Receptorii adrenergici: ce sunt, funcții și tipuri

Receptorii adrenergici sunt un tip de receptor de care se atașează catecolaminele.. Ele sunt implicate în diferite funcții ale sistemului nervos simpatic, care implică răspunsuri de luptă și zbor.

În continuare vom vedea mai în profunzime tipurile și subtipurile acestor receptori, pe lângă explicarea în ce este implicat fiecare dintre ei.

• Articol înrudit: "Receptorii neuronali: ce sunt, tipuri și funcționare"

Ce sunt receptorii adrenergici?

Receptorii adrenergici, numiți și adrenoceptori, sunt receptori care se cuplează cu proteinele G. Cele două substanțe care se leagă de ele sunt noradrenalina și adrenalina, care sunt două catecolaminele. Ele sunt, de asemenea, locul unde sunt plasate unele medicamente de tip beta-blocante, agoniştii β2 şi α2, utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale şi a astmului, printre alte afecţiuni medicale.

Multe celule din organism conțin receptori adrenergici, iar catecolaminele se leagă de aceștia, activând receptorul și inducând stimularea sistemului nervos simpatic. Acest sistem este responsabil pentru pregătirea corpului pentru o situație de zbor sau de luptă, determinând dilatarea pupilelor bătăile inimii și, în esență, energia necesară este mobilizată pentru a putea supraviețui situației potențial periculoase sau stresant.

• Te-ar putea interesa: "Tipuri de neurotransmițători: funcții și clasificare"

Istoricul acestor receptori

În secolul al XIX-lea, ideea că stimularea sistemului nervos simpatic ar putea implica mai multe modificări în organism, atâta timp cât au existat una sau mai multe substanțe care induc acest lucru activare. Dar abia în secolul următor s-a propus cum s-a produs acest fenomen:

O ipoteză a susținut că au existat două tipuri diferite de neurotransmițători care au exercitat un anumit efect asupra nervilor simpatici. Un altul a susținut că, în loc să existe două tipuri de neurotransmițători, ar trebui să existe două tipuri de mecanisme detectoare pentru același neurotransmițător, adică ar exista două tipuri de receptori pentru aceeași substanță, ceea ce ar implica două tipuri de răspunsuri.

Prima ipoteză a fost propusă de Walter Bradford Cannon și Arturo Rosenblueth, care au propus existența a doi neurotransmițători. Una, care ar fi cea care ar stimula, se numea simpatina E (pentru „excitare”) iar cealaltă, care ar fi cea care ar inhiba, era simpatina I (pentru „inhibare”).

A doua propunere a găsit sprijin în perioada 1906-1913. Henry Hallett Dale explorase efectele adrenalinei, numită la acea vreme adrenalină, injectată în animale sau în sângele uman. Când este injectată, această substanță crește tensiunea arterială. Când animalul a fost expus la ergotoxină, tensiunea arterială a scăzut.

Dale a propus ideea că paralizia indusă de ergotoxina a joncțiunilor motorii mioneurale, adică acele părți ale corpului care sunt responsabile de controlul tensiunii arteriale. El a indicat că, în condiții normale, a existat un mecanism mixt care a indus atât paralizia, cât și activarea acesteia, provocând fie contracție, fie relaxare, în funcție de cerințele de mediu și nevoile organice și că aceste răspunsuri au fost date pe baza faptului că aceeași substanță a afectat unul sau celălalt sistem, implicând două tipuri diferite de răspunsuri.

Mai târziu, în anii 1940, s-a descoperit că substanțele legate chimic de adrenalină ar putea induce diferite tipuri de răspunsuri în organism. Această credință a fost întărită prin faptul că mușchii aveau, de fapt, două tipuri diferite de mecanisme care ar putea implica două răspunsuri diferite la același compus. Răspunsurile au fost induse în funcție de tipul de receptori în care a fost plasată adrenalina, numindu-i α și β.

Tipuri de receptori

Există două grupe principale de adrenoceptori., care sunt subdivizate în 9 subtipuri în total:

αs sunt clasificate în α1 (un receptor cuplat cu proteina Gq) și α2 (un receptor cuplat cu proteina Gi).

• α1 are 3 subtipuri: α1A, α1B și α1D
• α2 are 3 subtipuri: α2A, α2B și α2C

β-urile sunt împărțite în β1, β2 și β3. Toate cele trei se cuplează cu proteinele Gs, dar receptorii β2 și β3 se cuplează și cu proteinele Gi.

funcția circulatorie

epinefrină reacționează atât la receptorii adrenergici α cât și β, implicând diferite tipuri de răspunsuri efectuate de sistemul circulator. Printre aceste efecte se numără vasoconstricția, legată de receptorii α, și vasodilatația, legată de receptorii β.

Deși s-a văzut că receptorii α-adrenergici sunt mai puțin sensibili la epinefrină, atunci când sunt activate cu o doză farmacologică din această substanță, induc vasodilatație mediată de β-adrenergic. Motivul pentru aceasta este că receptorii α1 sunt mai periferici decât receptorii β, iar prin această activare cu doze farmacologice, ei primesc substanța înaintea receptorilor α decât receptorii β. Dozele mari de epinefrină în sânge induc vasoconstricție.

