Iproniazida: usos e efeitos colaterais dessa droga psicoativa

A depressão é um problema de saúde mental que tem acompanhado o ser humano ao longo da história. Já na Grécia antiga, falava-se da melancolia como uma doença com características semelhantes ao que hoje consideraríamos a depressão, com um estado de espírito triste e anedônico. Sendo também atualmente um dos transtornos mais prevalentes em todo o mundo, a busca por um tratamento eficaz tem gerado grande interesse ao longo do tempo e tem se tornado uma necessidade cada vez maior pressionando.

Existem vários métodos usados ​​para tratar esta condição, incluindo psicofarmacologia. Uma das primeiras drogas a ser encontrada e sintetizada foi a iproniazida., sobre o qual falaremos ao longo deste artigo.

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Iproniazida: o primeiro IMAO

A iproniazida é um psicofármaco classificado como antidepressivo que também possui grande importância histórica. E é que é um dos primeiros antidepressivos sintetizados, junto com substâncias como a imipramina.

Sua descoberta foi na verdade acidental, por acaso, já que sua síntese visava encontrar um fármaco que fosse eficaz contra a tuberculose. Em ensaios com pacientes com tuberculose, descobriu-se que ele tinha um efeito de elevação do humor, algo que tempo seria analisado e aplicado à população com transtornos depressivos (especificamente, seu uso seria aprovado em 1958).

Este medicamento pertence ao grupo dos inibidores da monoamina oxidase ou MAOIs, que afetam o sistema nervoso bloqueando o metabolismo de certos neurotransmissores. A iproniazida é de fatoo primeiro dos MAOIs comercializados e foi, junto com outras substâncias derivadas dele, um dos tratamentos de escolha para pacientes com depressão. Sua ação ocorre de forma inespecífica e irreversível, com duração mínima de quinze dias.

Ao nível dos efeitos, a sua aplicação gera um aumento da disposição e ativação, sendo eficaz no tratamento dos sintomas depressivos e na redução da inatividade e passividade de quem usa.

No entanto, a observação da existência de fortes efeitos colaterais que colocam em risco a saúde de quem o consome, entre os quais problemas hepáticos graves e promoção da hipertensão arterial a níveis perigosos, e a geração de novos medicamentos que não representam tanto risco fizeram com que os IMAOs, especialmente os primeiros ou clássicos, fossem substituídos e usados ​​apenas quando outros medicamentos falhavam. No caso da iproniazida em questão, ela não está mais no mercado por ser altamente perigosa em termos de toxicidade, e só pode ser encontrada em alguns países.

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Mecanismo de ação

A iproniazida é, como já dissemos, um inibidor irreversível não seletivo da monoamina oxidase ou IMAO. Como IMAO, exerce os seus efeitos a nível cerebral inibindo uma enzima, a MAO, cuja principal função é degradar as monoaminas por oxidação para remover o excesso de neurotransmissores gerados por neurônios monoaminérgicos (que são os que geram dopamina, noradrenalina e serotonina) no espaço sináptico assim como a tiramina.

Assim, a inibição da monoamina oxidase não produziria a referida destruição das monoaminas, com a qual aumentarão os níveis de serotonina, norepinefrina e dopamina no cérebro. A ação da iproniazida, então, seria fundamentalmente agonista em relação às monoaminas, favorecendo sua ação. Isso vai gerar uma melhora nos sintomas depressivos. aumentando os neurotransmissores que estão diminuídos na depressão maior.

Tenha em mente que existem dois tipos de monoamina oxidase: MAO A e MAO B. A primeira está ligada e é responsável por metabolizar e destruir o excesso de noradrenalina, serotonina e tiramina, sendo as duas primeiras as substâncias mais ligadas à depressão. A MAO B faz o mesmo com a dopamina, também influenciando a tiramina como antes.

O fato de ser considerada irreversível e não seletiva implica que a iproniazida atue em todos os tipos de MAO, de modo que não é só que a monoamina oxidase é reduzida, mas é completamente destruída do nosso cérebro até sintetizar mais (algo que pode levar em torno de quinze dias). Mas a verdade é que a enzima em questão é útil para o cérebro, e o aumento dos neurotransmissores gera (especialmente no caso da tiramina e norepinefrina) pode ter efeitos perigosos no saúde.

Principais indicações

A iproniazida é um medicamento que atualmente não é comercializado devido ao alto risco que representa para nível de toxicidade ao nível do fígado e a existência de fármacos muito mais seguros e com menos efeitos secundários.

Porém, a principal indicação desse medicamento foi em casos de depressão maior, sendo eficaz no tratamento de sintomas ao nível do humor (que contribuíram para o seu aumento) e anedonia e sensação de cansaço. Da mesma forma, também foi ocasionalmente utilizado para o fim a que se destinava inicialmente: o tratamento da tuberculose.

Efeitos colaterais, contra-indicações e riscos

A iproniazida é um medicamento muito útil no tratamento dos sintomas depressivos, mas que Como mencionamos, foi retirado do mercado devido ao seu alto risco e aos efeitos colaterais que apresenta. tem. Nesse sentido, alguns dos efeitos colaterais mais conhecidos da iproniazida, que de fato ela compartilha com alguns outros IMAOs, são os seguintes.

Em primeiro lugar e uma das principais razões para a sua retirada é o alto nível de toxicidade que esta droga pode ter para o fígado. Da mesma forma, outro dos possíveis efeitos colaterais com maior risco é o aparecimento de crises hipertensivas graves devido à sua interação com um grande número de número de alimentos ricos em proteínas, que podem até contribuir para o aparecimento de acidentes vasculares cerebrais ou potenciais problemas cardíacos e vasculares mortal.

Também pode causar problemas renais. Outros sintomas menos graves são o aparecimento de insônia, ganho de peso e dificuldade ou incapacidade de atingir o orgasmo, ejaculação retardada ou diminuição da libido.

Tudo isso significa que existem certos tipos de população que têm essa medicação totalmente contraindicada. Nesse sentido, destacam-se todas aquelas pessoas que sofrem de algum tipo de patologia ou lesão hepática, bem como aquelas com doenças cardíacas ou problemas renais. Pessoas que necessitam de uma dieta hiperproteica também a têm altamente contraindicada. Pessoas com diabetes e doença celíaca também não devem tomar este medicamento. A iproniazida e outros MAOIs apresentam alto nível de interação com outras drogas, e seu uso com outros antidepressivos e outras drogas também é contraindicado.