Fenobarbital: utilizări și efecte secundare ale acestui medicament

Barbituricele sunt considerate primele anxiolitice care apar pe piață. Sunt derivate din acidul barbituric și au proprietăți sedative și hipnotice, în principal, dar și anticonvulsivante. Una dintre ele este fenobarbitalul, utilizat în special în epilepsie.

Acest barbituric a fost unul dintre cele mai utilizate în medicină și psihiatrie și, deși inițial utilizat ca anxiolitic, este indicat în prezent pentru tratarea cazurilor de epilepsie, convulsii și insomnie serios. În acest articol vom cunoaște caracteristicile sale generale, mecanismul de acțiune, indicațiile și efectele adverse.

• Articol asociat: "Tipuri de anxiolitice: medicamente care combat anxietatea"

Fenobarbital: caracteristici generale

Fenobarbitalul este un medicament aparținând primului grup de anxiolitice care a fost descoperit. Este un barbituric cu proprietăți hipnotice (induce somnolență și somn), sedative și anticonvulsivante sau antiepileptice (utilizate pentru a trata convulsiile și epilepsia). Poate avea două nume comerciale: Gardenal și Luminal.

Mai precis, fenobarbitalul este un barbituric cu acțiune îndelungată. Aceasta înseamnă că este eliberat treptat și distribuit în organism, încet. Pe de altă parte, debutul acțiunii fenobarbitalului este lent.

Acțiunea sa constă din inhibă convulsiile cauzate de convulsii epileptice, electroșoc sau pentilenetetrazol (Medicament stimulant al sistemului nervos central). La nivel chimic, fenobarbitalul este un metabolit al mefobarbitalului (de asemenea, barbituric) și primidonului (anticonvulsivant).

• S-ar putea să vă intereseze: "Barbiturice: efecte, mecanisme de acțiune și toxicitate"

1. Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al fenobarbitalului se concentrează pe GABA; să ne amintim asta GABA este principalul neurotransmițător deprimant și inhibitor din creier. Astfel, fenobarbitalul se bazează pe facilitarea inhibării transmiterii sinaptice mediată de GABA; adică îmbunătățește acțiunea inhibitoare a GABA.

Mai exact, ceea ce face este să deschidă canalele de clor (Cl-) ale receptorului GABA A; barbituricele au proprietatea de a crește șansele de a deschide aceste canale, precum și timpul în care acestea rămân deschise. Acest mecanism este același cu cel utilizat de primidonă, un alt medicament anticonvulsivant.

Pe de altă parte, nu se știe exact cum funcționează fenobarbitalul, dar se știe că exercită și un fel de acțiune pe canalele K + (potasiu).

Fenobarbital, împreună cu alte medicamente, cum ar fi acidul valproic (antiepileptic și stabilizator al dispoziției), benzodiazepine (anxiolitice), carbamazepină (anticonvulsivant și stabilizator al dispoziției) și primidonă (anticonvulsivant), are capacitatea de a bloca trenurile cu potențial de acțiune recurentă (AP) de înaltă frecvență, care sunt generate în neuronul care suferă epilepsie.

Acțiune asupra glutamatului

O altă acțiune exercitată de fenobarbital este reduce excitația produsă de glutamat (principalul aminoacid stimulator al creierului).

Cu toate acestea, această acțiune nu este legată de reducerea convulsiilor, deoarece acest efect este produs de medicamente care blochează receptorii NMDA (receptori glutamat) și ceea ce face fenobarbitalul este să acționeze asupra receptorilor non-NMDA, legându-se de ei.

Astfel, s-ar putea ca receptorii non-NMDA (aminoacizi excitatori), sau chiar AMPA (receptori glutamat), să aibă legătură cu tulburări epileptice (epilepsie).

2. Absorbţie

Absorbția unui medicament indică când a intrat în fluxul sanguin. În cazul fenobarbitalului, acesta apare rapid și complet.

3. Alte proprietăți

Fenobarbitalul este un medicament extrem de eficient, sigur și ieftin. Poate fi utilizat atât la copii, cât și la adulți; cu toate acestea, în populația pediatrică trebuie acordată atenție deoarece cauzează frecvent modificări ale funcțiilor cognitive, probleme de comportament și excitare a sistemului nervos central (SNC) (numită „excitare paradoxală”).

