Sibutraminas: šio vaisto vartojimas ir šalutinis poveikis

Sibutraminas yra vaistas, vartojamas nutukusių žmonių. Jis dažniausiai naudojamas pacientams, norintiems pasisotinti, kad tokiu būdu jie nevalgytų daugiau, nei turėtų, ir tai palengvina svorio metimą.

Šiame straipsnyje mes išsamiau paaiškiname, kas yra sibutraminas, koks jo poveikis ir veikimo mechanizmas, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis bei klinikinis veiksmingumas.

• Susijęs straipsnis: "Nutukimas: psichologiniai veiksniai, susiję su antsvoriu"

Kas yra sibutraminas ir kokį poveikį jis sukelia?

Sibutraminas yra anorektinis junginys, priklausantis aminų grupei (ypač tretinis aminas), vartojamas nutukimui gydyti, nes pagrindinis jo poveikis žmogui vartoja būtent sotumo jausmas, kuris neleidžia praryti maisto pertekliaus ir taip palengvina maisto praradimą svoris.

Be sotumo efekto, sibutraminas taip pat padidina termogenezę, tai yra galimybė generuoti šilumą mūsų kūne, taip prisidedant prie svorio mažinimo kūniškas.

Šis vaistas skirtas žmonėms, turintiems nutukimą ir kurių kūno masės indeksas (KMI) didesnis nei 30 kg / m²; tai yra asmenys, turintys I tipo ir didesnį nutukimą (II tipo, III tipo arba liguisti ir IV tipo ar ekstremalūs). Net jei

Jis taip pat gali būti skiriamas esant antsvoriui žmonėms, kurių KMI yra 27 kg / m² arba didesnis, tokiu atveju turi egzistuoti susiję rizikos veiksniai, tokie kaip diabetas, padidėjęs cholesterolio kiekis ar hipertenzija.

Sibutraminas yra vaistas, kuris turėtų būti vartojamas atsižvelgiant į nutukimas, kuris apima mitybos įpročių keitimo ir aktyvumo didinimo gaires fizinis.

Veiksmo mechanizmai

Sibutraminas yra junginys, kuris veikia kaip selektyvus serotoninas, norepinefrinas ir, kiek mažiau, dopamino reabsorbcijos inhibitorius. Farmakologiniu lygmeniu ši monoamino neuromediatorių reabsorbcijos blokada reiškia, kaip mes komentavome, efektų rinkinyje, kuris iš esmės apima: ankstyvą sotumo jausmą (kuris sumažina maistas); ir energijos sąnaudų padidėjimas (termogenezė).

Sibutramino poveikis yra susijęs su norepinefrino ir serotonino sinapsinio lygio padidėjimu centriniame lygmenyje, o tai leidžia suaktyvinti a1 ir b1 adrenerginiai receptoriai (noradrenalino atveju) ir serotoninerginiai 5-HT2A ir 5-HT2C receptoriai (serotoninui), mechanizmai, dalyvaujantys ankstyvame sotumas.

Kalbant apie termogeninį poveikį, atrodo, kad tai konkrečiau susiję su beta 3 adrenerginių receptorių aktyvavimu. Iš kitos pusės, sibutraminas ir jo aktyvūs metabolitai neturi aktyvumo kitų tipų receptoriams (muskarininis, histaminerginis ar benzodiazepinas), todėl sąveikaudamas su jais jis nesukelia šalutinio ar farmakologinio poveikio.

• Galbūt jus domina: "Norepinefrinas (neuromediatorius): apibrėžimas ir funkcijos"

Kontraindikacijos

Sibutraminas yra vaistas, kurio negalima vartoti žmonėms, kuriems anksčiau buvo 2 tipo cukrinis diabetas, turintis kitą susijusį rizikos veiksnį, pavyzdžiui, hipertenziją ar padidėjusį cholesterolio kiekį.

Jie taip pat turėtų susilaikyti nuo šio vaisto vartojimo žmonės, sergantys širdies ligomis, valgymo sutrikimais (pvz., nervine anoreksija ar bulimija), nėščios moterys, žindymo laikotarpiu ir vartojant kitus vaistus, tokius kaip nosies dekongestantai, antidepresantai, kosulį slopinantys vaistai ir apetitą slopinantys vaistai.

Sibutramino, išskyrus keletą išimčių, negalima vartoti žmonėms, kurių kūno masės indeksas (KMI) yra mažesnis nei 30 kg / m², taip pat vaikams, paaugliams ar vyresniems kaip 65 metų žmonėms.

