Amineptin (antidepressivt medel): användningsområden, indikationer och biverkningar

Amineptin är ett gammalt antidepressivt läkemedel som marknadsfördes för behandling av allvarlig depression.

Dess stimulerande effekter och beroendeframkallande potential ledde till att regeringar förbjöd försäljning och konsumtion av det för tjugo år sedan. Detta läkemedel används inte längre och finns på listan över kontrollerade substanser.

I den här artikeln förklarar vi vad amineptin är och vilka är de viktigaste egenskaperna hos den grupp av antidepressiva läkemedel som det tillhör., vad är dess verkningsmekanism och vilken typ av biverkningar ger den.

• Rekommenderad artikel: "Typer av antidepressiva medel: egenskaper och effekter"

Vad är amineptin?

Amineptin är ett atypiskt antidepressivt läkemedel från gruppen tricykliska antidepressiva.. Det utvecklades och introducerades på marknaden av det franska företaget Servier på sjuttiotalet för att behandla svår klinisk depression av endogent ursprung. Efter lanseringen blev det en viss popularitet eftersom, förutom effekterna av ett antidepressivt läkemedel, Det gav också spännande effekter, kortlivade men väldigt trevliga, enligt vad människorna själva upplevde. patienter.

De stimulerande effekterna orsakade av denna medicin ledde till att många människor använde den för rekreation; Dessutom, efter att dess kommersialisering spred sig i flera europeiska länder, uppstod många fall av levertoxicitet från läkemedlet. missbruk, några av dem av stor svårighetsgrad, vilket ledde till att myndigheterna tillfälligt upphävde tillståndet för dess försäljning.

1999 förbjöds marknadsföring av amineptin i Spanien., säljs under namnet Survector, en åtgärd som spred sig till flera europeiska länder. Emellertid USA Food and Drug Administration (FDA), en nyckelinstitution vid världen när det gäller att tillåta vissa läkemedel att marknadsföras eller inte, godkände den aldrig att amineptin skulle säljas i sin Land.

För närvarande är amineptin (i dess hydrokloridform) upptaget i förteckning II över kontrollerade och kontrollerade ämnen i FN.

Tricykliska antidepressiva medel

Amineptin tillhör gruppen tricykliska antidepressiva. Dessa typer av läkemedel upptäcktes på 1950-talet och har under några decennier varit det första alternativet när det kommer till farmakologisk behandling av klinisk depression. Även om de fortfarande används för humörstörningar (tillsammans med MAO-hämmare eller litium, till exempel), har de för närvarande ersatts av en annan grupp antidepressiva medel.

Tricykliska antidepressiva medel delar vissa kemiska egenskaper med fentiaziner, en grupp antipsykotiska (eller neuroleptiska) läkemedel som är används för att lindra psykotiska symtom och lidande vid känslomässiga störningar och allvarliga psykiska störningar, trots deras markanta effekter sekundär.

Det är just på grund av det stora antalet biverkningar som tricykliska antidepressiva medel orsakar det Idag är det föredraget att använda andra typer av antidepressiva medel, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). eller den serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), två grupper av antidepressiva medel som genererar färre och mildare biverkningar.

Handlingsmekanism

Amineptin utövar sina effekter genom hämning av dopaminåterupptag. och i mindre utsträckning, noradrenalin. En av läkemedlets egenheter är att det också inducerar frisättning av dopamin, vilket förklarar dess stimulerande effekter; Frisättningen av dopamin är dock relativt mild jämfört med andra spännande droger, som t.ex amfetamin, eftersom dess dominerande effekt verkar vara hämningen av återupptaget av nämnda neurotransmittor, snarare än dess släpp.

Till skillnad från dopamin orsakar amineptin inte frisättningen av noradrenalin och fungerar därför endast som en hämmare av dess återupptag. Tricykliska antidepressiva medel interagerar vanligtvis med serotonin, adrenerga, dopamin, histamin och acetylkolin (muskarin typ) receptorer; Detta sker dock inte med amineptin, eftersom dess interaktion är mycket svag eller praktiskt taget obefintlig.

