Oximorfona: características, efeitos colaterais e precauções

A oximorfona é uma droga do tipo analgésico prescrito principalmente para dores crônicas. Não é considerada uma das principais vias de tratamento da dor e, por se tratar de um opioide, os tratamentos com essa droga são muito controlados.

A seguir veremos com mais detalhes as propriedades farmacológicas desse medicamento, para que ele é usado, quais são seus efeitos colaterais, cuidados a serem tomados em caso de ser consumido e os efeitos de sua overdose.

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O que é oximorfona?

A oximorfona, cuja fórmula química é C17H19NO4, é um analgésico opioide, comercializado sob as marcas registradas Numorphan, Numorphone e Opana. É usado para aliviar a dor moderada e intensa em pessoas nas quais outros medicamentos redutores da dor não funcionaram. A oximorfona também é indicada para o tratamento da dor aguda pós-operatória.

Normalmente, os agentes não farmacológicos e não opioides são usados ​​como primeira opção para a dor crônica, uma vez que os opioides carregam sérios perigos. O uso de longo prazo só deve ser considerado para qualquer tratamento de dor crônica se houver benefícios clínicos significativos que superem os riscos. As opções de tratamento de primeira linha para a dor crônica são os agentes não farmacológicos e não opioides, ou seja, a oximorfona não seria uma das primeiras opções, pois é um opióide.

Esse medicamento foi originalmente desenvolvido na Alemanha em 1914 e patenteado em 1955, sendo aprovado para uso médico em 1959. É uma droga altamente viciante, que não foi tema de debate em poucas ocasiões. A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2017 pediu ao fabricante para retirar o produto do mercado, preocupando-se principalmente com o uso de opioides na sociedade Norte-americano.

Farmacocinética e farmacodinâmica

Sua biodisponibilidade oral é de 10% e a intranasal de 43%. Seu metabolismo é hepático, por meio da glucuronidação e do citocromo CYP3A. Sua meia-vida no corpo é de 7 a 9 horas e é excretado na urina e nas fezes. Suas vias de administração são oral, intravenosa, intramuscular, subcutânea, retal e intranasal.

O mecanismo de ação da oximorfona consiste na ativação do receptor μ-opioide e, em menor grau, dos receptores δ-opioide e κ-opioide. A atividade da oximorfona parece ser 10 vezes maior do que a da morfina.

Administração

Sua administração pode ser feita de várias maneiras. Se for injetado, seus efeitos no alívio da dor começam logo em seguida., aproximadamente entre 5 e 10 minutos, e 15 a 30 minutos após a administração retal, durando sua efeitos aproximadamente 3-4 horas para comprimidos de liberação imediata e 12 horas para comprimidos de liberação lento.

Os comprimidos de liberação lenta, tomados por via oral, são os mais comuns. É aconselhável consumir com o estômago oral, pelo menos uma ou duas horas após as refeições. Geralmente, os comprimidos são tomados a cada 4 a 6 horas. É muito importante tomar este medicamento exatamente como prescrito pelo médico, sem tomar mais ou menos do que a quantidade prescrita ou aumentar a frequência indicada pelo médico. O comprimido deve ser engolido, sem ser mastigado ou esmagado.

É comum que as primeiras doses sejam baixas ao iniciar o tratamento com oximorfona e aumentem gradualmente até que a dor seja controlada. Caso o medicamento não esteja funcionando, Caberá ao médico ajustar a dose e o paciente nunca deve tomar a liberdade de aumentá-la ou reduzi-la..

No caso de uma dose ser esquecida, essa dose deve ser tomada tão rapidamente quanto você se lembrar. No entanto, se a dose esquecida for lembrada logo após, é hora de tomar a Em seguida, é recomendável pular a dose esquecida e continuar com o programa regular de dosagem. A dose não deve ser duplicada para compensar uma dose esquecida..

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Efeitos secundários

A oximorfona, como qualquer outra droga, pode causar efeitos colaterais, seja devido a uma dose muito alta do medicamento ou às características do organismo do paciente que o consome que causou tal sintoma. Entre os efeitos colaterais mais comuns que podemos encontrar, temos:

• Boca seca
• Dor de estômago ou inchaço
• Doença
• Vômito
• Gases
• Suor excessivo
• Corar
• Batimento cardíaco rápido
• Vermelhidão dos olhos
• Dor de cabeça
• Ansiedade ou confusão
• Coceira

Alguns desses efeitos colaterais podem não desaparecer e podem até aumentar sua gravidade médica.. Caso apareçam estes sintomas, o médico deve ser informado. No entanto, os seguintes sintomas são considerados mais graves e, caso apareçam, deve-se consultar um médico com urgência.

• Agitação
• Alucinações (ver coisas ou ouvir vozes que não existem)
• Febre
• Suando
• Confusão
• Frequência cardíaca rápida
• Tremores
• Rigidez muscular severa ou espasmos
• Perda de coordenação
• Náusea
• Vômito
• Diarréia
• Falta de apetite
• Fraqueza
• Tontura
• Incapacidade de alcançar ou manter uma ereção
• Menstruação irregular
• Menor desejo sexual
• Mudanças no ritmo cardíaco
• Convulsões
• Irritação na pele
• Urticária
• Coceira
• Rouquidão
• Dificuldade em respirar ou engolir
• Dor no peito
• Inchaço das mãos, olhos, rosto, lábios, boca, língua ou garganta
• Sonolência extrema
• Desmaio

Além desses efeitos, existe a possibilidade de desenvolver dependência de drogas, problemas de fertilidade em homens e mulheres e prisão de ventre. Neste último caso, algumas mudanças na dieta podem ter que ser incluídas para facilitar a defecação, embora o normal seja que Este sintoma não aparece e não é recomendado alterar a sua dieta assim que iniciar o tratamento, a menos que o seu médico lhe diga para o fazer. explicitamente.

