ფენობარბიტალი: ამ წამლის გამოყენება და გვერდითი მოვლენები

ბარბიტურატები განიხილება როგორც პირველი ანქსიოლიტიკები, რომლებიც გამოჩნდა ბაზარზე. ისინი ბარბიტური მჟავასგან წარმოიქმნება და აქვთ დამამშვიდებელი და საძილე თვისებები, ძირითადად, ანტიკონვულანტული. ერთ-ერთი მათგანია ფენობარბიტალი, განსაკუთრებით გამოიყენება ეპილეფსიის დროს.

ეს ბარბიტურატი ერთ-ერთი ყველაზე ფართოდ გამოიყენებოდა მედიცინასა და ფსიქიატრიაში და, მართალია, იგი თავდაპირველად გამოიყენებოდა გამოიყენება ანქსიოლიზურად, ამჟამად ნაჩვენებია ეპილეფსიის, კრუნჩხვების და უძილობის შემთხვევების სამკურნალოდ სერიოზული ამ სტატიაში გვეცოდინება მისი ზოგადი მახასიათებლები, მოქმედების მექანიზმი, ჩვენებები და უარყოფითი შედეგები.

• დაკავშირებული სტატია: "ანქსიოლიზური საშუალებების ტიპები: წამლები, რომლებიც შფოთვას ებრძვიან"

ფენობარბიტალი: ზოგადი მახასიათებლები

ფენობარბიტალი არის ანქსიოლიზების პირველ ჯგუფს მიეკუთვნება ნარკოტიკი. ეს არის ბარბიტურატი, რომელსაც აქვს საძილე (იწვევს ძილიანობას და ძილს), დამამშვიდებელ და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ან ანტიეპილეფსიურ თვისებებს (გამოიყენება კრუნჩხვებისა და ეპილეფსიის სამკურნალოდ). მას შეიძლება ჰქონდეს ორი სავაჭრო სახელი: Gardenal და Luminal.

უფრო კონკრეტულად, ფენობარბიტალი არის ხანგრძლივი მოქმედების ბარბიტურატი. ეს ნიშნავს, რომ იგი თანდათანობით გამოიყოფა და ნაწილდება ორგანიზმში, ნელა. მეორეს მხრივ, ფენობარბიტალის მოქმედება ნელა მიმდინარეობს.

მისი მოქმედება შედგება აფერხებენ კრუნჩხვებს, რომლებიც გამოწვეულია ეპილეფსიური გულყრით, ელექტროშოკით ან პენტილენტეტრაზოლით (ცენტრალური ნერვული სისტემის მასტიმულირებელი პრეპარატი). ქიმიურ დონეზე, ფენობარბიტალი წარმოადგენს მეფობარბიტალის (ასევე ბარბიტურატის) და პრიმიდონის (ანტიკონვულანტი) მეტაბოლიტს.

• შეიძლება დაგაინტერესოთ: "ბარბიტურატები: მოქმედება, მოქმედების მექანიზმები და ტოქსიკურობა"

1. მოქმედების მექანიზმი

ფენობარბიტალის მოქმედების მექანიზმი ფოკუსირებულია GABA– ზე; გავიხსენოთ ეს GABA არის თავის ტვინის მთავარი დამთრგუნველი და ინჰიბიტორი ნეიროტრანსმიტერი. ამრიგად, ფენობარბიტალი ემყარება GABA- ს შუამავლობით სინაფსური გადაცემის დათრგუნვას. ეს აძლიერებს GABA- ს ინჰიბიტორულ მოქმედებას.

კერძოდ, რას აკეთებს GABA A რეცეპტორის ქლორის (Cl-) არხების გახსნა; ბარბიტურატებს აქვთ შესაძლებლობა გაზარდონ ამ არხების გახსნის შანსი, აგრეთვე მათი გახსნის დრო. ეს მექანიზმი იგივეა, რაც გამოიყენება პრიმიდონის, კიდევ ერთი ანტიკონვულსიური პრეპარატის მიერ.

მეორეს მხრივ, ზუსტად არ არის ცნობილი, თუ როგორ მუშაობს ფენობარბიტალი, მაგრამ ცნობილია, რომ იგი ასევე ახდენს ერთგვარ მოქმედებას K + (კალიუმის) არხებზე.

