Moklobemid: användningar och biverkningar av denna psykoaktiva drog

Moklobemid var det första RIMA-antidepressiva medlet (Reversible Inhibitor of Monoamine oxidase Atype), det vill säga den första reversibla MAOI typ A, som ökar koncentrationerna av serotonin, dopamin och serotonin.

Detta läkemedel används främst för depression och social ångest. I den här artikeln kommer vi att känna till dess egenskaper, biverkningar och terapeutiska indikationer, bland annat.

• Relaterad artikel: "Psykoaktiva droger: droger som verkar på hjärnan"

Moklobemid: allmänna egenskaper

Moklobemid är ett antidepressivt medel från MAOI-gruppen (monoaminoxidashämmare), närmare bestämt är det en bensamid (fast organisk förening).

Detta läkemedel används främst för att behandla allvarlig depression. och, i mindre utsträckning, social ångest. Även om kliniska prövningar med moklobemid började 1977, är det för närvarande inte godkänt för användning i USA.

Moklobemids toxicitet är låg och tolereras mycket väl. Det metaboliseras av bukspottkörteln praktiskt taget fullständigt; mindre än 1 % utsöndras i urinen.

Till skillnad från traditionella MAO-hämmare, med moklobemid inga tecken på levertoxicitet har upptäckts och hittills har inga bevis tyder på att moklobemid orsakar kardiotoxiska effekter (toxiska för hjärtat).

Handlingsmekanism

Som vi har sagt är moklobemid en reversibel monoaminoxidashämmare, huvudsakligen av subtyp A; det vill säga, reversibelt och selektivt hämmar monoaminoxidas typ A.

Detta innebär att det minskar metabolismen av noradrenalin, serotonin och dopamin, och därför att det ökar de extracellulära koncentrationerna av dessa signalsubstanser.

Så, verkningsmekanismen för moklobemid liknar den för klassiska MAO-hämmare, men till skillnad från dessa, modifierar dess effekt på det förutnämnda enzymet i grunden noradrenerg och serotonerg transmission med liten effekt på dopaminerg transmission.

• Du kanske är intresserad av: "Typer av antidepressiva medel: egenskaper och effekter"

Terapeutiska indikationer

Moklobemid är indicerat (och används) för allvarlig depression (svåra depressiva episoder) (i första hand) och social ångest.

kontraindikationer

Moklobemid Det är kontraindicerat i akuta förvirringstillstånd, hos barn, när det finns överkänslighet, och som samtidig användning med selegilin.

Dos

Hos vuxna är den initiala dosen vanligtvis 300 mg, och dess administrering är uppdelad i flera doser efter måltid. Tabletterna administreras oralt. Vid behov kan den dagliga dosen ökas upp till 600 mg/dag.

Behandlingens varaktighet

Behandling med moklobemid bör administreras i minst 4-6 veckor för att bedöma effekten av moklobemid. Behandlingen är normalt avsedd att fortsätta under en asymtomatisk (symtomfri) period på 4-6 månader.

Vi vet att antidepressiva medel, särskilt MAO-hämmare, bör sättas ut gradvis för att minska risken för abstinensbesvär.

Försiktighetsåtgärder

Det bör noteras att moklobemid kan förvärra symtomen hos deprimerade patienter med schizofrena eller schizoaffektiva psykoser (Därför rekommenderas om möjligt att fortsätta behandlingen med långtidsverkande neuroleptika).

Å andra sidan varnas det för att om moklobemid används bör mer än 100 mg/dag av livsmedel som innehåller tyramin inte konsumeras, särskilt hos hypertonipatienter. Tyramin finns i vissa livsmedel som cheddarost, bönor eller chiantivin. Detta görs för att undvika en ökning av blodtrycket.

Dessutom bör användningen av moklobemid hos suicidpatienter kontrolleras och administrering med 5-HT-återupptagshämmare (SSRI) rekommenderas inte.

Bieffekter

Enligt Världshälsoorganisationen (WHO) är en biverkning "varje oavsiktlig skadlig reaktion som förekommer i doser som normalt används hos människor för profylax, diagnos eller behandling eller för att modifiera fysiologiska funktioner”.

När det gäller moklobemid, dina biverkningar (som förekommer sällan) kan vara: agitation; sömnstörningar; känslor av ångest, förvirring, irritabilitet; yrsel; huvudvärk; parestesi; Vertigo; synstörningar; rodna; gastrointestinala obehag; ökade leverenzymer; utslag; klåda; urtikaria.

Effektivitet

Moklobemid har utvärderats i ett flertal kliniska prövningar och har visat sin antidepressiva effekt överlägsen placebo och liknande den för tricykliska antidepressiva medel och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI).

På toleransnivå tolereras det väl och har praktiskt taget inga interaktioner med andra läkemedel.

Å andra sidan är det säkert vid överdosering (på grund av dess minskade toxicitet), och det anses vara ett bra alternativ (förstahandsval) till nuvarande behandlingar för depression, särskilt hos polymedicinerade patienter och hos dem som behöver ett icke-sedativt läkemedel.