Tramadol: egenskaper og bivirkninger av denne smertestillende medisin

Mange mennesker lider av smerter i hverdagen, enten det skyldes en sykdom, en psykogen årsak, dårlige holdninger eller andre årsaker. Når smerten er intens og ikke avtar med andre typer medikamenter, er tramadol vanligvis indisert, et smertestillende middel av opioidtype (det bør alltid foreskrives av lege).

I denne artikkelen vil vi se hva er de mest relevante egenskapene og egenskapene til tramadol, samt dens sammensetning, format, indikasjoner, kontraindikasjoner, virkningsmekanisme og mulige bivirkninger.

• Relatert artikkel: "Nociceptorer (smertereseptorer): definisjon og typer"

Tramadol: hva er det og hva brukes det til?

Tramadol er et smertestillende medikament av opioidtypen som er mye foreskrevet i primærhelsetjenesten og i akuttmottaket. Smerter, spesielt når ibuprofen, paracetamol, nolotil eller andre smertestillende medisiner er utilstrekkelig.

dette stoffet har flere handelsnavn, siden den har mer enn 70 forskjellige presentasjoner. Noen av disse navnene er: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

La oss på sin side huske at opioider er en gruppe smertestillende medikamenter (dette betyr at de lindrer smerte), som virker ved å samhandle med opioidreseptorene i cellene.

Dermed lindrer tramadol smerte, og utøver en effekt av å redusere oppfatningen.; det gjør det gjennom sin virkning på nerveceller i hjernen og ryggmargen. Dens handling skjer på overføringshastigheten av det smertefulle signalet, så vel som på dets intensitet, noe som oversetter til en lavere oppfatning av smerte hos pasienten.

Effekten varer mellom 6 og 8 timer (avhengig av konsentrasjonen og frigjøringshastigheten). Hvis vi sammenligner det med et annet opioid, som morfin, er oppførselen til tramadol ganske atypisk.

• Du kan være interessert i: "Typer medisiner (i henhold til bruk og bivirkninger)"

Sammensetning og format av dette stoffet

Det aktive prinsippet til ethvert medikament er det essensielle stoffet i legemidlet, som er nødvendig for at det skal produsere sine terapeutiske effekter. Det vil si at den lar den utøve sin farmakologiske virkning som den er designet for. Når det gjelder tramadol, er dens aktive ingrediens tramadolhydroklorid.

På den annen side har tramadol forskjellige formater: i kapsler, injiserbare, i dråper, i brusetabletter... og deres konsentrasjoner varierer også; 50, 100, 150, 200 mg...

Vanligvis, når konsentrasjonen er høy, forlenges frigjøringen (også kalt retard); dette betyr at effekten varer lenger i tid. Tramadol med forlenget frigivelse er spesielt indisert for å kontrollere en type intens, kontinuerlig og vedvarende smerte.

Dette formatet tas vanligvis hver 12. time (alltid under medisinsk tilsyn), til smertene avtar.

Egenskaper og egenskaper som smertestillende middel

Vi kommer til å kjenne de mest fremragende egenskapene til tramadol, og til enhver tid klargjøre farmakologiske konsepter som kan reise tvil.

Først av alt, hvordan virker tramadol når det er tatt? Ved oral administrering (i tablett- eller pilleformat) overskrider absorpsjonen 40 % av dosen. Dette er tilfellet selv om andre medisiner tas samtidig. På den annen side er biotilgjengeligheten til tramadol 20 %. Husk at biotilgjengeligheten til et legemiddel refererer til prosentandel av den administrerte dosen av legemidlet som når blodet.

På den annen side, som en karakteristikk for å fremheve tramadol, har den en stor muskulær affinitet, noe som betyr at den binder seg opptil 20 % til plasmaproteiner. Konsentrasjonen i plasma er maksimal når stoffet har blitt administrert i 3 timer.

På den annen side varierer levetiden mellom 6 og 8 timer. (Holdbarheten til et legemiddel er den tiden legemidlet opprettholder sin styrke på 90 % eller mer, uten at dets kjemiske og fysiske egenskaper blir modifisert).

Når det gjelder halveringstiden, er den omtrent 6 timer (halveringstiden til et legemiddel er tiden det tar å miste halvparten av dets farmakologiske aktivitet).

metabolisme og eliminering

På metabolsk nivå metaboliseres tramadol i leveren. Denne prosessen skjer takket være to isoenzymer (en type enzym), som er: CYP3A4 og CYP2D6.

Når det gjelder eliminering, elimineres både tramadol og metabolitter praktisk talt i sin helhet (opptil 90 %) via nyrene (nyrene).

farmakodynamikk

Hvordan virker tramadol i kroppen vår? Hva er din handlingsmekanisme? Det er en ikke-selektiv ren agonist substans, som virker på tre typer opioidreseptorer, som er: µ, δ (delta) og κ (kappa). Dens høyeste affinitet skjer med µ-reseptorer.

Dette er dens viktigste virkningsmekanisme, selv om den også har andre, som forklarer dens smertestillende effekt, og som er det hemming av gjenopptak av noradrenalin og potensering av serotoninfrigjøring.

Disse to nevrotransmitterne (noradrenalin [NA] og serotonin [SA]) er nært beslektet med humør (spesifikt er mangelen deres relatert til depressive tilstander).

Indikasjoner

Hva er tramadol indisert for? Hovedsakelig, for behandling av smerte, når den har en moderat til alvorlig intensitet.

Det brukes også noen ganger til å behandle korsryggsmerter.. Korsryggsmerter innebærer smerter som er plassert i korsryggen; Dens opprinnelse er generelt relatert til endringer i muskel- og skjelettstrukturen i ryggraden.

Det er verdt å nevne, i denne delen, at tramadol ikke har anti-inflammatoriske effekter, som for eksempel andre legemidler, som ibuprofen, ville. Dette betyr at det ikke forhindrer eller reduserer vevsbetennelse, så det bør ikke brukes til dette formålet.

kontraindikasjoner

Tramadol, som alle andre medisiner, har en rekke kontraindikasjoner; dette betyr at personer med noen av disse egenskapene, bør du ikke ta tramadol i nesten alle tilfeller:

• Folk med overfølsomhet for det.
• Personer som har vært ruset (akutt) med alkohol, hypnotika, opioider, psykotrope midler, smertestillende midler.
• Personer som behandles med MAO-hemmere (MAO-hemmere; en klasse antidepressiva).
• Personer med epilepsi som ikke kontrolleres av noen behandling.
• Personer som behandles for et morfin (morfin) abstinenssyndrom.
• Personer under 12 år.
• Personer med nyre- eller leversvikt (i dette tilfellet er bruken tillatt, men under medisinsk tilsyn).

Amming

Hos kvinner, i tilfelle av ammende, er det kjent at omtrent 0,1 % av tramadoldosen skilles ut i melk, så det anbefales ikke å administrere tramadol i denne perioden.

Hvis en enkelt dose gis, er det ikke nødvendig å slutte å amme (selv om du alltid bør konsultere legen din). På den annen side, hvis det administreres gjentatte ganger og/eller i flere dager (mer enn 2/3 dager), bør ammingen avbrytes.

Bivirkninger

Som alle medikamenter har tramadol også bivirkninger. De vanligste, i dette tilfellet, er: oppkast, svimmelhet, kvalme, døsighet, munntørrhet, hodepine, svette, forstoppelse, tretthet og forvirring.

Bibliografiske referanser:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol for nevropatisk smerte. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Narkotika, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Essensiell psykofarmakologi. Nevrovitenskapelige grunnlag og kliniske anvendelser. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.