Sibutramina: usos e efeitos colaterais desta droga

A sibutramina é uma droga usada em pessoas que sofrem de obesidade. É utilizado, principalmente, para gerar nos pacientes a sensação de saciedade, para que não comam mais do que deveriam e para facilitar a perda de peso.

Neste artigo explicamos com mais detalhes o que é a sibutramina, quais são seus efeitos e seu mecanismo de ação, as contra-indicações e efeitos colaterais, e sua eficácia clínica.

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O que é sibutramina e quais os efeitos que ela produz?

A sibutramina é um composto anorexígeno pertencente ao grupo das aminas (especificamente uma amina terciária) utilizada para o tratamento da obesidade, uma vez que o principal efeito que produz na pessoa que o consome é o de uma sensação de saciedade que evita que o excesso de alimento seja ingerido, facilitando a perda de peso.

Além de produzir um efeito de saciedade, a sibutramina também causa um aumento na termogênese, que é a capacidade de gerar calor em nosso corpo, contribuindo assim para a redução de peso fisicamente.

Esse medicamento é indicado para o tratamento de pessoas com obesidade e índice de massa corporal (IMC) superior a 30 kg / m²; ou seja, indivíduos com obesidade tipo I e maior (tipo II, tipo III ou mórbida e tipo IV ou extrema). Mesmo se Também pode ser prescrito em casos de excesso de peso em pessoas com IMC igual ou superior a 27 kg / m², caso em que devem coexistir fatores de risco associados, como diabetes, colesterol alto ou hipertensão.

A sibutramina é uma droga que deve ser usada no contexto de um programa de tratamento para obesidade que inclui diretrizes para modificar hábitos alimentares e aumentar a atividade fisica.

Mecanismos de ação

A sibutramina é um composto que atua como uma serotonina seletiva, norepinefrina e, em menor grau, inibidor da recaptação de dopamina. No nível farmacológico, este bloqueio da recaptação dos neurotransmissores monoaminas se traduz, como comentamos, em um conjunto de efeitos que envolvem basicamente: uma sensação precoce de saciedade (o que reduz a ingestão de Comida); e um aumento no gasto de energia (termogênese).

Os efeitos produzidos pela sibutramina estão relacionados ao aumento dos níveis sinápticos de norepinefrina e serotonina em nível central, o que permite a ativação do receptores adrenérgicos a1 e b1 (para norepinefrina) e receptores 5-HT2A e 5-HT2C serotonérgicos (para serotonina), mecanismos envolvidos na ativação precoce dos mecanismos de saciedade.

Com relação aos efeitos termogênicos, estes parecem estar mais especificamente relacionados à ativação dos receptores beta 3 adrenérgicos. Por outro lado, a sibutramina e seus metabólitos ativos não têm atividade em outros tipos de receptores (muscarínico, histaminérgico ou benzodiazepínico), portanto, não induziria efeitos colaterais ou farmacológicos na interação com eles.

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Contra-indicações

A sibutramina é um medicamento contra-indicado em pessoas com histórico de diabetes mellitus tipo 2 com outro fator de risco associado, como hipertensão ou colesterol alto.

Eles também devem se abster de consumir este medicamento pessoas com doenças cardíacas, distúrbios alimentares (como anorexia nervosa ou bulimia), mulheres grávidas, durante a amamentação e ao usar outros medicamentos, como descongestionantes nasais, antidepressivos, antitussígenos e inibidores de apetite.

A sibutramina não deve ser usada, com poucas exceções, em pessoas com índice de massa corporal (IMC) inferior a 30 kg / m², ou em crianças, adolescentes ou pessoas com mais de 65 anos.

Efeitos secundários

Apesar de estar quimicamente relacionado com o anfetamina, os efeitos estimulantes são menos potentes e os sintomas de abstinência não ocorrem quando o tratamento é interrompido. Com tudo, o consumo de sibutramina não está isento de gerar efeitos colaterais; os mais comuns são os seguintes:

• Boca seca
• Rubor facial
• Aumento da pressão arterial e frequência cardíaca
• Doença
• Insônia
• Dor de cabeça
• Sintomas depressivos (irritabilidade, cansaço, anedonia, etc.)

Eficácia clínica

Pesquisa realizada com sibutramina em pacientes obesos sem ou com patologias concomitantes (principalmente diabetes tipo 2, hipertensão e hiperlipidemia), sugeriram que existe uma relação direta entre a perda de peso obtido e a dose do medicamento, aquele com a melhor relação risco-benefício sendo de 10 mg a cada 24 horas.

No entanto, há uma porcentagem significativa de pacientes que não respondem adequadamente a uma dose de 10 mg, mas sim para um de 15 mg a cada 24 horas, sem um aumento relevante nos efeitos secundário.

A perda de peso durante as primeiras 4 semanas tomando sibutramina é um bom indicador de pacientes que terão maior probabilidade de se beneficiar do tratamento de longo prazo. A redução máxima de peso ocorre aos 3 meses, que é mantida durante o período de tratamento.

De acordo com estudos, o consumo de sibutramina também produz uma redução estatisticamente significativa e proporcional à dose da relação cintura-quadril. Além disso, diminui a sensação de fome e aumenta o efeito da saciedade em pacientes.

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A controvérsia Reductil

Em 2010, a Agência Espanhola de Medicamentos e Produtos de Saúde (AEMPS) ordenou a retirada e suspensão cautelar das vendas de sibutramina, comercializada na Espanha sob o nome de Reductil. Esta decisão foi tomada por recomendação da Agência Europeia de Medicamentos, que uma vez considerou que o benefício esperado deste medicamento não supera seus riscos potenciais para a saúde do paciente.

Desde a sua comercialização, a sibutramina foi associada a casos de pacientes que relataram aumento da pressão arterial, frequência cardíaca e várias reações adversas. Além disso, seu uso foi associado a várias mortes em diferentes países europeus.

Verificar se o uso desse medicamento estava realmente relacionado à incidência dessas patologias e às mortes dessas pessoas, o estudo SCOUT em grande escala, um ensaio randomizado, duplo-cego e controlado por placebo envolvendo 10.000 pacientes foi conduzido obeso ou com sobrepeso, com alguma doença cardiovascular (DCV) e / ou diabetes mellitus tipo 2 e com pelo menos um fator de risco adicional para o CVD.

Após um acompanhamento de 5 anos, os resultados do estudo mostraram um risco aumentado de eventos cardiovasculares graves (como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral) no grupo de pacientes tratados com sibutramina versus o grupo placebo.

Com as conclusões do estudo em mãos, a AEMPS exortou os médicos a pararem de prescrever ou iniciar novos tratamentos com este medicamento, e os farmacêuticos a parar de dispensar Reductil ou a preparar qualquer outra fórmula magistral com o princípio ativo sibutramina.

Referências bibliográficas:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). A sibutramina produz perda de peso relacionada à dose. Obesity Research, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM Study Group. (2000). Efeito da sibutramina na manutenção do peso após a perda de peso: um estudo randomizado. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.