Wistedt, A., Liljenberg, B., Landell, N. E., Bertilsson, L., & Sjöqvist, F. (1996). CYP2D6 გენოტიპი პროგნოზირებს ნეიროლეპტიკური საშუალებების პერფენაზინის და ზუკლოპენტიქოლის პერორალურ კლირენსს. კლინიკური ფარმაკოლოგია და თერაპია, 59 (4), 423-428.