Overdose

Os sintomas de overdose de oximorfona incluem:

• Dificuldade em respirar, respiração lenta ou parada
• Pele, lábios ou unhas de cor azul
• Pele úmida
• Pupilas dilatadas ou contraídas
• Fraqueza muscular ou dos membros
• Sonolência extrema
• Ronco incomum
• Freqüência cardíaca lenta
• Perda de consciência

Em caso de overdose, será necessário ligar para o pronto-socorro enquanto um familiar ou conhecido cuida do pacienteEspecialmente se seu filho caiu no chão, teve um ataque, dificuldade para respirar ou não conseguiu acordar. Normalmente, para evitar essas situações, é recomendável ter em mãos o antídoto da oximorfona, o naloxona, uma droga que age bloqueando os efeitos dos opioides, reduzindo sua perigosa efeitos.

Os sintomas de sobredosagem podem retornar alguns minutos após a ingestão de naloxona. Se esses sintomas retornarem, a pessoa precisará tomar outra dose de naloxona. Doses adicionais podem ser administradas a cada 2 a 3 minutos se os sintomas reaparecerem antes da chegada de ajuda médica.

Síndrome de abstinência

É muito importante siga as orientações do seu médico e não tome a liberdade de interromper o uso do medicamento sem avisá-loUma vez que, fazendo isso abruptamente, você corre o risco dos efeitos da síndrome de abstinência ocorrer. Entre os sintomas desta síndrome devido à oximorfona temos.

• Inquietação
• Olhos chorosos
• Secreção nasal
• Bocejando
• Suando
• Calafrios
• Dores musculares, articulares e / ou nas costas
• Pupilas dilatadas
• Irritabilidade
• Ansiedade
• Fraqueza
• Dores de estômago
• Dificuldade em adormecer ou permanecer dormindo
• Náusea, vômito
• Diarréia
• Perda de apetite
• Taquicardia
• Respiração rápida

Precauções

Existem várias precauções a serem tomadas em consideração se o tratamento com oximorfona for iniciado., assim como qualquer outra droga. A seguir veremos os principais.

1. Alergias

Caso seja conhecido, será necessário informar o seu médico ou farmacêutico se você é alérgico a oximorfona e medicamentos relacionados, incluindo oxicodona, codeína, hidrocodona, di-hidrocodeína, hidromorfona ou qualquer outro medicamento.

2. Interações

Podem ocorrer interações com outras drogas, com o qual será necessário informar ao médico que outro medicamento está sendo tomado, se for o caso, além de indicar a dose e a frequência. É também importante informá-los se se trata de medicamentos com ou sem receita, também incluindo vitaminas, suplementos nutricionais e fitoterápicos.

Os principais medicamentos com os quais pode interagir são: anti-histamínicos; buprenorfina, butorfanol, cimetidina, diuréticos, ipratrópio, medicamentos para a doença do cólon irritável, para o enjoo de movimento, para a doença de Parkinson; ou para problemas urinários; nalbufina e pentazocina.

3. Problemas de saúde anteriores

Os seguintes problemas de saúde precisarão ser relatados antes de iniciar o tratamento com oximorfona: obstrução no estômago ou intestinos, íleo paralítico, convulsões, dificuldades para urinar, doença renal, doença hepática, doença da tireoide ou problemas da vesícula biliar bile.

4. Problemas respiratórios

Oximorfona pode causar problemas respiratórios graves, especialmente durante as primeiras 72 horas após o início do tratamento ou a qualquer momento quando a dose do medicamento for aumentada. Por esse motivo, cuidado especial deve ser exercido em pacientes com problemas respiratórios, como asma, doença pulmonar obstrutiva crônica e apneia do sono.

5. Populações especiais

Pacientes que já sofreram de algum tipo de doença debilitante são mais propensos a depressão respiratória. Nesse tipo de população, a prescrição de analgésicos não opioides deve ser considerada.

Pacientes mais velhos são mais sensíveis a efeitos adversos, como quedas, declínio cognitivo e constipação. A diminuição da função renal associada ao envelhecimento pode aumentar os danos desse medicamento, principalmente sua overdose. Caso seja o único medicamento que pode ser prescrito para essa população, recomenda-se a prescrição de baixas doses no início do tratamento.

Existe o risco de o bebê ser afetado caso a gestante tenha tomado o medicamento por muito tempo. A oximorfona atravessa a placenta e pode envolver danos ao nascimento, bem como crescimento fetal deficiente e nascimento prematuro. Filhos de mães fisicamente dependentes da droga têm maior probabilidade de desenvolver a mesma dependência.

6. Manuseio de máquinas

A oximorfona pode causar sonolência, tontura ou vertigem, portanto operar máquinas pesadas após tomar o medicamento não é recomendado. A tontura pode aparecer ao se levantar depois de se deitar, por isso é recomendável descansar os pés no chão por alguns minutos antes de se levantar.

Referências bibliográficas:

• Hussain MA, Aungst BJ (agosto de 1997). Absorção intranasal de oximorfona. Journal of Pharmaceutical Sciences 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi: 10.1021 / js960513x.
• Davis, MP; Brilho, PA; Hardy, J (2009). Oxford University Press, ed. Opioids in Cancer Pain (2ª edição). Oxford, Reino Unido. ISBN 978-0-19-157532-7.