Fenobarbitalis: šio vaisto vartojimas ir šalutinis poveikis

Barbitūratai laikomi pirmaisiais rinkoje atsirandančiais anksiolitikais. Jie gaunami iš barbitūro rūgšties, daugiausia pasižymi raminančiomis ir migdomosiomis savybėmis, bet taip pat ir prieštraukuliniais. Vienas iš jų yra fenobarbitalis, ypač vartojamas sergant epilepsija.

Šis barbitūratas buvo vienas iš labiausiai naudojamų medicinoje ir psichiatrijoje ir, nors iš pradžių vartojamas kaip anksiolitikas, šiuo metu jis skirtas gydyti epilepsiją, traukulius ir nemigą rimtas. Šiame straipsnyje mes žinosime jo bendras savybes, veikimo mechanizmą, indikacijas ir neigiamą poveikį.

• Susijęs straipsnis: "Anksiolitikų rūšys: vaistai, kovojantys su nerimu"

Fenobarbitalis: bendrosios savybės

Fenobarbitalis yra vaistas, priklausantis pirmajai atrasto anksiolitikų grupei. Tai barbitūratas, turintis hipnotizuojančių (sukeliančių mieguistumą ir miegą), raminamųjų ir prieštraukulinių ar antiepilepsinių savybių (vartojamas traukuliams ir epilepsijai gydyti). Jis gali turėti du prekinius pavadinimus: „Gardenal“ ir „Luminal“.

Tiksliau sakant, fenobarbitalis yra ilgai veikiantis barbitūratas. Tai reiškia, kad jis palaipsniui išsiskiria ir pasiskirsto kūne, lėtai. Kita vertus, fenobarbitalio veikimas prasideda lėtai.

Jo veiksmas susideda iš slopina epilepsijos priepuolių, elektrošoko ar pentilenetetrazolo sukeltus traukulius (Centrinę nervų sistemą stimuliuojantis vaistas). Cheminiu lygmeniu fenobarbitalis yra mefobarbitalio (taip pat barbitūrato) ir primidono (prieštraukulinis) metabolitas.

• Galbūt jus domina: "Barbitūratai: poveikis, veikimo mechanizmai ir toksiškumas"

1. Veiksmo mechanizmas

Fenobarbitalio veikimo mechanizmas orientuotas į GABA; prisiminkime tai GABA yra pagrindinis slopinantis ir slopinantis neurotransmiteris smegenyse. Taigi fenobarbitalis grindžiamas sinapsinio perdavimo slopinimo palengvinimu, kurį tarpininkauja GABA; tai yra sustiprina GABA slopinamąjį poveikį.

Tiksliau, tai, ką jis daro, yra GABA A receptoriaus chloro (Cl-) kanalų atidarymas; barbitūratai turi savybę padidinti galimybes atverti šiuos kanalus, taip pat laiką, kai jie lieka atviri. Šis mechanizmas yra tas pats, kurį naudoja primidonas, kitas prieštraukulinis vaistas.

Kita vertus, nėra tiksliai žinoma, kaip veikia fenobarbitalis, tačiau yra žinoma, kad jis taip pat veikia tam tikrus veiksmus K + (kalio) kanaluose.

Fenobarbitalis, kartu su kitais vaistais, tokiais kaip valproinė rūgštis (vaistai nuo epilepsijos ir nuotaikos stabilizatoriai), benzodiazepinai (anksiolitikai), karbamazepinas (prieštraukulinis ir nuotaikos stabilizatorius) ir primidonas (prieštraukulinis), turi galimybę blokuoti aukšto dažnio pasikartojančio veikimo potencialo (AP) traukinius, kurie susidaro kenčiančiame neurone epilepsija.

Veikimas su glutamatu

Kitas fenobarbitalio atliekamas veiksmas yra sumažinti glutamato sukeliamą susijaudinimą (pagrindinė stimuliuojanti smegenų aminorūgštis).

Tačiau šis veiksmas nėra susijęs su traukulių sumažėjimu, nes šį poveikį sukelia vaistai, kurie blokuoja NMDA receptorius (glutamato receptorius), o fenobarbitalis veikia ne NMDA receptorius, jungdamasis su jie.

Taigi gali būti, kad ne NMDA (sužadinimo aminorūgščių) receptoriai ar net AMPA (glutamato receptoriai) yra susiję su epilepsijos sutrikimais (epilepsija).

2. Absorbcija

Vaisto absorbcija rodo, kada jis pateko į kraują. Fenobarbitalio atveju jis vyksta greitai ir visiškai.

3. Kitos savybės

Fenobarbitalis yra labai efektyvus, saugus ir nebrangus vaistas. Jis gali būti naudojamas tiek vaikams, tiek suaugusiems; tačiau vaikų populiacijoje reikia būti atsargiems, nes dažnai sukelia pažinimo funkcijų pokyčius, elgesio problemos ir centrinės nervų sistemos (CNS) sužadinimas (vadinamas „paradoksaliu susijaudinimu“).