ფენობარბიტალი, სხვა წამლებთან ერთად, როგორიცაა ვალპროინის მჟავა (ანტიეპილეფსიური და განწყობის სტაბილიზატორი), ბენზოდიაზეპინები (ანქსიოლიზური საშუალებები), კარბამაზეპინი (კრუნჩხვის საწინააღმდეგო და განწყობის სტაბილიზატორი) და პრიმიდონი (კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალება), აქვს უნარი დაბლოკოს მაღალი სიხშირის განმეორებადი მოქმედების პოტენციური (AP) მატარებლები, რომლებიც წარმოიქმნება ნეირონში, რომელიც განიცდის ეპილეფსია.

მოქმედება გლუტამატზე

ფენობარბიტალის მიერ განხორციელებული კიდევ ერთი მოქმედებაა შეამციროთ გლუტამატის მიერ წარმოქმნილი აღგზნება (თავის ტვინის მთავარი მასტიმულირებელი ამინომჟავა).

ამასთან, ეს მოქმედება არ უკავშირდება კრუნჩხვების შემცირებას, ვინაიდან ამ ეფექტს აწარმოებენ ისეთი წამლები, რომლებიც დაბლოკოს NMDA რეცეპტორები (გლუტამატის რეცეპტორები) და რას აკეთებს ფენობარბიტალი არის მოქმედება არა NMDA რეცეპტორებზე, ისინი

ამრიგად, შეიძლება არა-NMDA (აღმგზნები ამინომჟავის) რეცეპტორები, ან თუნდაც AMPA (გლუტამატის რეცეპტორები) იყოს დაკავშირებული ეპილეფსიურ დარღვევებთან (ეპილეფსია).

2. შეწოვა

პრეპარატის შეწოვა მიუთითებს როდის შევიდა იგი სისხლში. ფენობარბიტალის შემთხვევაში, ეს ხდება სწრაფად და სრულად.

3. სხვა თვისებები

ფენობარბიტალი არის ძალიან ეფექტური, უსაფრთხო და იაფი პრეპარატი. მისი გამოყენება შესაძლებელია როგორც ბავშვებში, ასევე მოზრდილებში; ამასთან, პედიატრიულ პოპულაციაში ზრუნვა უნდა იქნას მიღებული, რადგან ხშირად იწვევს შემეცნებითი ფუნქციების შეცვლას, ქცევის პრობლემები და ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) აღგზნება (სახელწოდებით "პარადოქსული აღგზნება").

მისი მიღებისა და დოზირების შესახებ, ზოგადად, ერთი დოზა ინიშნება დღეში; ეს განპირობებულია ფენობარბიტალის ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდით. გახსოვდეთ, რომ პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დროა, რაც სხეულს სჭირდება მისი 50% -ის აღმოსაფხვრელად. ფენობარბიტალის ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი ნიშნავს, რომ მისი ეფექტები უფრო დიდხანს გრძელდება.

ჩვენებები

ფენობარბიტალს აქვს სამი ძირითადი ჩვენება: ეპილეფსია, კრუნჩხვები (და მათი პროფილაქტიკა) და მწვავე უძილობის დარღვევა.

1. ეპლეფსია

ფენობარბიტალი გამოიყენება ეპილეფსიის დროს, კერძოდ განზოგადებული კრუნჩხვებისა და ეპილეფსიის სტატუსის მოსახსნელად. კრუნჩხვები, რომლებსაც განსაკუთრებით ამსუბუქებს, განზოგადებული ტონიკურ-კლონური ტიპისაა (ისინი გავლენას ახდენენ მთელ ტვინზე); ეს იწვევს სიმპტომებს, როგორიცაა სხეულის სიმტკიცე, ხელების ან / და ფეხების განმეორებითი მოწევა და გონების დაკარგვა.

სხვა სახის კრუნჩხვებისთვის ფენობარბიტალი ასევე ეფექტურია, მაგრამ არც ისე ეფექტური. ეს არის ნაწილობრივი, მიოკლონური და აკინეტიკური კრუნჩხვები. კერძოდ, ნაწილობრივი ან კეროვანი კრუნჩხვები ჩნდება, როდესაც ტვინის ელექტრული აქტივობა შემოიფარგლება თავის ტვინის სპეციფიკური უბნით; მიოკლონური პიროვნებებისათვის დამახასიათებელია კიდურების უეცარი და ძალიან სწრაფი შერყევა, ხოლო akinetic, კუნთების ტონუსის დაკარგვა და შესაძლო ვარდნა.

