Butyrofenoner: egenskaper hos atypiska antipsykotika

Upptäckten av det första antipsykotiska läkemedlet i början av 1950-talet, klorpromazin, var en stor revolution i behandlingen av psykoser, särskilt schizofreni.

I den här artikeln kommer vi att prata om en familj av antipsykotika: butyrofenonerna. Inom det finner vi haloperidol (särskilt känt för sin användbarhet vid schizofreni) och droperidol.

• Relaterad artikel: "Typer av antipsykotika (eller neuroleptika)"

Historia: det första antipsykotiska medlet

Början av utredningen av butyrofenoner börjar med klorpromazin.

Klorpromazin syntetiserades som ett antihistamin av den franska läkemedelsindustrin och 1950 framhöll Henri Laborit, en fransk kirurg, dess lugnande effekt hos psykotiska patienter. Två år senare, 1952, testade Delay, Deniker och Harl det på Sainte Anne Hospital i Paris och bekräftade dess användbarhet för de positiva psykotiska symtomen på schizofreni.

Sedan introduktionen av det första typiska antipsykotiska läkemedlet har neuroleptikaforskning fokuserat på att öka effektiviteten av dessa vid schizofreni, minska de negativa symtomen på sjukdomen och definiera dess verkningsmekanism.

Typiska och atypiska antipsykotika

Typiska eller första generationens antipsykotika har fler biverkningar än andra generationens eller atypiska. Den senare dök upp med upptäckten av Clozapin på 70-talet, som började marknadsföras i Schweiz och Österrike.

För närvarande finns det redan andra generationens eller atypiska antipsykotika, som också verkar på de negativa symptomen på schizofreni (något som den första generationen inte gjorde), samt på de positiva symptomen.

Deras antipsykotiska effekt liknar den hos de typiska, och de skiljer sig från dem genom att presentera lägre förekomst av EPS (extrapyramidalt syndrom: uppsättning av motoriska symtom) och av hyperprolaktinemi. (biverkningar eller negativa effekter).

butyrofenoner

Butyrofenoner är en familj av atypiska antipsykotika. Antipsykotika är en typ av medicin eller läkemedel som används för att behandla bland annat schizofreni och andra psykotiska störningar, samt bipolär sjukdom.

I allmänhet antipsykotika minska dopamin (DA), en neurotransmittor i hjärnan onormalt hög vid psykotiska störningar.

• Du kanske är intresserad av: "Psykoaktiva droger: droger som verkar på hjärnan"

droperidol

En av de antipsykotika av butyrofenontyp är Droperidol, mycket kortverkande och starkt lugnande och lugnande.

Droperidol har en hög antiemetisk aktivitet (förhindrar kräkningar och illamående). Det fungerar som en antagonist av dopaminreceptorer och är delvis selektivt för D2-receptorer.

Dess antiemetiska verkan produceras av antagonismen av DA-receptorerna i ett mycket specifikt område av vagusnerven. Det är särskilt användbart för att förebygga och behandla illamående och kräkningar som är postoperativa och/eller inducerade av opioidanalgetika.

Den uppvisar också svag kolinerga receptorantagonistaktivitet. (acetylkolin) muskarin. Acetylkolin är en signalsubstans som är involverad i överföringen av nervimpulser och rörelser.

Egenskaper

Droperidol används för att förebygga och behandla postoperativt illamående och kräkningar hos vuxna och andra linjen hos barn och ungdomar. Även för kräkningar och illamående orsakade av morfinderivat.

När det gäller administreringssättet för denna typ av butyrofenon, görs det intravenöst.

Några av dess kontraindikationer är: fall av överkänslighet mot läkemedlet eller allergi mot butyrofenoner, bradykinesi (minskning av normal hjärtfrekvens) och Parkinsons sjukdom.

Försiktighetsåtgärder

Man bör ta hänsyn till att det är ett läkemedel som kan öka depressionen av CNS som produceras av andra depressiva läkemedel. Förutom, försiktighet bör iakttas vid fall av epilepsi, hypotoni, hjärtarytmier och kronisk alkoholism, bland andra. Uppkomsten av oförklarlig feber kan vara ett symptom på malignt neuroleptikasyndrom.

Dosen hos äldre bör minskas, liksom hos patienter med njurinsufficiens och/eller leverinsufficiens. Hos patienter med bröstcancer eller prolaktinberoende tumörer kan det öka nivåerna av detta hormon.

Haloperidol: en annan typ av butyrofenon

En annan av de neuroleptika av butyrofenontyp är Haloperidol.

Den fungerar på samma sätt som den föregående, så den är också en potent antagonist av hjärnans dopaminerga receptorer. Det klassificeras bland de mycket potenta neuroleptika. Det har ingen antihistamin eller antikolinerg aktivitet (därför inga biverkningar av dessa två typer).

De terapeutiska indikationerna för haloperidol är olika. Som ett neuroleptika används det i:

• Vanföreställningar och hallucinationer (schizofreni, Korsakoffs syndrom...).
• Personlighetsstörning: paranoid, schizoid, schizotyp, borderline...

Som behandling för psykomotorisk agitation är några av dess användningsområden för:

• Mani, demens, intellektuell funktionsnedsättning, alkoholism.
• Personlighetsstörningar.
• agitation, aggressivitet.
• Beteendestörningar.
• Tics, stamning, symtom på Tourettes syndrom...

Liksom Droperidol, som ett antiemetikum, förhindrar det kräkningar och illamående av olika etiologier.

Det är kontraindicerat i fall av överkänslighet mot läkemedlet, koma, depression av centrala nervsystemet på grund av alkohol eller andra depressiva medel, Parkinsons sjukdom och basala gangliaskador.

Bibliografiska referenser:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Nya Antipsykotika, 25(1), 1-8. Nationellt hälsosystem.
• General Council of Official Colleges of Pharmacists. (2012). Läkemedelskatalog. Rådssamling.
• Inchauspe, J.A. och Valverde, M.A. (2018). Att tro på klozapin: tro och bevis. Varv. Assoc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.