Fenobarbital: usos e efeitos colaterais deste medicamento

Os barbitúricos são considerados os primeiros ansiolíticos a surgir no mercado. São derivados do ácido barbitúrico e possuem propriedades sedativas e hipnóticas, principalmente, mas também anticonvulsivantes. Um deles é o fenobarbital, especialmente usado na epilepsia.

Este barbitúrico tem sido um dos mais usados ​​na medicina e psiquiatria e, embora originalmente usado como ansiolítico, atualmente é indicado para tratar casos de epilepsia, convulsões e insônia sério. Neste artigo conheceremos suas características gerais, mecanismo de ação, indicações e efeitos adversos.

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Fenobarbital: características gerais

Fenobarbital é uma droga pertencente ao primeiro grupo de ansiolíticos a ser descoberto. É um barbitúrico com propriedades hipnóticas (induzem sonolência e sono), sedativo e anticonvulsivante ou antiepiléptico (utilizado no tratamento de convulsões e epilepsia). Pode ter dois nomes comerciais: Gardenal e Luminal.

Mais especificamente, o fenobarbital é um barbitúrico de longa ação. Isso significa que ele é gradualmente liberado e distribuído no corpo, lentamente. Por outro lado, o início de ação do fenobarbital é lento.

Sua ação consiste em inibir convulsões causadas por convulsões epilépticas, eletrochoque ou pentilenotetrazol (Estimulante do Sistema Nervoso Central). No nível químico, o fenobarbital é um metabólito do mefobarbital (também barbitúrico) e da primidona (anticonvulsivante).

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1. Mecanismo de ação

O mecanismo de ação do fenobarbital concentra-se no GABA; vamos lembrar disso GABA é o principal depressor e neurotransmissor inibitório no cérebro. Assim, o fenobarbital é baseado em facilitar a inibição da transmissão sináptica mediada por GABA; ou seja, aumenta a ação inibitória do GABA.

Especificamente, o que ele faz é abrir os canais de cloro (Cl-) do receptor GABA A; os barbitúricos têm a propriedade de aumentar as chances de abertura desses canais, bem como o tempo em que permanecem abertos. Esse mecanismo é o mesmo utilizado pela primidona, outro anticonvulsivante.

Por outro lado, não se sabe exatamente como funciona o fenobarbital, mas sabe-se que também exerce algum tipo de ação nos canais de K + (potássio).

Fenobarbital, junto com outras drogas, como ácido valpróico (antiepiléptico e estabilizador de humor), benzodiazepínicos (ansiolíticos), carbamazepina (anticonvulsivante e estabilizador de humor) e primidona (anticonvulsivante), tem a capacidade de bloquear trens de potencial de ação recorrente (AP) de alta frequência, que são gerados no neurônio que sofre o epilepsia.

Ação no glutamato

Outra ação exercida pelo fenobarbital é reduzir a excitação produzida pelo glutamato (principal aminoácido estimulante do cérebro).

No entanto, essa ação não está relacionada à redução das crises, uma vez que esse efeito é produzido por drogas que bloquear os receptores NMDA (receptores de glutamato), e o que o fenobarbital faz é agir em receptores não NMDA, ligando-se a eles.

Assim, pode ser que receptores não NMDA (aminoácidos excitatórios), ou mesmo AMPA (receptores de glutamato), estejam relacionados a distúrbios epilépticos (epilepsia).

2. Absorção

Absorção de uma droga indica quando entrou na corrente sanguínea. No caso do fenobarbital, ocorre rápida e completamente.

3. Outras propriedades

O fenobarbital é um medicamento altamente eficaz, seguro e barato. Pode ser usado em crianças e adultos; entretanto, na população pediátrica deve-se ter cuidado, pois freqüentemente causa alterações nas funções cognitivas, problemas de comportamento e despertar do Sistema Nervoso Central (SNC) (denominado "despertar paradoxal").

Quanto à ingestão e dosagem, geralmente é prescrita uma dose por dia; isso se deve à longa meia-vida do fenobarbital. Lembre-se de que a meia-vida de um medicamento é o tempo que o corpo leva para eliminar 50% dele. A longa meia-vida do fenobarbital significa que seus efeitos duram mais.

Indicações

O fenobarbital tem três indicações principais: epilepsia, convulsões (e sua prevenção) e distúrbio de insônia grave.

1. Eplepsia

O fenobarbital é usado em casos de epilepsia, especificamente para aliviar convulsões generalizadas e estado de mal epiléptico. As convulsões que alivia especialmente são do tipo tônico-clônico generalizado (afetam todo o cérebro); Isso leva a sintomas como rigidez corporal, puxões repetidos nos braços e / ou pernas e perda de consciência.

Para outros tipos de convulsões, o fenobarbital também é eficaz, mas não tão eficaz. Estas são crises parciais, mioclônicas e acinéticas. Especificamente, as crises parciais ou focais aparecem quando a atividade elétrica do cérebro é limitada a uma área específica do cérebro; as mioclônicas são caracterizadas por um tremor repentino e muito rápido das extremidades, e as acinéticas, pela perda do tônus ​​muscular e possível queda.

2. Convulsões

As crises epilépticas típicas se repetem, com tremores, contrações e distensões em um ou mais músculos do corpo. Eles aparecem de forma abrupta e violenta, como resultado de um aumento repentino na atividade elétrica no cérebro, sendo esta atividade, além disso, anormal.

O fenobarbital é usado para prevenir essas convulsões (profilaxia) e para aliviá-las (tratamento).

3. Insônia severa

Em casos de distúrbio de insônia grave, o fenobarbital também é usado. A insônia é um distúrbio do sono que leva a dificuldades em iniciar o sono (insônia inicial), para mantê-lo em um nível mínimo de tempo (insônia de manutenção) ou dormir até o final da noite (a pessoa acorda cedo) (insônia terminal).

Nestes casos, este barbitúrico usado como um tratamento de curto prazo (Na verdade, não é recomendável usá-lo como tratamento de longa duração, pois pode perder sua eficácia, após 2 ou 3 semanas do início).

Eficácia

Um fato interessante de saber é que na população pediátrica com distúrbios epilépticos e / ou convulsões, atualmente o fenobarbital foi substituído por outros medicamentos anticonvulsivantes, como carbamazepina ou fenitoína, como drogas de primeira escolha.

Por outro lado, embora seja considerado um medicamento eficaz para epilepsia, seu uso é desencorajado para transtornos de ansiedadecomo seu efeito é muito poderoso (na verdade, os barbitúricos têm sido amplamente usados ​​para cometer atos suicidas).

Quanto à pesquisa clínica com fenobarbital, existem realmente poucos estudos rigorosos que estudaram (e / ou demonstraram) sua eficácia ou toxicidade.

Efeitos secundários

Fenobarbital, como outros barbitúricos, pode produzir uma série de efeitos adversos importantes, especialmente aqueles relacionados à excitação e hiperatividade do comportamento (especialmente em crianças pequenas).

Por outro lado, também pode alterar as funções cognitivas (especialmente aquelas relacionadas a inteligência), especialmente se o medicamento for tomado por muito tempo (mesmo em baixas doses) baixo).

Outros efeitos adversos do fenobarbital incluem distúrbios gastrointestinais, anemia megaloblástica (células insuficientes na medula óssea) e icterícia (aumento da bilirrubina no sangue).

Em relação à exposição pré-natal ao fenobarbital em neonatos, foi visto como o medicamento pode causar certas disfunções reprodutiva, como ciclos menstruais irregulares nas mulheres, diminuição da fertilidade e atraso no desenvolvimento do puberdade.

Referências bibliográficas:

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