Carbamazepina: usos e efeitos colaterais desta droga

A carbamazepina é um anticonvulsivante e estabilizador do humor, utilizado no tratamento do transtorno bipolar e no controle de convulsões.

Neste artigo conheceremos as principais características deste medicamento, seus usos na terapia e indicações, bem como explicaremos seus efeitos colaterais e contra-indicações.

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Carbamazepina: características gerais

Carbamazepina é uma droga na categoria de drogas antiepilépticas clássicas. É comercializado com diferentes nomes: Carbamazepina EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal e Tegretol. Até hoje seu mecanismo de ação não é totalmente conhecido, mas sabe-se que atua nos canais de sódio.

Este medicamento é usado para tratar convulsões parciais. Também é usado como uma alternativa aos sais de lítio no transtorno bipolar e em pacientes com ataques maníacos resistentes a antipsicóticos.

Carbamazepina é considerada vocênão de medicamentos de referência entre os anticonvulsivantes, após fenobarbital.

Mecanismo de ação

Seu mecanismo de ação ainda não é conhecido exatamente. Sabe-se que estabiliza as membranas neuronais que estão em um estado de hiperexcitação, evita disparos repetidos de neurônios e reduz a propagação sináptica do impulso nervoso.

Para evitar a ocorrência de choques repetitivos, a carbamazepina bloqueia canais de sódio dependentes de voltagem em neurônios despolarizados. Dessa forma, consegue intervir seletivamente nos neurônios que estão tendo uma secreção epiléptica. Esse é o principal mecanismo de ação dessa droga e a razão de sua capacidade anticonvulsivante.

Além disso, parece afetar os receptores NMDA e o fluxo de cálcio através da membrana do neurônio. Reduz a liberação de glutamato e estabiliza as membranas neuronais, o que explica sua capacidade antiepiléptica.

Em relação à sua capacidade de tratar os ataques maníacos do transtorno bipolar, parece diminuir a rotatividade de dopamina e noradrenalina.

Administração

Carbamazepina administrado apenas por via oral na forma de comprimidos. Sua absorção é lenta e irregular, devendo ser ingerido com alimentos no estômago, pois a digestão dos alimentos auxilia na sua absorção.

Indicações: em quais distúrbios é utilizado?

Este medicamento é indicado para o tratamento da epilepsia., especialmente para crises epilépticas com sintomas simples ou complexos, independentemente de haver ou não perda de consciência. Também é usado para epilepsia tônico-clônica.

Foi usado para tratar a dor associada à neuralgia em estágio final. É importante ressaltar que não é um medicamento analgésico e, portanto, seu uso não é recomendado para o tratamento de dores comuns.

Às vezes também é usado como uma substância profilática para mania no transtorno bipolar.

A carbamazepina é adequada tanto para monoterapia, o que significa que apenas esse medicamento é usado, quanto para tratamento combinado. Em qualquer caso, seu uso e modo de uso depende da indicação da equipe médica que avaliou o caso específico de forma personalizada.

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Use na epilepsia

Sempre que possível, é recomendado o uso de carbamazepina como monoterapia. Tratamento começa com doses baixas e aumenta gradativamente até que o efeito terapêutico seja alcançado. Recomenda-se a determinação dos níveis plasmáticos para estabelecer a dosagem correta.

Nos casos em que a terapia para epilepsia com outro medicamento foi seguida anteriormente, a introdução de a carbamazepina será feita gradativamente, mantendo a dose do medicamento anterior e regulando-a gradativamente.

A administração desse medicamento varia de acordo com a faixa etária. Em crianças com menos de 4 anos, a dose recomendada no início do tratamento é de 20 a 60 mg por dia, aumentando em dias alternados. Para maiores de 4 anos, o tratamento pode ser iniciado com 100 mg por dia, aumentando as doses em 100 mg por semana.

Em adultos, comece com doses de 100 a 200 mg, uma ou duas vezes ao dia. As doses são aumentadas gradativamente, atingindo geralmente 400 mg duas a três vezes ao dia. Há casos de pacientes que atingem doses de 1600 mg por dia para ter uma resposta terapêutica.

Efeitos secundários

Este medicamento pode envolver as seguintes reações adversas, a maioria delas quando uma dose muito alta de carbamazepina foi administrada: tonturas, ataxia, sonolência, dor de cabeça, fadiga, distúrbios de acomodação, problemas de pele como alergias e urticária, náuseas, vômitos, boca seca, ganho de peso, hiponatremia, problemas gastrointestinais.

Cabe ressaltar que uma overdose pode levar à morte. No caso de o paciente ter recebido uma dose muito alta, deve-se realizar lavagem estomacal e hemoperfusão, dependendo da gravidade.

Contra-indicações

O uso desse medicamento não é recomendado em pessoas com hipersensibilidade a medicamentos estruturalmente relacionados, como os antidepressivos tricíclicos. Também não é indicado em pacientes que sofreram de depressão da medula óssea, bloqueio atrioventricular e porfirias hepáticas.

A carbamazepina não deve ser combinada com inibidores da monoamina oxidase (IMAO), e se o paciente foi tratado com esses inibidores, recomenda-se esperar pelo menos duas semanas após terminar o tratamento.

Precauções especiais de uso

Como qualquer outra droga psicoativa, a carbamazepina deve ser prescrito sob supervisão médica.

Em pacientes com histórico de problemas hepáticos, renais e cardíacos, deve-se ter cuidado especial. Também se houve reações hematológicas adversas a outros medicamentos ou se houve períodos interrompidos com o tratamento com este medicamento. Deve-se avaliar se os riscos são menores que o benefício.

1. Efeitos hematológicos

Esta droga foi associada a casos de agranulocitose e anemia aplástica. Pode haver uma diminuição temporária das plaquetas, embora não seja comum aumentar e causar problemas sanguíneos. Porém, antes e durante o tratamento, recomenda-se fazer exames de sangue.

Se houver problemas na medula óssea, é normal interromper o tratamento.

2. Reações dermatológicas graves

O tratamento com carbamazepina foi associado ao desenvolvimento de problemas de pele graves, às vezes fatais, como necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson. Esses tipos de reações ocorrem entre 1 e 6 em cada 10.000 pessoas tratadas na população caucasiana, e esse risco é dez vezes maior nas populações asiáticas.

Abaixo discutimos o porquê da diferença entre essas duas populações.

2.1. Alelo HLA-B 1502

Este alelo é comum em populações asiáticas, especialmente na China e na Tailândia.. Pode envolver problemas dermatológicos durante o tratamento com carbamazepina.

É por esta razão que em pessoas de raça asiática é recomendado antes de iniciar o tratamento. fazer uma análise genética para se certificar de que o tratamento não envolverá este tipo de problemático.

2.2. Alelo HLA 3101

Este outro alelo também foi relacionado a reações dermatológicas graves à carbamazepina.

No entanto, ao contrário do anterior, esse alelo está presente nas populações caucasiana e japonesa, e não é comum. No entanto, ainda não há evidências suficientes para sugerir que esse alelo seja realmente aquele implicado em problemas dermatológicos nessas populações.

Referências bibliográficas:

• Vade Mecum. (2016). Carbamazepina.
• Adam, A. e Prat, G. (2016). Psicofarmacologia: Mecanismo de ação, efeito e gestão terapêutica. Barcelona Espanha. Marge Medica Books.