Kalbant apie jo suvartojimą ir dozavimą, paprastai skiriama viena dozė per dieną; taip yra dėl ilgo fenobarbitalio pusinės eliminacijos periodo. Atminkite, kad vaisto pusinės eliminacijos laikas yra laikas, per kurį organizmas pašalina 50% jo. Ilgas fenobarbitalio pusinės eliminacijos laikas reiškia, kad jo poveikis trunka ilgiau.

Indikacijos

Fenobarbitalis turi tris pagrindines indikacijas: epilepsija, priepuoliai (ir jų prevencija) ir sunkus nemigos sutrikimas.

1. Eplepsija

Fenobarbitalis vartojamas būtent epilepsijos atvejais siekiant palengvinti generalizuotus traukulius ir epilepsijos būklę. Priepuoliai, kuriuos jis ypač palengvina, yra apibendrinto toninio-kloninio tipo (jie veikia visas smegenis); Tai sukelia tokius simptomus kaip kūno sustingimas, pakartotinis rankų ir (arba) kojų tempimas ir sąmonės netekimas.

Kitų rūšių priepuoliams fenobarbitalis taip pat yra veiksmingas, bet ne toks efektyvus. Tai yra daliniai, miokloniniai ir akinetiniai priepuoliai. Tiksliau, daliniai ar židininiai priepuoliai atsiranda, kai smegenų elektrinis aktyvumas apsiriboja tam tikra smegenų sritimi; miokloniniams būdingas staigus ir labai greitas galūnių purtymas, o akinetiniams - raumenų tonuso praradimas ir galimas kritimas.

2. Priepuoliai

Pakartojami tipiški epilepsijos priepuoliai, drebančios susitraukimai ir patempimai viename ar daugiau kūno raumenų. Jie atsiranda staiga ir smarkiai, dėl staigaus smegenų elektrinio aktyvumo padidėjimo, be to, ši veikla yra nenormali.

Fenobarbitalis vartojamas siekiant išvengti šių priepuolių (profilaktikos) ir palengvinti juos (gydymas).

3. Sunki nemiga

Esant sunkiam nemigos sutrikimui, naudojamas ir fenobarbitalis. Nemiga yra miego sutrikimas, dėl kurio kyla sunkumų pradedant miegą (prasideda nemiga), kad jo būtų kuo mažiau laiko (palaikomoji nemiga) arba miegoti iki nakties pabaigos (žmogus anksti pabunda) (nemiga terminalas).

Šiais atvejais šis barbitūratas naudojamas kaip trumpalaikis gydymas (Tiesą sakant, nerekomenduojama jo vartoti kaip ilgalaikio gydymo, nes po 2 ar 3 savaičių pradžios jis gali prarasti savo veiksmingumą).

Efektyvumas

Įdomus faktas, kurį reikia žinoti, kad vaikų, sergančių epilepsijos sutrikimais ir (arba) priepuoliais, šiuo metu fenobarbitalis buvo pakeistas kitais prieštraukuliniais vaistais, tokiais kaip karbamazepinas ar fenitoinas, kaip pirmojo pasirinkimo vaistai.

Kita vertus, nors tai laikoma veiksmingu vaistu nuo epilepsijos, jo vartoti nepatartina esant nerimo sutrikimamsnes jo poveikis yra per stiprus (iš tikrųjų barbitūratai buvo plačiai naudojami savižudiškiems veiksmams atlikti).

Kalbant apie klinikinius fenobarbitalio tyrimus, yra tikrai nedaug griežtų tyrimų, kurie būtų ištyrę (ir / ar įrodę) jo veiksmingumą ar toksiškumą.

Šalutiniai poveikiai

Fenobarbitalis, kaip ir kiti barbitūratai, gali sukelti daug svarbių neigiamų padarinių, ypač susijusius su elgesio susijaudinimu ir hiperaktyvumu (ypač mažų vaikų).

Kita vertus, tai taip pat gali pakeisti kognityvines funkcijas (ypač susijusias su intelektas), ypač jei vaistas vartojamas ilgai (net ir mažomis dozėmis) žemas).

Kiti neigiami fenobarbitalio poveikiai yra virškinimo trakto sutrikimas, megaloblastinė anemija (nepakankamas ląstelių kiekis kaulų čiulpuose) ir gelta (padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje).

Kalbant apie naujagimių prenatalinį fenobarbitalio poveikį, buvo pastebėta, kaip vaistas gali sukelti tam tikrų disfunkcijų reprodukciniai, pvz., nereguliarūs moterų menstruacijų ciklai, sumažėjęs vaisingumas ir vėluojantis brendimas.

Bibliografinės nuorodos:

• Stahl, S.M. (2002). Esminė psichofarmakologija. Neuromoksliniai pagrindai ir klinikiniai pritaikymai. „Barcelona“: Arielis.
• Vademecum. (2016). Fenobarbitalis.
• Valsecia, M. ir Malgoras, L. (2012). Antikonvulsiniai ar antiepilepsiniai vaistai. Medicininė farmakologija, 4 skyrius, 5: 37–58.