Adrenergné receptory: čo sú, funkcie a typy

Adrenergné receptory sú typom receptora, na ktorý sa viažu katecholamíny.. Podieľajú sa na rôznych funkciách sympatického nervového systému, ktorý zahŕňa reakcie na boj a útek.

Ďalej uvidíme podrobnejšie typy a podtypy týchto receptorov, okrem vysvetlenia, na čom sa každý z nich podieľa.

• Súvisiaci článok: "Neurónové receptory: čo sú, typy a fungovanie"

Čo sú adrenergné receptory?

Adrenergné receptory, tiež nazývané adrenoceptory, sú receptory, ktoré sa spájajú s G proteínmi. Dve látky, ktoré sa na ne viažu, sú noradrenalín a adrenalín, čo sú dve katecholamíny. Sú tiež miestom, kde sa umiestňujú niektoré lieky typu beta-blokátorov, β2 a α2 agonistov, ktoré sa okrem iných zdravotných stavov používajú na liečbu hypertenzie a astmy.

Mnohé bunky v tele obsahujú adrenergné receptory, na ktoré sa viažu katecholamíny, ktoré aktivujú receptor a vyvolávajú stimuláciu sympatického nervového systému. Tento systém je zodpovedný za prípravu tela na útek alebo boj, čo spôsobuje rozšírenie zreníc tlkot srdca a v podstate sa zmobilizuje potrebná energia, aby bolo možné prežiť potenciálne nebezpečnú situáciu resp stresujúce.

• Mohlo by vás zaujímať: "Typy neurotransmiterov: funkcie a klasifikácia"

História týchto receptorov

V 19. storočí myšlienka, že stimulácia sympatického nervového systému by mohla znamenať viacero zmien v organizme, pokiaľ tam bola jedna alebo viacero látok, ktoré to vyvolávajú aktivácia. Ale až v nasledujúcom storočí bolo navrhnuté, ako k tomuto javu došlo:

Jedna hypotéza tvrdila, že existovali dva rôzne typy neurotransmiterov, ktoré mali určitý účinok na sympatické nervy. Ďalší tvrdil, že namiesto dvoch typov neurotransmiterov by mali existovať dva typy detektorových mechanizmov pre to isté. neurotransmiter, to znamená, že by existovali dva typy receptorov pre tú istú látku, čo by znamenalo dva typy odpovede.

Prvú hypotézu navrhli Walter Bradford Cannon a Arturo Rosenblueth, ktorí navrhli existenciu dvoch neurotransmiterov. Jeden, ktorý by bol ten, ktorý by stimuloval, sa nazýval sympatín E (pre „excitáciu“) a druhý, ktorý by bol ten, ktorý by inhiboval, bol sympatín I (pre „inhibíciu“).

Druhý návrh našiel podporu v období od roku 1906 do roku 1913. Henry Hallett Dale skúmal účinky adrenalínu, v tom čase nazývaného adrenalín, vstrekovaného do zvierat alebo do ľudského krvného obehu. Pri injekcii táto látka zvýšila krvný tlak. Keď bolo zviera vystavené ergotoxínu, jeho krvný tlak sa znížil.

Dale navrhol myšlienku, že ergotoxínom indukovaná paralýza myoneurálnych motorických spojení, teda tie časti tela, ktoré sú zodpovedné za kontrolu krvného tlaku. Uviedol, že za normálnych podmienok existuje zmiešaný mechanizmus, ktorý vyvoláva paralýzu aj jej aktiváciu, čo spôsobuje kontrakciu alebo relaxáciu v závislosti od environmentálne požiadavky a organické potreby a že tieto odpovede boli založené na tom, či tá istá látka ovplyvnila jeden alebo druhý systém, čo znamená dva rôzne typy odpovede.

