Tramadol: kenmerken en bijwerkingen van deze pijnstiller

Veel mensen lijden pijn in hun dagelijks leven, hetzij door een ziekte, een psychogene oorzaak, een slechte houding of andere oorzaken. Wanneer de pijn intens is en niet afneemt met andere soorten medicijnen, is tramadol meestal geïndiceerd, een analgeticum van het opioïde-type (het moet altijd door een arts worden voorgeschreven).

In dit artikel zullen we zien wat zijn de meest relevante eigenschappen en kenmerken van tramadol, evenals de samenstelling, het formaat, indicaties, contra-indicaties, werkingsmechanisme en mogelijke bijwerkingen.

• Gerelateerd artikel: "Nociceptoren (pijnreceptoren): definitie en typen"

Tramadol: wat is het en waarvoor wordt het gebruikt?

Tramadol is een analgeticum van het opioïde-type dat op grote schaal wordt voorgeschreven in de eerstelijnszorg en op de spoedeisende hulp. Pijn, vooral wanneer ibuprofen, paracetamol, nolotil of andere pijnstillers zijn onvoldoende.

dit medicijn heeft meerdere handelsnamen, aangezien het meer dan 70 verschillende presentaties heeft. Enkele van deze namen zijn: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Laten we van onze kant niet vergeten dat opioïden een groep analgetica zijn (dit betekent dat ze pijn verlichten), die werken door interactie met de opioïde-receptoren van de cellen.

Tramadol verlicht dus de pijn en oefent een effect uit van het verminderen van de perceptie ervan.; het doet dit door zijn werking op zenuwcellen in de hersenen en het ruggenmerg. De werking ervan vindt plaats op de snelheid van overdracht van het pijnlijke signaal, evenals op de intensiteit ervan, wat zich vertaalt in een lagere perceptie van pijn bij de patiënt.

De effecten houden tussen de 6 en 8 uur aan (afhankelijk van de concentratie en de afgiftesnelheid). Als we het vergelijken met een ander opioïde, zoals morfine, is het gedrag van tramadol nogal atypisch.

• Misschien ben je geïnteresseerd in: "Soorten medicijnen (volgens hun gebruik en bijwerkingen)"

Samenstelling en formaat van dit medicijn

Het actieve principe van elk medicijn is die essentiële substantie van dat medicijn, die nodig is om zijn therapeutische effecten te produceren. Dat wil zeggen, het stelt het in staat om de farmacologische werking uit te oefenen waarvoor het is ontworpen. In het geval van tramadol is het werkzame bestanddeel tramadolhydrochloride.

Aan de andere kant heeft tramadol verschillende formaten: in capsules, injecteerbaar, in druppels, in bruistabletten... en hun concentraties variëren ook; 50, 100, 150, 200mg...

Over het algemeen geldt dat wanneer de concentratie hoog is, de afgifte ervan verlengd is (ook wel achterlijk genoemd); dit betekent dat het effect langer aanhoudt in de tijd. Tramadol met verlengde afgifte is speciaal geïndiceerd om een ​​vorm van intense, aanhoudende en aanhoudende pijn te beheersen.

Dit formaat wordt meestal om de 12 uur ingenomen (altijd onder medisch toezicht), totdat de pijn afneemt.

Eigenschappen en kenmerken als pijnstiller

We gaan de meest opvallende eigenschappen van tramadol leren kennen, waarbij we te allen tijde farmacologische concepten verduidelijken die twijfel kunnen oproepen.

Allereerst, hoe werkt tramadol als het eenmaal is ingenomen? Bij orale toediening (in tablet- of pilvorm) overschrijdt de absorptie 40% van de dosis. Dit geldt ook als er tegelijkertijd andere medicijnen worden ingenomen. Aan de andere kant is de biologische beschikbaarheid van tramadol 20%. Vergeet niet dat de biologische beschikbaarheid van een medicijn verwijst naar de percentage van de toegediende dosis van het geneesmiddel dat de bloedbaan bereikt.

Aan de andere kant, als kenmerk van tramadol, heeft het een grote spieraffiniteit, wat betekent dat het tot 20% aan plasma-eiwitten bindt. De concentratie in plasma is maximaal wanneer het geneesmiddel gedurende 3 uur is toegediend.

Aan de andere kant varieert de gebruiksduur tussen 6 en 8 uur. (De houdbaarheid van een medicijn is de tijd dat het medicijn zijn potentie voor 90% of meer behoudt, zonder dat de chemische en fysische eigenschappen worden gewijzigd).

