Paroksetin: "anti-skyhet stoffet"
Paroksetin er et oralt legemiddel som er designet for bekjempe depresjon. Teknisk sett er den av typen selektive reopptakshemmere. serotonin (SSRI), en nevrotransmitter som deltar i genereringen av positive humørstilstander; paroksetin er imidlertid bedre kjent av en helt annen grunn.
På grunn av sin historie ble det populært å behandle en klasse av angst kjent som sosial angstlidelse eller sosial fobi, som på den tiden ble tolket som et tegn på ekstrem sjenanse, og av denne grunn er det kjent som det anti-sky stoffet.
Historien om paroksetin
Paroksetin kom på markedet i 1992. av den nordamerikanske farmasøytiske giganten GlaxoSmithKline (GSK) under handelsnavnet Paxil. Salget var mye lavere sammenlignet med andre antidepressiva som Prozac eller ZoloftSå selskapet utviklet en kraftig reklamekampanje i 1999 for å endre dette.
Annonsen fokuserte på en annen bruk av paroksetin. Selskapet hadde ansvaret for å publisere en ny type angst som nettopp begynte å bli studert, kjent som sosial angstlidelse
, som de assosierte med de menneskene som viser sjenanse. Alt dette fordi stoffet hans var det eneste på markedet som ble klinisk bevist å håndtere denne typen angst.Takket være dette forbedret salget seg sammenlignet med tidligere år; å transformere paroksetin til "anti-skyhet"-medisinen viste seg å være veldig lønnsomt.
Kontroversen om annonsekampanjen
I dag vet vi at sosial fobi genereres hos sjenerte mennesker, men ikke alle sjenerte mennesker har denne typen angst. Sjenanse er ikke en lidelse, men et personlighetstrekk, og kan overvinnes ved å følge noen retningslinjeruten behov for medisiner.
Kontroversen i historien har i utgangspunktet å gjøre med reklamekampanjen for paroksetin, som vekker debatt om hvor langt den farmasøytiske industrien er kapabel. å få fordeler av produktene deres, i dette tilfellet "popularisering" av en angstlidelse som begynte å bli studert på den tiden, i deres ønske om å overgå kompetanse... og til tross for at dette kan skape forvirring og stigmatisering om mennesker som er sjenerte på grunn av sin personlighet.
Virkningsmekanismen
Paroksetin er et antidepressivt legemiddel som virker på serotoninreopptaksreseptorer, og forhindrer deres funksjon for å forlenge tilstedeværelsen av nevrotransmitteren i hjernen. synaptisk gap der han blir løslatt. I depresjon Det har blitt sett at det er lave nivåer av serotonin, stoff som er involvert i generering av positive humørstilstander, så ved å holde den lille serotonin frigjort bidrar til å forlenge effekten.
Videre, i in vitro-studier av rottehjerner, ble det observert at effekten av paroksetin det er flere ganger høyere enn sertralin (Zoloft) og betydelig kraftigere enn fluoksetin (Prozac).
Farmakokinetikken til det psykoaktive stoffet
Paroksetin tas oralt som en tablett, suspensjon (væske) eller kapsler, med fullstendig absorpsjon av fordøyelsessystemet vårt. Inne i kroppen er det vidt distribuert, inkludert i CNS (kan passere blod-hjerne-barrieren), hvor vil fikse på serotoninreseptorene til nevronene.
Halveringstiden til legemidlet i kroppen til en voksen er 21 timer, en tid som må tas i betraktning på grunn av dets interaksjoner med andre legemidler. Paroksetin omsettes i leveren til ulike metabolitter, og man har sett at ingen av dem har effekt på kroppen, det vil si at de er ufarlige.
Dens utgang fra kroppen utføres hovedsakelig gjennom nyrene (62%) gjennom urin, og resten skilles ut gjennom avføring i form av galle. Av disse grunnene, og som med mange medisiner, Det anbefales ikke å behandle deg selv med dette legemidlet hvis du lider av lever- eller nyresvikt.
Terapeutiske indikasjoner
Paroksetin er indisert for å behandle primært alvorlige depressive episoder, spesielt når andre antidepressiva av SSRI-typen har ikke vært effektive, siden man har sett at dette stoffet har større styrke enn andre av klassen hans. Andre bruksområder i behandlinger er i følgende tilfeller:
- tvangstanker
- Panikklidelse med eller uten agorafobi
- Sosial angstlidelse eller sosial fobi.