Neskôr, v 40. rokoch 20. storočia, sa zistilo, že látky chemicky príbuzné adrenalínu môžu vyvolať v tele rôzne typy reakcií. Táto viera bola posilnená tým, že svaly mali v skutočnosti dva rôzne typy mechanizmov, ktoré by mohli znamenať dve rôzne reakcie na rovnakú zlúčeninu. Reakcie boli vyvolané na základe typu receptorov, do ktorých bol adrenalín umiestnený, nazývajúc ich α a β.

Typy receptorov

Existujú dve hlavné skupiny adrenoceptorov., ktoré sú rozdelené do celkom 9 podtypov:

αs sú klasifikované na α1 (receptor spojený s proteínom Gq) a a2 (receptor spojený s proteínom Gi).

• α1 má 3 podtypy: α1A, α1B a α1D
• α2 má 3 podtypy: α2A, α2B a α2C

β sa delia na β1, β2 a β3. Všetky tri sa viažu na Gs proteíny, ale β2 a β3 receptory sa tiež spájajú s Gi proteínmi.

obehová funkcia

epinefrínu reaguje na α aj β adrenergné receptoryzahŕňajúce rôzne typy reakcií vykonávaných obehovým systémom. Medzi tieto účinky patrí vazokonstrikcia súvisiaca s α receptormi a vazodilatácia súvisiaca s β receptormi.

Hoci sa zistilo, že a-adrenergné receptory sú menej citlivé na adrenalín, ak sú aktivované farmakologickou dávkou tejto látky vyvolávajú vazodilatáciu sprostredkovanú o β-adrenergné. Dôvodom je, že α1 receptory sú periférnejšie ako β receptory a prostredníctvom tejto aktivácie farmakologickými dávkami dostávajú látku skôr ako α receptory ako β receptory. Vysoké dávky adrenalínu v krvnom obehu vyvolávajú vazokonstrikciu.

• Mohlo by vás zaujímať: "Metabotropné receptory: ich vlastnosti a funkcie"

podtypy

V závislosti od umiestnenia receptorov je reakcia svalov na adrenalín rôzna. Kontrakcia a relaxácia hladkých svalov je vo všeobecnosti nízka.. Cyklický adenozínmonofosfát má iné účinky na hladké svalstvo ako na srdcový sval.

Táto látka, keď sa nachádza vo vysokých dávkach, prispieva k uvoľneniu hladkého svalstva, zvyšuje sa tiež kontraktilita a tlkot srdca v srdcovom svalstve, na prvý pohľad efekt, kontraintuitívne.

α receptory

Rôzne podtypy a receptorov majú spoločné pôsobenie. Medzi tieto spoločné akcie patria, ako hlavné, nasledujúce:

• Vazokonstrikcia.
• Znížená pohyblivosť hladkého tkaniva v gastrointestinálnom trakte.

Niektoré α-agonistické látky možno použiť na liečbu rinitídy, pretože znižujú sekréciu hlienu. α Antagonistické látky sa môžu použiť na liečbu feochromocytómupretože znižujú vazokonstrikciu spôsobenú norepinefrínom, ktorá sa vyskytuje pri tomto zdravotnom stave.

1. a1 receptor

Hlavnú akciu hrajú α1 receptory zahŕňa kontrakciu hladkého svalstva. Spôsobujú vazokonstrikciu mnohých žíl, vrátane tých, ktoré sa nachádzajú v koži, gastrointestinálnom systéme, renálnej artérii a mozgových žilách. Ďalšie oblasti, kde môže dôjsť ku kontrakcii hladkého svalstva, sú:

• Močovod
• Iný vodič.
• Chlpaté svaly.
• tehotná maternica
• Uretrálny zvierač.
• Bronchioles.
• Žily ciliárneho tela.

α1 antagonisty, to znamená tie látky, ktoré keď sa spoja, vyvolávajú účinky opačné ako tie, ktoré by vykonávali agonisty, sa používajú na liečbu hypertenzie, vyvolávajúcej zníženie krvného tlakua tiež benígna hyperplázia prostaty.

