Butirofenone: caracteristici ale antipsihoticelor atipice

Descoperirea primului antipsihotic la începutul anilor 1950, clorpromazina, a reprezentat o mare revoluție în tratamentul psihozelor, în special al schizofreniei.

În acest articol vom vorbi despre o familie de antipsihotice: butirofenonele. În cadrul acestuia găsim haloperidol (cunoscut în special pentru utilitatea sa în schizofrenie) și droperidol.

• Articol înrudit: "Tipuri de antipsihotice (sau neuroleptice)"

Istoric: primul antipsihotic

Începutul investigației butirofenonelor începe cu clorpromazină.

Clorpromazina a fost sintetizată ca antihistaminic de către industria farmaceutică franceză, iar în 1950, Henri Laborit, chirurg francez, și-a evidențiat efectul sedativ la pacienții psihotici. Doi ani mai târziu, în 1952, Delay, Deniker și Harl l-au testat la Spitalul Sainte Anne din Paris și a confirmat utilitatea acestuia pentru simptomele psihotice pozitive ale schizofreniei.

De la introducerea primului antipsihotic tipic, cercetarea neuroleptică s-a concentrat pe creșterea eficacitatea acestora în schizofrenie, reduc simptomele negative ale tulburării și definesc mecanismul de acțiune al acesteia.

Antipsihotice tipice și atipice

Antipsihoticele tipice sau de prima generație au mai multe efecte secundare decât cele de a doua generație sau cele atipice. Acesta din urmă a apărut odată cu descoperirea Clozapinei în anii 70, care a început să fie comercializată în Elveția și Austria.

În prezent există deja antipsihotice de a doua generație sau atipice, care acționează și asupra simptomelor negative ale schizofreniei (lucru pe care prima generație nu l-a făcut), precum și asupra simptomelor pozitive.

Eficacitatea lor antipsihotică este similară cu cea a celor tipice și se deosebesc de acestea prin prezentarea incidenţă mai mică a EPS (Sindromul Extrapiramidal: set de simptome motorii) şi a hiperprolactinemie. (efecte secundare sau adverse).

butirofenone

Butirofenonele sunt o familie de antipsihotice atipice. Antipsihoticele sunt un tip de medicamente sau medicamente care sunt utilizate pentru a trata schizofrenia și alte tulburări psihotice, precum și tulburarea bipolară, printre altele.

În general, antipsihotice reduce dopamina (DA), un neurotransmițător cerebral anormal de mare în tulburări psihotice.

• Te-ar putea interesa: "Droguri psihoactive: medicamente care acționează asupra creierului"

droperidol

Unul dintre antipsihoticele de tip butirofenonă este Droperidol, cu acțiune foarte scurtă și puternic sedativ și tranchilizant.

Droperidolul are o activitate antiemetică ridicată (previne vărsăturile și greața). Acționează ca un antagonist al receptorilor dopaminergici, fiind parțial selectiv pentru receptorii D2.

Acțiunea sa antiemetică este produsă de antagonismul receptorilor DA într-o zonă foarte specifică a nervului vag. Este util în special pentru prevenirea și tratamentul greaței și vărsăturilor care sunt postoperatorii și/sau induse de analgezicele opioide.

De asemenea, prezintă o activitate slabă de antagonist al receptorilor colinergici. (acetilcolina) muscarinic. Acetilcolina este un neurotransmitator implicat in transmiterea impulsurilor nervoase si in miscare.

Caracteristici

Droperidol este utilizat pentru prevenirea și tratamentul greaței și vărsăturilor postoperatorii la adulți și, de linia a doua, la copii și adolescenți. De asemenea, pentru vărsături și greață induse de derivații de morfină.

In ceea ce priveste calea de administrare a acestui tip de butirofenona se face intravenos.

Unele dintre contraindicațiile sale sunt: ​​cazurile de hipersensibilitate la medicament sau alergie la butirofenone, bradikinezie (scăderea ritmului cardiac normal) și boala Parkinson.

Precauții

Trebuie avut în vedere că este un medicament care poate crește depresia SNC produsă de alte medicamente depresive. In afara de asta, Se recomandă prudență în cazurile de epilepsie, hipotensiune arterială, aritmii cardiace și alcoolism cronic, printre alții. Debutul febrei inexplicabile poate fi un simptom al sindromului neuroleptic malign.

Doza trebuie redusă la vârstnici, precum și la acei subiecți cu insuficiență renală și/sau insuficiență hepatică. La pacienții cu cancer de sân sau cu tumori dependente de prolactină, poate crește nivelul acestui hormon.

Haloperidol: un alt tip de butirofenonă

Un alt neuroleptic de tip butirofenonă este Haloperidolul.

Acționează la fel ca și precedentul, deci este și un antagonist puternic al receptorilor dopaminergici din creier. Este clasificat printre neurolepticele foarte puternice. Nu are activitate antihistaminica sau anticolinergica (deci nu are efecte secundare ale acestor doua tipuri).

Indicațiile terapeutice pentru haloperidol sunt diverse. Ca neuroleptic este utilizat în:

• Iluzii și halucinații (schizofrenie, sindrom Korsakoff...).
• Tulburare de personalitate: paranoidă, schizoidă, schizotipală, borderline...

Ca tratament pentru agitația psihomotorie, unele dintre utilizările sale sunt pentru:

• Manie, demență, dizabilitate intelectuală, alcoolism.
• Tulburări de personalitate.
• agitație, agresivitate.
• Tulburări de comportament.
• Ticuri, bâlbâială, simptome ale sindromului Tourette...

Ca și Droperidol, ca antiemetic previne vărsăturile și greața de diverse etiologii.

Este contraindicat în cazuri de hipersensibilitate la medicament, comă, depresie a sistemului nervos central cauzată de alcool sau alte depresive, boala Parkinson și leziuni ale ganglionilor bazali.

Referințe bibliografice:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Noi antipsihotice, 25(1), 1-8. Sistemul național de sănătate.
• Consiliul General al Colegiilor Oficiale ale Farmacistilor. (2012). Catalog de medicamente. Colecția Consiliului.
• Inchauspe, J.A. și Valverde, M.A. (2018). A crede în clozapină: credință și dovezi. Rev. conf. univ. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.