Etoperidon: användningsområden, egenskaper och biverkningar

Etoperidon är ett atypiskt antidepressivt medel., eller andra generationens tricykliska, som används för att behandla depressiva sjukdomar och som utvecklades för decennier sedan, även om det för närvarande har avvecklats. För närvarande används andra nya generationens antidepressiva medel som har färre biverkningar än de av läkemedlen i familjen av detta läkemedel.

I den här artikeln förklarar vi vad det är och vilka effekter etoperidon ger, vad är dess verkningsmekanism och tricykliska antidepressiva medel, vilka biverkningar orsakar det och vilka är de viktigaste kontraindikationerna om detta ska användas läkemedel.

• Relaterad artikel: "Typer av antidepressiva medel: egenskaper och effekter"

Vad är etoperidon och vilka effekter ger det?

Etoperidon är ett läkemedel från gruppen atypiska antidepressiva (andra generationens tricykliska) som var utvecklad på 1970-talet av det italienska läkemedelsföretaget Angelini och används inte längre idag marknader.

Det tillhör gruppen fenylpiperaziner., och har en kemisk struktur som liknar andra läkemedel som trazodon och nefazodon, båda också antidepressiva medel. andra generationen som fungerar som antagonister och hämmare av serotoninåterupptag, med anxiolytiska och hypnotisk.

Även om etoperidon har vissa lugnande effekter, skiljer det sig från andra mindre lugnande medel i vissa grundläggande aspekter: i sin interaktion med de viktigaste cerebrala aminerna; av frånvaro av antikonvulsiva effekter; och i dess olika spektrum av effekter på beteendenivå när de konsumeras i höga doser.

Etoperidon däremot, liknar i vissa avseenden neuroleptika (läkemedel som används för att behandla psykoser och tillstånd av extrem agitation), såsom klorpromazin, eftersom det ger smärtstillande och lugnande effekter vid låga doser; även om det till skillnad från dessa inte blockerar dopaminerga receptorer på central nivå.

Hur fungerar denna drog?

Etoperidon fungerar som ett läkemedel som antagoniserar flera receptorer, inklusive de för serotonin och adrenerga receptorer. Det verkar också ha en mild affinitet för att blockera dopamin-, histamin- och acetylkolinreceptorer (muskarin-typ).

Förutom att blockera dessa receptorer har detta läkemedel också en svag affinitet för monoamintransportörerna: serotonin, noradrenalin och dopamin. Administreringen av denna typ av antidepressiva medel i den akuta fasen ökar främst tillgängligheten av noradrenalin och i viss mån 5-HT genom att blockera dess återupptag i synaptisk klyfta.

Långvarig användning reglerar negativt alfa-adrenerga receptorer i det postsynaptiska membranet, en möjlig slutlig gemensam väg för dessa läkemedels antidepressiva aktivitet.

Å andra sidan producerar etoperidon i sin metabolisering en substans eller aktiv metabolit som kallas mCPP, förmodligen ansvarig för de serotonerga effekterna; ett ämne som kan orsaka oönskade och obehagliga effekter hos personer som konsumerar eller konsumerar detta antidepressivum.

• Du kanske är intresserad av: "Typer av psykoaktiva droger: användningsområden och biverkningar"

Andra generationens tricykliska eller atypiska antidepressiva medel

Etoperidon tillhör gruppen atypiska eller tricykliska antidepressiva läkemedel, som ofta används till patienter som lider av svår depression och svarar på olämpliga eller uthålliga oacceptabla biverkningar under förstahandsbehandling med selektiva serotoninåterupptagshämmande antidepressiva medel.

Tricykliska antidepressiva medel har använts i årtionden och har viss kemisk och, i mindre utsträckning, farmakologisk likhet med fenotiazinerna, används för att behandla allvarliga psykiska och känslomässiga störningar. Även om man från början trodde att denna typ av antidepressiva medel var användbara som antihistaminer, begränsades deras användning med tiden till behandling av depression och andra liknande patologier.

Dessa typer av antidepressiva medel är mycket effektiva., även om det på grund av antalet biverkningar de ger rekommenderas vanligtvis att påbörja behandlingen med en låg dos och gradvis öka den beroende på tolerans som varje patient har och den antidepressiva effekt som uppnås, tills man hittat en balans mellan största möjliga effekt och minsta mängd effekter sekundär.

Med tanke på dess lugnande profil kan denna typ av läkemedel också användas att behandla patienter med depression som uppvisar en hög nivå av ångest, vilket hjälper dem att lugna bilden av nervositet och oro som de vanligtvis uppvisar under vissa omständigheter.

För närvarande, denna typ av antidepressiva de har ersatts av nya generationer, med färre biverkningar och en mer specifik och selektiv verkningsmekanism, såsom venlafaxin eller mirtazapin, två serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare.

Bieffekter

De vanligaste biverkningarna När läkemedel från gruppen av atypiska eller heterocykliska antidepressiva medel, såsom etoperidon, konsumeras, inkluderar de en hel rad effekter på somatisk nivå, såsom följande:

• Illamående
• Trötthet
• Nervositet
• torr mun
• yrsel
• Diarre
• Huvudvärk
• Sömnlöshet

kontraindikationer

Även om de i sin tid och när dessa typer av antidepressiva läkemedel utvecklades var effektiva, används de numera allt mindre, eftersom deras överdos är giftig och de har fler negativa effekter än de modernaste antidepressiva. Dessa biverkningar beror främst på muskarin- och histaminblockad och alfa-adrenerga effekter.

Många av de atypiska antidepressiva medlen har potenta antikolinerga egenskaper och är därför inte lämpliga för äldre eller patienter som lider av benign prostatahypertrofi, glaukom eller förstoppning kronisk. Förutom, de allra flesta droger av denna typ sänker anfallströskeln, med åtföljande fara För personer som är utsatta för anfall.

Specifika kontraindikationer för användning av etoperidon inkluderar följande:

• Allergi mot etoperidon, trazodon eller andra fenylpiperaziner.
• Bipolära sjukdomar och maniska tillstånd: Detta läkemedel kan påskynda övergången till den hypomana eller maniska fasen och inducera en snabb och reversibel cykel mellan mani och depression.
• Kardiovaskulära störningar: ökar risken för arytmier, kronisk hjärtsvikt, hjärtinfarkt eller hjärt-kärlolycka.
• Schizofreni och psykos: kan öka risken för psykotiska störningar.
• Hypertyreos: på grund av risken för kardiovaskulär toxicitet.
• Leverinsufficiens: på grund av det faktum att det huvudsakligen metaboliseras i levern, måste dosen anpassas till leverfunktionsnivån hos varje patient.
• Njurinsufficiens: eftersom läkemedlet huvudsakligen elimineras via njurarna, bör dosen anpassas efter njurfunktionsnivån.

Bibliografiska referenser:

• Heerlein A. Antidepressiva medel. I: Heerlein A (red): Clinical Psychiatry. Santiago de Chile, upplagor av Society of Neurology, Psychiatry and Neurosurgery, 2000
• Raffa, RB; Shank, R.P.; Vaught, JL (1992). "Etoperidon, trazodon och MCPP: in vitro och in vivo identifiering av serotonin 5-HT1A (antagonistisk) aktivitet". Psykofarmakologi. 108(3): 320–6
• Rodriguez, N. h. (2015). Effektivitet av atypiska antidepressiva och serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare jämfört med klassiska serotoninåterupptagshämmare. PHARMACIENCIA, 3(1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Antidepressiv-liknande aktivitet av VN2222, en serotoninåterupptagshämmare med hög affinitet till 5-HT(1A)-receptorer. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71