Selegilin: användningar och biverkningar av detta läkemedel

Parkinsons sjukdom är en typ av rörelsestörning som uppstår när nervceller inte producerar tillräckligt med dopamin, vilket orsakar olika effekter på rörelsen. För dess behandling används den främst selegilin, ett antidepressivt medel mot MAO-hämmare.

I den här artikeln kommer vi att se hur detta läkemedel fungerar, såväl som dess egenskaper, biverkningar och möjligheten att kombinera det med andra läkemedel.

• Relaterad artikel: "Typer av psykoaktiva droger: användningsområden och biverkningar"

Selegilin: allmänna egenskaper

Selegilin är ett antidepressivt läkemedel mot MAO-hämmare (selektiv MAO-hämmare). hämmar nedbrytningen av MAO-B (enzymer som bryter ner dopamin). Det fungerar med andra ord genom att öka koncentrationen av dopamin (ett naturligt ämne som är nödvändigt för att kontrollera rörelser) i hjärnan, vilket leder till förbättringar av patientens motoriska funktion.

Å andra sidan selegilin har en hypotetisk neuroprotektiv effekt på grund av sin förmåga att hämma bildandet av fria radikaler

från metabolismen av dopamin och dessutom en lätt symtomatisk effekt. Hos äldre är det till liten nytta eftersom det orsakar förvirring och nervositet.

Administreringssättet för selegilin är oralt (det måste sväljas med vatten och utan att tugga).

Handlingsmekanism

Verkningsmekanismen för selegilin är den selektiva hämningen av MAO-B i hjärnan; MAO-B är ett enzym som katalyserar oxidationen av monoaminer och nedbrytningen av signalsubstanser -aminer, i detta fall bryter ner dopamin.

Det vill säga selegilinet verkar genom att öka koncentrationen av dopamin i hjärnan, speciellt i de nigrostrimiga hjärnsegmenten, och som en konsekvens förbättrar motorfunktionen (vilket är anledningen till att det är indicerat vid Parkinsons sjukdom).

Terapeutiska indikationer

selegilin är indicerat för idiopatisk Parkinsons sjukdom. Det kan användas som monoterapi i de tidiga stadierna av Parkinsons, eller som adjuvans till levodopa (med eller utan dekarboxylashämmare). För sin del är levodopa (L-DOPA) den metaboliska prekursorn till dopamin och anses vara det mest effektiva enskilda läkemedlet vid behandling av Parkinsons sjukdom.

Således, som vi har sett, används selegilin tillsammans med levodopa, och även med karbidopa (Sinemet).

Selegilin kan hjälpa personer med Parkinsons sjukdom genom att sänka dosen levodopa/karbidopa som behövs för att kontrollera symtomen. symtom, förlänger effekten av levodopa/karbidopa och därmed ökar den tidsperiod som levodopa/karbidopa kontrollerar symtomen.

Just nu selegilin används ofta tillsammans med en annan MAO-hämmare, rasagilin, som ett adjuvans i fall av avancerad Parkinsons sjukdom för att behandla motoriska symtom.

• Du kanske är intresserad av: "Parkinsons: orsaker, symtom, behandling och förebyggande"

kontraindikationer

Selegilin är kontraindicerat när det finns överkänslighet mot det; även samtidigt med: SSRI (eftersom det kan utlösa hypertensiva kriser), dubbla hämmare av serotonin- och noradrenalinåterupptag, tricykliska antidepressiva medel, sympatomimetika, MAO-hämmare och opioider.

Dessutom bör administrering av selegilin undvikas. under de 5 veckorna efter den senaste administreringen av fluoxetin.

Det är också kontraindicerat i fall av duodenalsår och/eller magsår, samt kombinerad behandling med levodopa vid: AHT, hypertyreos, feokromocytom, trångvinkelglaukom, prostataadenom med kvarvarande urinutseende, takykardi, arytmier, svår angina pectoris, psykos och avancerad demens.

Försiktighetsåtgärder

Det finns ett antal bekymmer som vi bör vara medvetna om i samband med selegilin. Å ena sidan, genom att kombinera selegilinbehandling med den maximala tolererbara dosen levodopa, ofrivilliga rörelser och agitation kan förekomma.

Om detta inträffar kan dosen av levodopa minskas med 30 % (i genomsnitt). När vi väl har hittat den optimala dosen av levodopa är biverkningarna av denna kombinationsbehandling mindre än biverkningarna av levodopabehandling (enbart eller med en dekarboxylasinhibitor).

Bieffekter

Vid monoterapi (engångsbehandling) med selegilin har följande effekter eller biverkningar upptäckts i enstaka fall: muntorrhet, illamående, sömnlöshet och arytmier; också ökade värden av leverenzymer som inte har klinisk relevans.

Om vi ​​däremot har att göra med en kombinerad behandling av levodopa med selegilin kan följande dyka upp: tillstånd av upphetsning, sömnlöshet, trötthetskänslor, dåsighet, svindel, huvudvärk, ångest, rastlöshet, dyskinesier, arteriell hypotoni, ödem, aptitlöshet, illamående, hallucinationer, förstoppning och, i sällsynta fall, tillstånd av mental förvirring, psykos, störningar i urinering och dyspné.

Alla dessa biverkningar kan delvis reduceras genom att sänka levodopadosen, vilket är möjligt vid kombinationsbehandling med selegilin.