Šalutiniai poveikiai

Nepaisant to, kad jis yra chemiškai susijęs su amfetaminas, stimuliuojantis poveikis nėra toks stiprus, o nutraukus gydymą abstinencijos simptomai nepasireiškia. Su viskuo, sibutramino vartojimas neatleidžia šalutinio poveikio; dažniausiai yra šie:

• Sausa burna
• Veido skaistalai
• Padidėjęs kraujospūdis ir širdies ritmas
• Liga
• Nemiga
• Galvos skausmas
• Depresijos simptomai (dirglumas, nuovargis, anhedonija ir kt.)

Klinikinis veiksmingumas

Tyrimai, atlikti su sibutraminu, nutukusiems pacientams, neturintiems arba esant gretutinėms patologijoms (daugiausia 2 tipo cukrinis diabetas, hipertenzija ir hiperlipidemija) teigė, kad yra tiesioginis ryšys tarp gautas svoris ir vaisto dozė, geriausio naudos ir rizikos santykio yra 10 mg kas 24 valandos.

Tačiau yra nemaža dalis pacientų, kuriems dozė nėra tinkama 10 mg, bet taip - vienai iš 15 mg kas 24 valandas, nepadidinus poveikio antraeilis.

Svorio netekimas per pirmąsias 4 savaites, vartojant sibutraminą, yra geras pranašautojas pacientų, kuriems bus naudingesnis ilgalaikis gydymas. Didžiausias svorio sumažėjimas įvyksta po 3 mėnesių, kuris išlaikomas gydymo laikotarpiu.

Tyrimų duomenimis, vartojant sibutraminą, statistiškai reikšmingas ir proporcingas dozei sumažėja juosmens ir klubo santykis. Papildomai, sumažina alkio jausmą ir padidina sotumo poveikį pacientams.

• Galbūt jus domina: "Psichostimuliatorių (arba psichoanalleptikų) tipai"

Reductil ginčas

2010 m. Ispanijos vaistų ir sveikatos produktų agentūra (AEMPS) įsakė atšaukti ir prevenciškai sustabdyti sibutramino, parduodamo Ispanijoje, vardu Reductil, pardavimą. Šis sprendimas buvo priimtas remiantis Europos vaistų agentūros rekomendacija, kuri kažkada svarstė kad laukiama šio vaisto nauda neatsverė jo galimo pavojaus paciento sveikatai.

Nuo pat pardavimo rinkai sibutraminas buvo siejamas su pacientų, kurie pranešė apie padidėjusį kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir įvairias nepageidaujamas reakcijas, atvejais. Be to, jo naudojimas buvo susijęs su keliomis mirtimis skirtingose ​​Europos šalyse.

Norėdami patikrinti, ar šio vaisto vartojimas iš tikrųjų buvo susijęs su šių patologijų dažniu ir jų mirtimi žmonių, buvo atliktas didelio masto SCOUT tyrimas, atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas, kuriame dalyvavo 10 000 pacientų nutukę arba turintys antsvorio, sergantys kai kuriomis širdies ir kraujagyslių ligomis (ŠKL) ir (arba) 2 tipo cukriniu diabetu ir turintys bent vieną papildomą rizikos veiksnį CVD.

Po 5 metų stebėjimo tyrimo rezultatai parodė padidėjusi rimtų kardiovaskulinių reiškinių rizika (pvz., miokardo infarktas ir insultas) pacientų, gydytų sibutraminu, grupėje, palyginti su placebo grupe.

Turėdami tyrimo išvadas, AEMPS paragino gydytojus nutraukti šio vaisto skyrimą ar pradėti naują gydymąir vaistininkams nutraukti Reductil dozavimą arba paruošti bet kurią kitą magisterinę formulę, kurios veiklioji sudedamoji dalis yra sibutraminas.

Bibliografinės nuorodos:

• Bray, G. A., Blackburnas, G. L., Fergusonas, Dž. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendelis, C. M.,... & Seatonas, T. B. (1999). Sibutraminas mažina nuo dozės priklausantį svorio svorį. Nutukimo tyrimai, 7 (2), 189-198.
• Jamesas, W. P. T., Astrupas, A., Finer, N., Hilstedas, J., Kopelmanas, P., Rössneris, S.,... & STORM tyrimo grupė. (2000). Sibutramino poveikis svorio išlaikymui po svorio metodo: atsitiktinių imčių tyrimas. Lancet, 356 (9248), 2119-2125.