Proclorperazina (antipsicótico): usos, indicações e efeitos colaterais

[Drogas antipsicóticas](drogas antipsicóticas) são usadas principalmente para tratar sintomas psicóticos típicos de alguns transtornos mentais, como [esquizofrenia]/clínica/esquizofrenia). No entanto, suas indicações vão muito além, e às vezes suas características químicas permitem o alívio de outros tipos de sintomas.

É o que ocorre com a Proclorperazina, um antipsicótico clássico, que também apresenta efeitos antieméticos e atividade antivertiginosa.. É um tipo de fenotiazina piperazina, um grupo de antipsicóticos. Neste artigo conheceremos suas características, mecanismo de ação, usos, indicações e efeitos colaterais.

Proclorperazina: características

A proclorperazina é um fármaco antipsicótico de primeira geração (também denominado antipsicótico típico ou clássico), que pode ser usado para tratar a esquizofrenia (embora, como veremos adiante, seu uso não seja mais freqüente).

Seu mecanismo de ação é antagonizar o receptor de dopamina D₂., o que leva a uma diminuição na concentração dessa substância. O nome comercial da Proclorperazina é: Stemetil.

Por outro lado, sabe-se que a dopamina é encontrada em concentrações elevadas em pessoas com esquizofrenia. É por isso que a Proclorperazina é um medicamento que pode ser usado neste distúrbio, pois ajuda a diminuir as referidas concentrações de dopamina.

fenotiazinas

A nível químico, a proclorperazina deriva da piperazina fenotiazina (ou das piperazinas fenotiazinas), um tipo de neurolépticos tricíclicos (antipsicóticos). As fenotiazinas são um grupo de antipsicóticos; especificamente, os primeiros utilizados no tratamento de transtornos psicóticos e os primeiros que obtiveram resultados positivos para aliviar seus sintomas.

Pode-se dizer que as fenotiazinas inauguraram a era da psicofarmacologia. Eles são usados ​​atualmente para aliviar sintomas psicóticos, mas também para prevenir náuseas e vômitos. (são antieméticos), reduzem a hipertensão (anti-hipertensivos) e aliviam os sintomas alérgicos (anti-histamínicos). Além disso, eles são usados ​​para outros usos terapêuticos.

fenotiazinas piperazinas

As fenotiazinas piperazinas, por sua vez, são um subtipo das fenotiazinas, das quais deriva a proclorperazina. Em outras palavras, a proclorperazina é uma fenotiazina com uma estrutura de piperazina. A nível químico e molecular, as fenotiazinas piperazinas possuem um grupo piperazina ou piperazinil em sua cadeia lateral.

Este subtipo de fenotiazinas, as fenotiazinas piperazinas, é a mais potente das fenotiazinas. Possuem características que permitem sua utilização para tratamento de longo prazo (tratamento crônico) em pacientes com esquizofrenia.

Ao nível dos efeitos secundários, as fenotiazinas piperazinas apresentam alterações extrapiramidais (relacionadas com o movimento). Do lado positivo, são drogas de ação rápida que causam pouca ação sedativa.

Por outro lado, outra vantagem da proclorperazina, e das fenotiazinas piperazinas em geral, é que elas não causam hipotensão ortostática (ou, se causam, é em grau muito pequeno). A hipotensão ortostática acarreta uma diminuição da pressão arterial; Especificamente, é a incapacidade do corpo de regular a pressão sanguínea rapidamente.

Antipsicóticos clássicos ou típicos

Os antipsicóticos, também chamados de neurolépticos, podem ser de dois tipos: clássicos (primeira geração ou típicos) e atípicos (segunda geração). Os que foram descobertos primeiro são os clássicos ou típicos. Como vimos, a proclorperazina pertence ao primeiro grupo.

A diferença mais importante entre esses dois grupos de antipsicóticos é que os atípicos, além de atuarem nos sintomas positivos dos transtornos psicóticos (alucinações, delírios, comportamento desorganizado...), têm a vantagem de atuarem também (embora em menor grau) sobre os sintomas negativos (apatia, embotamento afetivo, apatia...). Outra diferença importante é que os atípicos não causam sintomas extrapiramidais (sintomas que os antipsicóticos típicos causam).