- Panikklidelse.
- Posttraumatisk stresslidelse.
Også det finnes en rekke paroksetinkapsler, under handelsnavnet Brisdelle, som brukes som et ikke-hormonelt middel for å behandle hetetokter hos kvinner som går gjennom overgangsalderen. I sistnevnte tilfelle er mekanismen som brukes av stoffet for å forhindre hetetokter ikke kjent.
paroksetin bivirkninger
Behandling med paroksetin kan forårsake bivirkninger, som de aller fleste legemidler. Å være et stoff som virker på en budbringer som er like viktig som serotonin, listen over bivirkninger er ganske lang:
- Økt kolesterolnivå, nedsatt appetitt.
- Døsighet, søvnløshet, aggressivitet, unormale drømmer.
- Nedsatt konsentrasjon, svimmelhet, skjelvinger, hodepine.
- Uklart syn.
- Kvalme, forstoppelse, diaré, munntørrhet.
- svette.
- seksuell dysfunksjon.
- Asteni, vektøkning.
Det skal bemerkes at under de kliniske forsøkene med dette stoffet ble det observert at i kortsiktige studier utført på barn og ungdom økt suicidal, selvskadende og fiendtlig atferd, så det anbefales ikke for disse alderen.
kontraindikasjoner
Hovedkontraindikasjonen presentert av paroksetin (som resten av SSRI-ene) har å gjøre med ikke ta det sammen med et annet antidepressivt legemiddel av typen MonoAmino Oxidase Inhibitor (MAOI).
Årsaken til dette er fordi serotonin brytes ned av enzymet monoaminoksidase A. Hvis enzymet deaktiveres, vokser konsentrasjonene av serotonin og kan til og med forårsake serotonergt syndrom, et klinisk bilde som kan være dødelig. Derfor må du alltid vente en periode mellom en behandling med MAO-hemmere og SSRI-er.
En annen kontraindikasjon for paroksetin er å ta det sammen med andre trisykliske antidepressiva., siden stoffet hemmer leverenzymet som er ansvarlig for å eliminere trisykliske antidepressiva fra kroppen. Effekten av paroksetin på dette enzymet kan vare opptil en uke etter avsluttet behandling, så det må utvises stor forsiktighet ved bytte av medisiner. Den viktigste bivirkningen av denne interaksjonen er et symptom på toksisitet, selv om plutselig død har forekommet i noen tilfeller.
Paroksetin anbefales heller ikke til personer som er overfølsomme for det, så vel som hvis de har en historie med mani. Dette er fordi alle antidepressiva kan forvandle depresjon til mani hos personer som er disponert for det.
I tillegg, Behandling med dette stoffet er totalt forbudt hos gravide kvinner., siden det har blitt sett at det genererer misdannelser i det kardiovaskulære systemet til fostre i de første månedene av utvikling eller ulike problemer hos nyfødte dersom du ble medisinert de siste månedene av svangerskapet med paroksetin. Når det gjelder amming, er utskillelsen gjennom melk i prinsippet minimal, men gutten eller jenta må observeres for større sikkerhet.
Til slutt bruk av paroksetin kan forårsake døsighet eller svimmelhet, som vi har sett, så det anbefales ikke å utføre potensielt farlige aktiviteter, som å kjøre bil eller bruke tunge maskiner.
Paroksetin og sjenanse
Paroksetin er et antidepressivum som som en del av en markedsføringskampanje ble populært for bruk for å hjelpe med sosial angstlidelse som noen sjenerte mennesker lider av, selv om det ser ut til å ha spredd seg for bruk for å overvinne beskjedenhet. Blant det medisinske miljøet er det en debatt om hvorvidt det virkelig fungerer eller ikke.
Leger som er motstandere av bruk av medikamenter for å behandle denne typen angst hevder at dagens behandlinger ikke genererer ingen reell forandring hos pasienten, det vil si at de etter avsluttet medikament kommer tilbake for å presentere angst. En rebound-effekt har til og med blitt sett, noe som ytterligere øker angsten de lider når de prøver å sosialisere seg.
Andre argumenter de støtter seg på er manglende kunnskap om langtidseffekter av dagens legemidler brukes til dette formålet, siden de er relativt nye. Sammen med dette forårsaker den lange listen over kjente bivirkninger som paroksetin genererer bekymring.