Pimozida: Mecanismo de Ação, Usos e Efeitos Colaterais

Drogas antipsicóticas têm se mostrado eficazes na redução dos sintomas mais característicos da esquizofrenia, principalmente alucinações e delírios; no entanto, esse tipo de medicamento freqüentemente causa reações adversas extremamente graves e de difícil tolerância, que podem até levar à morte.

Neste artigo vamos analisar o mecanismo de ação, usos e efeitos colaterais da pimozida, um dos antipsicóticos mais potentes disponíveis e também usado para tratar transtornos de tiques crônicos e refratários, especialmente do síndrome de Tourette.

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O que é pimozida?

A pimozida é um fármaco psicoativo da classe dos antipsicóticos.. Pertence ao grupo farmacológico das difenilbutilpiperidinas, que também inclui clopimozida, fluspirileno e penfluridol; todos eles foram desenvolvidos pela empresa belga Janssen Pharmaceutica. Pimozide em particular foi criado no ano de 1963.

É um fármaco de potência muito intensa, superior até a de outros antipsicóticos clássicos e famosos por sua agressividade, como o haloperidol. Isso torna o risco de reações adversas típicas dos antipsicóticos, como síndrome neuroléptica maligna e discinesia tardia, especialmente alto quando se toma pimozida.

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Qual é o seu mecanismo de ação?

Pimozida exerce efeitos antagonistas nos receptores de dopamina D2, D3 e D4, diminuindo a atividade desse neurotransmissor no sistema nervoso central. Essa ação está associada a uma diminuição dos sintomas positivos da esquizofrenia, sendo os mais característicos alucinações e delírios.

A dopamina é o principal neurotransmissor no sistema de recompensa do cérebro, de modo que o aprendizado e o comportamento motivados por reforço dependem dessa substância química. Os sintomas da esquizofrenia, tanto positivos quanto negativos, têm sido associados a disfunções na transmissão de dopamina.

Os efeitos sobre a dopamina também são a causa das reações adversas do consumo de pimozida e outros antipsicóticos. Entre estes encontramos o síndrome extrapiramidal, que se caracteriza pelo aparecimento de sinais como rigidez e contrações musculares, movimentos involuntários e inquietação física e psicológica.

Para o que serve o pimozida?

A pimozida é utilizada principalmente para o tratamento de duas classes de distúrbios psicológicos de origem orgânica: psicoses e tiques. Em particular, esta droga é administrada em casos resistentes e/ou crônicos de esquizofrenia, síndrome de Tourette e outras alterações que se enquadram em uma dessas duas categorias.

Estudos que analisaram a eficácia da pimozida em comparação com outros antipsicóticos mais amplamente utilizados drogas, como a clorpromazina, mostram que são tão eficazes no tratamento de sintomas positivos da esquizofrenia e outros transtornos do espectro da psicose.

Também é feita referência na literatura científica ao uso de pimozida para distúrbios relacionados à paranóia e delírios; Assim, esta droga às vezes é aplicada no tratamento do transtorno delirante, no da personalidade paranóide e no do transtorno delirante. delírio de parasitose ou síndrome de Ekbom, típico da síndrome de abstinência alcoólica.

Efeitos colaterais e reações adversas

Os efeitos colaterais mais comuns do uso de pimozida incluem tonturas, sonolência, transpiração excessiva (hiperidrose), boca seca, obstipação, despertares repetidos durante a noite devido à necessidade de micção (noctúria), diminuição dos movimentos musculares (hipocinesia ou acinesia) e distúrbios do fala.

Outras reações frequentes e geralmente leves que podem aparecer são nervosismo, sensação de fraqueza, alterações posturais, diarréia, salivação excessiva, aumento da sede e da fome, sensibilidade à luz, movimentos anormais, falta de expressão facial e diminuição do desempenho sexual.

Por outro lado, entre Efeitos colaterais graves e característicos dos antipsicóticos encontramos síndrome neuroléptica maligna (que causa a morte em 10% dos casos), discinesia tardia (movimentos ruídos repetitivos e involuntários, muitas vezes da boca) e acatisia (sensação de intenso desconforto e inquietação e constantes).

Também há sinais de que o medicamento está agindo de forma negativa, portanto, quando aparecem, é necessário consultar o médico. Os mais importantes são confusão, febre, rigidez muscular, aparecimento de contraturas no pescoço, dificuldade para engolir e movimentos faciais incontroláveis.

Uma reação adversa particularmente problemática é a ocorrência de distúrbios do ritmo cardíaco. Sabe-se que se a dose de pimozida for muito alta, esta droga pode causar morte súbita porque favorece que os batimentos cardíacos fiquem irregulares. Portanto, quando a pimozida é prescrita, os eletrocardiogramas geralmente são agendados.

Pimozide também foi encontrado para causar o crescimento do tumor em camundongos. No entanto, os dados disponíveis não permitem que essa reação adversa grave seja extrapolada para humanos de maneira cientificamente confiável.