Bieffekter

Amineptin delar några av biverkningarna av tricykliska antidepressiva medel. (såsom sömnlöshet eller irritabilitet) och, med tanke på dess speciella farmakologiska profil, orsakar den också organiska komplikationer och sina egna biverkningar som beskrivs nedan.

1. Dermatologiska problem

Fall av svår akne har rapporterats hos personer som har konsumerat för mycket amineptin. Specifikt beskrevs fallet med en 54-årig kvinna vars överdrivna användning av denna drog orsakade henne orsakade ett akneiformt utbrott, kännetecknat av uppkomsten av papler och pustler i områden seborroiskt

Flera fall har också beskrivits av kvinnor som efter fortsatt konsumtion av amineptin drabbats av svår akne i ansikte, rygg och bröst, vars svårighetsgrad varierade med dosen.

2. Psykiatriska störningar

En annan bieffekt som konsumtion av amineptin kan ge är psykomotorisk spänning, även om dess utseende är mycket sällan. Detta inkluderar: sömnlöshet, irritabilitet, nervositet och självmordstankar.

3. Missbruk och beroendepotential

Även om risken för missbruk är låg har flera fall av beroende av amineptin rapporterats på flera centra i Frankrike. I en studie gjord med 155 missbrukare observerades att de till övervägande del var kvinnor och att två tredjedelar av dem hade kända riskfaktorer för missbruk.

Forskning som utfördes på 1980-talet med personer som var beroende av opiater och schizofrena patienter fann dock inget beroende av amineptin hos någon av försökspersonerna. I en annan studie, där åtta fall av beroende av amineptin analyserades, fann man att gradvis utsättning av läkemedlet uppnåddes utan problem hos sex av personerna, och hos de andra två symtomen på ångest, psykomotorisk agitation och bulimi.

4. Leverkomplikationer

Amineptin kan i sällsynta fall orsaka hepatit (cytolytisk och kolestatisk). Det har föreslagits att hepatit inducerad av detta läkemedel, som ibland föregås av utslag, kan bero på en allergisk reaktion och försvinner vid avbrytande av användningen. Vidare är det känt att amineptin vanligtvis inte höjer transaminaser, alkaliskt fosfatas och bilirubin.

Blandad hepatit, som är mycket sällsynt, uppträder vanligtvis mellan dag 15 och 30 av behandlingen med detta antidepressivum. Detta föregås ofta av buksmärtor (ibland kraftiga), illamående, kräkningar, utslag och gulsot (variabel). Tillståndets utveckling är vanligtvis gynnsam om behandlingen med amineptin avbryts.

I Spanien identifierades i mitten av nittiotalet ett fall där akut pankreatit och blandad hepatit förknippades, efter tre veckors behandling med läkemedlet.

5. Kardiovaskulära problem

Även om det förekommer sällan, kan hypotoni, hjärtklappning (hård, snabb och/eller hjärtslag) uppstå efter intag av amineptin. oregelbundna) och vasomotoriska episoder eller synkope (som uppträder med tillfällig förlust av medvetande, med spontan återhämtning och utan verkningarna).

Bibliografiska referenser:

• söndag, J. S., Marco, M. S., & Echebaría, R. ELLER. (1994). Lever- och pankreasskada i samband med amineptinbehandling. Journal of clinical gastroenterology, 18(2), 168.

• Garattini, S., & Mennini, T. (1989). Farmakologi av amineptin: syntes och uppdatering. Klinisk neurofarmakologi, 12, S13-8.

• Vaugeois, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Även om det är kemiskt besläktat med amineptin är det antidepressiva medlet tianeptin inte en hämmare av dopaminåterupptag. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 63(2), 285-290.