Wat de halfwaardetijd betreft, deze is ongeveer 6 uur (de halfwaardetijd van een geneesmiddel is de tijd die nodig is om de helft van zijn farmacologische activiteit te verliezen).

metabolisme en eliminatie

Op metabolisch niveau wordt tramadol gemetaboliseerd in de lever. Dit proces vindt plaats dankzij twee iso-enzymen (een soort enzym), namelijk: CYP3A4 en CYP2D6.

Wat de eliminatie betreft, worden zowel tramadol als zijn metabolieten praktisch volledig (tot 90%) geëlimineerd via de nieren (nieren).

farmacodynamiek

Hoe werkt tramadol in ons lichaam? Wat is uw werkingsmechanisme? Het is een niet-selectieve zuivere agonistische stof die inwerkt op drie typen opioïdereceptoren, die zijn: µ, δ (delta) en κ (kappa). De hoogste affiniteit treedt op bij µ-receptoren.

Dit is het belangrijkste werkingsmechanisme, hoewel er ook andere zijn die het analgetische effect verklaren, en welke dat ook zijn remming van de heropname van noradrenaline en potentiëring van de afgifte van serotonine.

Deze twee neurotransmitters (noradrenaline [NA] en serotonine [SA]) zijn nauw verwant aan stemming (in het bijzonder is hun tekort gerelateerd aan depressieve toestanden).

Indicaties

Waar is tramadol voor geïndiceerd? Voornamelijk voor de behandeling van pijn, wanneer deze een matige tot ernstige intensiteit heeft.

Het wordt soms ook gebruikt om lage rugpijn te behandelen.. Lage rugpijn betreft pijn die zich in de onderrug bevindt; De oorsprong ervan is over het algemeen gerelateerd aan veranderingen in de musculoskeletale structuur van de wervelkolom.

Het is de moeite waard om in deze rubriek te vermelden dat tramadol geen ontstekingsremmende effecten heeft, zoals bijvoorbeeld andere geneesmiddelen, zoals ibuprofen, zouden hebben. Dit betekent dat het geen weefselontsteking voorkomt of vermindert, dus het mag niet voor dit doel worden gebruikt.

contra-indicaties

Tramadol heeft, net als elk ander medicijn, een reeks contra-indicaties; Dit betekent dat mensen met een van deze kenmerken, mag u in bijna geen geval tramadol gebruiken:

• Mensen die er overgevoelig voor zijn.
• Mensen die (acuut) bedwelmd zijn geweest door alcohol, hypnotica, opioïden, psychofarmaca, analgetica.
• Mensen die worden behandeld met MAO-remmers (MAO-remmers; een klasse van antidepressiva).
• Mensen met epilepsie die niet onder controle zijn door enige behandeling.
• Mensen behandeld voor een morfine (morfine) ontwenningssyndroom.
• Mensen onder de 12 jaar.
• Mensen met nier- of leverfalen (in dit geval is het gebruik ervan toegestaan, zij het onder medisch toezicht).

Borstvoeding

Van vrouwen die borstvoeding geven, is bekend dat ongeveer 0,1% van de dosis tramadol in de melk wordt uitgescheiden. het wordt aanbevolen om tramadol in deze periode niet toe te dienen.

Als een enkele dosis wordt toegediend, is het niet nodig om te stoppen met borstvoeding (wel dient u altijd uw arts te raadplegen). Als het daarentegen herhaaldelijk en/of gedurende meerdere dagen (meer dan 2/3 dagen) wordt toegediend, moet de lactatie worden onderbroken.

Bijwerkingen

Zoals elk medicijn heeft ook tramadol bijwerkingen. De meest voorkomende zijn in dit geval: braken, duizeligheid, misselijkheid, slaperigheid, droge mond, hoofdpijn, zweten, constipatie, vermoeidheid en verwardheid.

Bibliografische referenties:

Hollingshead, J., Dühmke, RM & Cornblath, DR (2006). Tramadol voor neuropathische pijn. Scott, LJ & Perry, CM (2000). Tramadol. Geneesmiddelen, 60: 139-176. Stahl, SM (2002). Essentiële psychofarmacologie. Neurowetenschappelijke grondslagen en klinische toepassingen. Barcelona: Ariël. Vademecum. (2018). Tramadol.