No entanto, em termos de eficácia, ambos os tipos de antipsicóticos são igualmente eficazes. O importante é encontrar o antipsicótico que melhor se adapta às características do paciente. e sua patologia.

Mecanismo de ação

Assim, a proclorperazina em particular é um antipsicótico típico. Portanto, apresenta as características desse tipo de antipsicótico.

Como ele age? Bloqueio dos receptores de dopamina D₂. Este bloqueio afeta quatro vias cerebrais principais, onde a dopamina desempenha um papel essencial:

1. Bloqueio da via mesolímbica

É o bloqueio mais importante em relação aos efeitos terapêuticos da Proclorperazina (e do antipsicóticos clássicos em geral), pois implica na redução dos sintomas positivos do esquizofrenia. Ou seja, o efeito terapêutico da droga ocorre graças ao bloqueio da via mesolímbica do cérebro.

2. Bloqueio da via nigroestriatal

Assim, como todos os antipsicóticos clássicos, a proclorperazina também bloqueia a via nigroestriatal, o que leva a distúrbios do movimento (a chamada síndrome extrapiramidal [EPS]). Estas alterações surgem devido à diminuição da dopamina produzida pela Proclorperazina.

3. Bloqueio da via mesocortical

O bloqueio da terceira via, a mesocortical, não produz nenhum efeito notável. Em contraste, quando se trata de antipsicóticos atípicos, o bloqueio dessa via melhora os sintomas negativos da esquizofrenia.

4. Bloqueio da via tuberoinfundibular

Finalmente, o bloqueio produzido pela Proclorperazina na via tuberoinfundibular, outra via com grande número de receptores dopaminérgicos D₂, produz uma série de efeitos: o mais notável é o aumento da concentração de prolactina, que causa ginecomastia (aumento tamanho dos seios ["os seios crescem" em homens e mulheres]) e galactorreia (aumento da produção de leite seios). Isso tudo se deve à diminuição da concentração de dopamina.

Indicações e outros usos

A proclorperazina, embora indicada para o tratamento da esquizofrenia, não é usada com tanta frequência como antipsicótico; porém, sim, é usado especialmente como medicamento antiemético para reduzir e aliviar náuseas e vômitos (em doses mais baixas do que como antipsicótico). Por outro lado, a proclorperazina também é freqüentemente usada para tratar tonturas e os chamados "distúrbios labirínticos graves".

Além disso, a Proclorperazina é usada para tratar dores de cabeça e enxaquecas agudas (embora esta não seja uma indicação oficial ou autorizada; esse conceito é chamado de “off label”).

Finalmente, parece que a Proclorperazina também tem um efeito "calmante" e reduz os sintomas dolorosos; especificamente, seu efeito foi considerado maior do que o da hidromorfona (uma droga analgésica derivada de morfina) quando administrada por via intravenosa, combinada com difenidramina (um tipo de anti-histamínico).

Efeitos secundários

A proclorperazina, como o resto dos antipsicóticos clássicos (com suas respectivas nuances), carrega uma série de efeitos colaterais ou adversos, tais como obstipação, dores de cabeça (enxaquecas), boca seca, visão turva, tonturas, sensação de instabilidade e/ou dificuldade em manter o equilíbrio, náuseas e congestão nasal.

Outros sintomas que pode causar são: aumento do apetite (que leva ao ganho de peso), dificuldade para urinar, dilatação ou contração das pupilas, agitação e/ou nervosismo, dificuldade em adormecer ou manter o sono (insónia), baba, tremores incontroláveis, ginecomastia e galactorreia (já explicado), entre outros.

Estes são apenas alguns dos sintomas que podem aparecer ao tomar Proclorperazina, mas existem muitos outros; além disso, estes variam de um paciente para outro. A dose de proclorperazina que é tomada, bem como a frequência de uso, pode variar as manifestações dos efeitos colaterais.

Referências bibliográficas:

• Stahl, S. M. (2002). Psicofarmacologia Essencial. Bases neurocientíficas e aplicações clínicas. Barcelona: Ariel.

• Malgor, L. e Valsecia, M. (2008). Psicofarmacologia. Capítulo 3: Neurolépticos, antipsicóticos ou tranquilizantes maiores: 24-36. farmacologia médica.