2. კრუნჩხვები

მეორდება ტიპური ეპილეფსიის კრუნჩხვები, კანკალით შეკუმშვა და დაძაბულობა სხეულის ერთ ან რამდენიმე კუნთში. ისინი უეცრად და ძალადობრივად ჩნდებიან ტვინში ელექტრული აქტივობის მოულოდნელი ზრდის შედეგადგარდა ამისა, ეს საქმიანობა არანორმალურია.

ფენობარბიტალი გამოიყენება ამ კრუნჩხვების თავიდან ასაცილებლად (პროფილაქტიკა) და მათი შესამსუბუქებლად (მკურნალობა).

3. მძიმე უძილობა

მწვავე უძილობის აშლილობის დროს ასევე გამოიყენება ფენობარბიტალი. უძილობა არის ძილის დარღვევა, რაც იწვევს ძილის დაწყების სირთულეებს (დაწყების უძილობა), მინიმუმამდე დაყვანა დროის (შენარჩუნების უძილობა) ან ძილის ბოლომდე (ადამიანი ადრე იღვიძებს) (უძილობა ტერმინალი).

ამ შემთხვევებში, ეს ბარბიტურატი გამოიყენება როგორც მოკლევადიანი მკურნალობა (სინამდვილეში, არ არის რეკომენდებული მისი გამოყენება, როგორც გრძელვადიანი მკურნალობა, რადგან მას შეუძლია დაკარგოს მისი ეფექტურობა, მისი დაწყებიდან 2 ან 3 კვირის შემდეგ).

ეფექტურობა

საინტერესო ფაქტი უნდა იცოდეთ ის არის, რომ პედიატრიულ პოპულაციაში, ეპილეფსიური აშლილობებით და / ან კრუნჩხვით, ამჟამად ფენობარბიტალი შეიცვალა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებით, როგორიცაა კარბამაზეპინი ან ფენიტოინი, როგორც პირველი არჩევანის წამლები.

მეორეს მხრივ, მიუხედავად იმისა, რომ იგი ითვლება ეპილეფსიის ეფექტურ წამლად, მისი გამოყენება იმედგაცრუებულია შფოთვითი აშლილობის დროს, ვინაიდან მისი მოქმედება ძალზე ძლიერია (სინამდვილეში, ბარბიტურატებს ფართოდ იყენებდნენ სუიციდური ქმედებების ჩასატარებლად).

რაც შეეხება ფენობარბიტალთან დაკავშირებულ კლინიკურ გამოკვლევებს, ნამდვილად არსებობს რამდენიმე მკაცრი გამოკვლევა, რომლებმაც შეისწავლეს (და / ან აჩვენეს) მისი ეფექტურობა ან ტოქსიკურობა.

Გვერდითი მოვლენები

ფენობარბიტალი, ისევე როგორც სხვა ბარბიტურატები, შეუძლია შექმნას მთელი რიგი მნიშვნელოვანი უარყოფითი ეფექტებიგანსაკუთრებით ქცევის აღგზნებასთან და ჰიპერაქტიურობასთან დაკავშირებული (განსაკუთრებით მცირეწლოვან ბავშვებში).

მეორეს მხრივ, მას ასევე შეუძლია შეცვალოს შემეცნებითი ფუნქციები (განსაკუთრებით მათთან დაკავშირებული ინტელექტი), განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატი მიიღება დიდი ხნის განმავლობაში (თუნდაც დაბალ დოზებში) დაბალი).

ფენობარბიტალის სხვა უარყოფითი ეფექტებია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევა, მეგალობლასტური ანემია (ძვლის ტვინში უჯრედების არასაკმარისი რაოდენობა) და სიყვითლე (სისხლში ბილირუბინის მომატება).

ახალშობილებში ფენობარბიტალზე პრენატალურ ზემოქმედებასთან დაკავშირებით ჩანს, თუ როგორ შეიძლება პრეპარატმა გამოიწვიოს გარკვეული დისფუნქციები რეპროდუქციული, მაგალითად არარეგულარული მენსტრუალური ციკლი ქალებში, ნაყოფიერების შემცირება და განვითარების შეფერხება სქესობრივი მომწიფება.

ბიბლიოგრაფიული ცნობარი:

• სტალი, ს.მ. (2002 წ.) აუცილებელი ფსიქოფარმაკოლოგია. ნეირომეცნიერული საფუძვლები და კლინიკური პროგრამები. ბარსელონა: არიელი.
• Vademecum. (2016). ფენობარბიტალი.
• ვალსეცია, მ. და მალგორი, ლ. (2012). კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ან ანტიეპილეფსიური საშუალებები. სამედიცინო ფარმაკოლოგია, თავი 4, 5: 37-58.