În ceea ce privește aportul și doza, în general se prescrie o doză pe zi; acest lucru se datorează timpului de înjumătățire lung al fenobarbitalului. Amintiți-vă că timpul de înjumătățire al unui medicament este timpul necesar organismului pentru a elimina 50% din acesta. Timpul de înjumătățire lung al fenobarbitalului înseamnă că efectele sale durează mai mult.

Indicații

Fenobarbitalul are trei indicații principale: epilepsie, convulsii (și prevenirea lor) și tulburări grave de insomnie.

1. Eplepsia

Fenobarbitalul este utilizat în special în cazurile de epilepsie pentru ameliorarea convulsiilor generalizate și a statusului epileptic. Convulsiile pe care le ameliorează în special sunt de tip tonic-clonic generalizat (afectează întregul creier); Acestea duc la simptome precum rigiditate corporală, tragere repetată de brațe și / sau picioare și pierderea cunoștinței.

Pentru alte tipuri de convulsii, fenobarbitalul este, de asemenea, eficient, dar nu la fel de eficient. Acestea sunt convulsii parțiale, mioclonice și acinetice. În mod specific, convulsiile parțiale sau focale apar atunci când activitatea electrică a creierului este limitată la o anumită zonă a creierului; cele mioclonice se caracterizează printr-o scuturare bruscă și foarte rapidă a extremităților, iar cele acinetice, prin pierderea tonusului muscular și o posibilă cădere.

2. Convulsii

Convulsiile tipice de epilepsie se repetă, tremurând contracții și tulpini într-unul sau mai mulți mușchi ai corpului. Apar brusc și violent, ca urmare a unei creșteri bruște a activității electrice din creier, această activitate fiind, în plus, anormală.

Fenobarbitalul este utilizat pentru a preveni aceste crize (profilaxie) și pentru a le ameliora (tratament).

3. Insomnie severă

În cazurile de tulburare severă de insomnie, se folosește și fenobarbital. Insomnia este o tulburare de somn care duce la dificultăți în inițierea somnului (insomnie de debut), pentru a-l menține la minimum de timp (insomnie de întreținere) sau de a dormi până la sfârșitul nopții (persoana se trezește devreme) (insomnie Terminal).

În aceste cazuri, acest barbituric utilizat ca tratament pe termen scurt (De fapt, nu se recomandă utilizarea acestuia ca tratament pe termen lung, deoarece își poate pierde eficacitatea, după 2 sau 3 săptămâni de la începerea acestuia).

Eficacitate

Un fapt interesant de știut este că la populația pediatrică cu tulburări epileptice și / sau convulsii, în prezent fenobarbital a fost înlocuit cu alte medicamente anticonvulsivante precum carbamazepina sau fenitoina, ca medicamente de primă alegere.

Pe de altă parte, deși este considerat un medicament eficient pentru epilepsie, utilizarea sa este descurajată pentru tulburările de anxietatedeoarece efectul său este prea puternic (de fapt, barbituricele au fost utilizate pe scară largă pentru a comite acte de sinucidere).

În ceea ce privește cercetarea clinică cu fenobarbital, există cu adevărat puține studii riguroase care au studiat (și / sau au demonstrat) eficacitatea sau toxicitatea acestuia.

Efecte secundare

Fenobarbital, ca și alți barbiturici, poate produce o serie de efecte adverse importante, în special cele legate de excitare și hiperactivitate a comportamentului (în special la copiii mici).

Pe de altă parte, poate modifica și funcțiile cognitive (în special cele legate de inteligență), mai ales dacă medicamentul este luat mult timp (chiar și la doze mici) scăzut).

Alte efecte adverse ale fenobarbitalului includ tulburări gastro-intestinale, anemie megaloblastică (celule insuficiente în măduva osoasă) și icter (bilirubină crescută în sânge).

În ceea ce privește expunerea prenatală la fenobarbital la nou-născuți, s-a văzut cum medicamentul poate provoca anumite disfuncții reproductiv, cum ar fi ciclurile menstruale neregulate la femei, fertilitate scăzută și o întârziere în dezvoltarea pubertate.

Referințe bibliografice:

• Stahl, S.M. (2002). Psihofarmacologie esențială. Baze neuroștiințifice și aplicații clinice. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Fenobarbital.
• Valsecia, M. și Malgor, L. (2012). Medicamente anticonvulsivante sau antiepileptice. Farmacologie medicală, capitolul 4, 5: 37-58.