• Te-ar putea interesa: "Receptorii metabotropi: caracteristicile și funcțiile lor"

subtipuri

În funcție de localizarea receptorilor, răspunsul muscular la adrenalină este diferit. Contracția și relaxarea mușchilor netezi este în general scăzută.. Monofosfatul de adenozină ciclică are efecte diferite asupra mușchiului neted decât asupra mușchiului cardiac.

Această substanță, când se găsește în doze mari, contribuie la relaxarea mușchiului neted, crescând de asemenea, contractilitatea și bătăile inimii în musculatura cardiacă, un efect, la prima vedere, contraintuitiv.

receptorii α

Diferitele subtipuri de receptor α au acțiuni comune. Printre aceste acțiuni comune se numără, ca principale, următoarele:

• Vasoconstricție.
• Mobilitatea redusă a țesutului neted în tractul gastrointestinal.

Unele substanțe α agoniste pot fi folosite pentru a trata rinita, deoarece scad secreția de mucus. Substanțele antagoniste α pot fi utilizate pentru a trata feocromocitomul, deoarece scad vasoconstricția cauzată de norepinefrină care apare în această afecțiune medicală.

1. receptorul α1

Acțiunea principală jucată de receptorii α1 implică contracția mușchiului neted. Acestea provoacă vasoconstricție a multor vene, inclusiv a celor găsite în piele, sistemul gastrointestinal, artera renală și venele cerebrale. Alte zone în care poate apărea contracția mușchilor netezi sunt:

• Ureterul
• Conductor diferit.
• Mușchii păroși.
• uterul gravid
• Sfincterul uretral.
• Bronhiole.
• Venele corpului ciliar.

Antagoniştii α1, adică acele substanţe care, atunci când sunt cuplate, induc acţiuni contrare celor pe care agoniştii le-ar realiza, sunt utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale, inducând o scădere a tensiunii arteriale, precum și hiperplazia benignă de prostată.

2. receptorul α2

Receptorul α2 se cuplează cu proteinele Gi/o. Acest receptor este presinaptic, inducand efecte de feedback negativ, adica de control, asupra substantelor adrenergice precum norepinefrina.

De exemplu, atunci când norepinefrina este eliberată în golul sinaptic, activează acest receptor, determinând scăderea eliberării norepinefrinei din neuronul presinaptic si, astfel, evitarea unei supraproductii care implica efecte negative asupra organismului in ansamblu.

Printre acțiunile receptorului α2 se numără:

• Reduce eliberarea de insulină în pancreas.
• Crește eliberarea de glucagon în pancreas.
• Contracția sfincterelor tractului gastrointestinal.
• Controlul eliberării norepinefrinei în sistemul nervos central.
• Crește agregarea trombocitelor.
• Scade rezistenta vasculara periferica.

Substanțele agoniste α2 pot fi utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială, deoarece scad tensiunea arterială prin creșterea acțiunilor sistemului nervos simpatic.

Antagoniștii acestor receptori sunt utilizați pentru a trata impotența, relaxând mușchii penisului și favorizând fluxul sanguin în zonă; depresie, deoarece cresc starea de spirit prin creșterea secreției de norepinefrină.

receptorii β

Agoniştii receptorilor β sunt utilizaţi pentru insuficienţa cardiacă, deoarece cresc răspunsul cardiac în caz de urgență. Se folosesc si in socul circulator, redistribuind volumul sanguin.

Antagoniștii β, numiți beta-blocante, sunt utilizați pentru a trata aritmia cardiacă, deoarece scad răspunsul nodului sinoatrial, stabilizând funcția cardiacă. Ca si in cazul agonistilor, antagonistii pot fi utilizati si in insuficienta cardiaca, prevenind moartea subita legata de aceasta afectiune, care se datoreaza de obicei ischemiei si aritmiilor.

De asemenea, sunt utilizate pentru hipertiroidism, reducând răspunsul sinaptic periferic excesiv.. În migrenă sunt folosite pentru a reduce numărul de atacuri ale acestui tip de cefalee. În glaucom, acestea sunt folosite pentru a reduce presiunea din interiorul ochilor.

1. receptorul β1

Crește răspunsul cardiac prin creșterea frecvenței cardiace, viteza de conducere și volumul cursei.

2. receptorul β2

Acțiunile receptorului β2 includ:

• Relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, venelor și mușchiului scheletic.
• Lipoliza țesutului adipos (arderea grăsimilor).
• Relaxarea uterului la femeile care nu sunt însărcinate.
• Glicogenoliza și gluconeogeneza.
• Stimulează secreția de insulină.
• Sfincterele de contracție ale tractului gastrointestinal.
• Comunicarea imunologică a creierului.

Agoniştii β2 sunt utilizaţi pentru a trata:

• Astm bronșic: reduce contracția mușchilor bronșici.
• Hiperkaliemia: Crește absorbția celulară de potasiu.
• Travaliu prematur: reduce contractia muschiului neted uterin.

3. receptorul β3

Printre acțiunile lui β3 se numără crește lipoliza țesutului adipos și relaxarea vezicii urinare.

Agoniştii receptorilor β3 pot fi utilizaţi ca medicamente de slăbire, deşi efectul lor este încă studiat și a fost legat de un efect secundar îngrijorător: tremor în extremitatile.

Referințe bibliografice:

• Adam, a. și Prat, G. (2016). Psihofarmacologie: Mecanism de acțiune, efect și management terapeutic. Barcelona, ​​Spania. Cărți medicale Marge.