Butirofenonas: características dos antipsicóticos atípicos

A descoberta do primeiro antipsicótico no início da década de 1950, a clorpromazina, representou uma grande revolução no tratamento das psicoses, principalmente da esquizofrenia.

Neste artigo vamos falar sobre uma família de antipsicóticos: as butirofenonas. Dentro dele encontramos o haloperidol (especialmente conhecido por sua utilidade na esquizofrenia) e o droperidol.

• Artigo relacionado: "Tipos de antipsicóticos (ou neurolépticos)"

História: o primeiro antipsicótico

O início da investigação das butirofenonas começa com a clorpromazina.

A clorpromazina foi sintetizada como anti-histamínico pela indústria farmacêutica francesa e em 1950, Henri Laborit, um cirurgião francês, destacou seu efeito sedativo em pacientes psicóticos. Dois anos depois, em 1952, Delay, Deniker e Harl o testaram no Hospital Sainte Anne em Paris e confirmou sua utilidade para os sintomas psicóticos positivos da esquizofrenia.

Desde a introdução do primeiro antipsicótico típico, a pesquisa neuroléptica tem se concentrado em aumentar a eficácia destes na esquizofrenia, reduzem os sintomas negativos do transtorno e definem seu mecanismo de ação.

Antipsicóticos típicos e atípicos

Antipsicóticos típicos ou de primeira geração têm mais efeitos colaterais do que os de segunda geração ou atípicos. Este último surgiu com a descoberta da Clozapina na década de 70, que começou a ser comercializada na Suíça e na Áustria.

Atualmente já existem antipsicóticos de segunda geração ou atípicos, que atuam tanto nos sintomas negativos da esquizofrenia (algo que a primeira geração não fazia), quanto nos sintomas positivos.

Sua eficácia antipsicótica é semelhante à dos típicos, e diferem destes por apresentarem menor incidência de SEP (Síndrome Extrapiramidal: conjunto de sintomas motores) e de hiperprolactinemia. (efeitos colaterais ou adversos).

butirofenonas

As butirofenonas são uma família de antipsicóticos atípicos. Os antipsicóticos são um tipo de medicamento ou drogas usadas para tratar a esquizofrenia e outros transtornos psicóticos, bem como o transtorno bipolar, entre outros.

Em geral, os antipsicóticos reduzir a dopamina (DA), um neurotransmissor cerebral anormalmente alta em transtornos psicóticos.

• Você pode estar interessado: "Drogas psicoativas: drogas que agem no cérebro"

droperidol

Um dos antipsicóticos do tipo butirofenona é Droperidol, de ação muito curta e fortemente sedativo e tranquilizante.

Droperidol tem uma alta atividade antiemética (evita vômitos e náuseas). Atua como antagonista dos receptores de dopamina, sendo parcialmente seletivo para os receptores D2.

Sua ação antiemética é produzida pelo antagonismo dos receptores DA em uma área muito específica do nervo vago. É especialmente útil para a prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios e/ou induzidos por analgésicos opioides.

Também exibe fraca atividade antagonista dos receptores colinérgicos. (acetilcolina) muscarínico. A acetilcolina é um neurotransmissor envolvido na transmissão de impulsos nervosos e movimento.

Caracteristicas

O droperidol é utilizado para a prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios em adultos, e de segunda linha, em crianças e adolescentes. Também para vômitos e náuseas induzidos por derivados da morfina.

Quanto à via de administração desse tipo de butirofenona, é feita por via intravenosa.

Algumas de suas contraindicações são: casos de hipersensibilidade ao medicamento ou alergia a butirofenonas, bradicinesia (diminuição da frequência cardíaca normal) e doença de Parkinson.

Precauções

Deve-se levar em consideração que é uma droga que pode aumentar a depressão do SNC produzida por outras drogas depressoras. Além do mais, deve-se ter cautela em casos de epilepsia, hipotensão, arritmias cardíacas e alcoolismo crônico, entre outros. O aparecimento de febre inexplicável pode ser um sintoma da síndrome neuroléptica maligna.

A dose em idosos deve ser reduzida, bem como naqueles indivíduos com insuficiência renal e/ou insuficiência hepática. Em pacientes com câncer de mama ou tumores dependentes de prolactina, pode aumentar os níveis desse hormônio.

Haloperidol: outro tipo de butirofenona

Outro dos neurolépticos do tipo butirofenona é o Haloperidol.

Atua da mesma forma que o anterior, por isso também é um potente antagonista dos receptores dopaminérgicos cerebrais. É classificado entre os neurolépticos altamente potentes. Não tem atividade anti-histamínica ou anticolinérgica (portanto, não há efeitos colaterais desses dois tipos).

As indicações terapêuticas do haloperidol são diversas. Como neuroléptico é utilizado em:

• Delírios e alucinações (esquizofrenia, síndrome de Korsakoff...).
• Transtorno de personalidade: paranoide, esquizoide, esquizotípico, limítrofe...

Como tratamento para a agitação psicomotora, alguns de seus usos são para:

• Mania, demência, deficiência intelectual, alcoolismo.
• Transtornos de personalidade.
• agitação, agressividade.
• Distúrbios comportamentais.
• Tiques, gagueira, sintomas da Síndrome de Tourette...

Como o Droperidol, como antiemético, previne vômitos e náuseas de várias etiologias.

É contraindicado em casos de hipersensibilidade à droga, coma, depressão do sistema nervoso central por álcool ou outros depressores, doença de Parkinson e lesão dos gânglios da base.

Referências bibliográficas:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Novos antipsicóticos, 25(1), 1-8. Sistema Nacional de Saúde.
• Conselho Geral dos Colégios Oficiais de Farmacêuticos. (2012). Catálogo de Medicamentos. Coleção do Conselho.
• Inchauspe, J. A. e Valverde, M. A. (2018). Acreditando na clozapina: fé e evidências. Rev. Associado Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.