2. a2 receptor

Receptor a2 sa spája s proteínmi Gi/o. Tento receptor je presynaptický, vyvoláva negatívne spätné účinky, to znamená kontrolu, na adrenergné látky, ako je norepinefrín.

Napríklad, keď sa norepinefrín uvoľní do synaptickej medzery, aktivuje tento receptor, čo spôsobuje zníženie uvoľňovania norepinefrínu z presynaptického neurónu a tým zabrániť nadprodukcii, ktorá má negatívne účinky na organizmus ako celok.

Medzi účinky α2 receptora patria:

• Znížte uvoľňovanie inzulínu v pankrease.
• Zvýšte uvoľňovanie glukagónu v pankrease.
• Kontrakcia zvieračov gastrointestinálneho traktu.
• Kontrola uvoľňovania norepinefrínu v centrálnom nervovom systéme.
• Zvýšte agregáciu krvných doštičiek.
• Znížte periférnu vaskulárnu rezistenciu.

α2 Agonistické látky sa môžu použiť na liečbu hypertenzie, pretože znižujú krvný tlak zvýšením činnosti sympatického nervového systému.

Antagonisty tých istých receptorov sa používajú na liečbu impotencie, na uvoľnenie svalov penisu a na podporu prietoku krvi v danej oblasti; depresie, pretože zvyšujú náladu zvýšením sekrécie norepinefrínu.

β receptory

Agonisty β receptora sa používajú pri zlyhaní srdca, pretože zvyšujú srdcovú odozvu v prípade núdze. Používajú sa aj pri obehovom šoku, redistribúcii objemu krvi.

β Antagonisty, nazývané beta-blokátory, sa používajú na liečbu srdcovej arytmie, pretože znižujú odpoveď sinoatriálneho uzla a stabilizujú srdcovú funkciu. Rovnako ako u agonistov, antagonisty možno použiť aj pri srdcovom zlyhaní, čím sa zabráni náhlej smrti súvisiacej s týmto stavom, ktorá je zvyčajne spôsobená ischémiou a arytmiami.

Používajú sa aj pri hypertyreóze, znižujú nadmernú periférnu synaptickú odozvu.. Pri migréne sa používajú na zníženie počtu záchvatov tohto typu bolesti hlavy. Pri glaukóme sa používajú na zníženie tlaku vo vnútri očí.

1. p1 receptor

Zvyšuje srdcovú odpoveď zvýšením srdcovej frekvencie, rýchlosť vedenia a objem zdvihu.

2. β2 receptor

Účinky β2 receptora zahŕňajú:

• Relaxácia hladkého svalstva priedušiek, gastrointestinálneho traktu, žíl a kostrového svalstva.
• Lipolýza tukového tkaniva (spaľovanie tukov).
• Relaxácia maternice u netehotných žien.
• Glykogenolýza a glukoneogenéza.
• Stimuluje sekréciu inzulínu.
• Kontrakčné zvierače gastrointestinálneho traktu.
• Imunologická komunikácia mozgu.

β2 agonisty sa používajú na liečbu:

• Astma: znížte kontrakciu bronchiálnych svalov.
• Hyperkaliémia: Zvyšuje bunkovú absorpciu draslíka.
• Predčasný pôrod: znížte kontrakciu hladkého svalstva maternice.

3. β3 receptor

Medzi účinky β3 patria zvýšiť lipolýzu tukového tkaniva a relaxáciu močového mechúra.

Agonisty β3 receptora možno použiť ako lieky na chudnutie, hoci ich účinok sa stále študuje a spája sa so znepokojujúcim vedľajším účinkom: tras v končatín.

Bibliografické odkazy:

• Adam, a. a Prat, G. (2016). Psychofarmakológia: Mechanizmus účinku, účinok a terapeutický manažment. Barcelona, ​​Španielsko. Marge Medical Books.