Sibutramin: Användningar och biverkningar av detta läkemedel

Sibutramin är ett läkemedel som används hos personer som lider av fetma. Det används främst för att generera känslan av att vara mättad hos patienter så att de på detta sätt inte äter mer än de borde och det underlättar viktminskning.

I den här artikeln förklarar vi mer detaljerat vad sibutramin är, vad är dess effekter och dess verkningsmekanism, kontraindikationer och biverkningar och dess kliniska effekt.

• Relaterad artikel: "Fetma: psykologiska faktorer som är involverade i övervikt"

Vad är sibutramin och vilka effekter ger det?

Sibutramin är en anorektisk förening som tillhör gruppen aminer (specifikt en tertiär amin) som används för behandling av fetma, eftersom den huvudsakliga effekten det ger på personen som konsumerar det är en känsla av mättnad som förhindrar att överflödig mat intas, vilket underlättar förlusten av vikt.

Förutom att producera en mättnadseffekt orsakar sibutramin också en ökning av termogenes, vilket är förmågan att generera värme i vår kropp, vilket bidrar till viktminskning kroppsligt.

Detta läkemedel är indicerat för behandling av personer med fetma och ett kroppsmassindex (BMI) större än 30 kg / m²; det vill säga individer med typ I och högre fetma (typ II, typ III eller sjuklig och typ IV eller extrem). Även om Det kan också ordineras vid övervikt hos personer med BMI som är lika med eller större än 27 kg / m², i vilket fall associerade riskfaktorer måste samexistera, såsom diabetes, högt kolesterol eller högt blodtryck.

Sibutramin är ett läkemedel som ska användas inom ramen för ett behandlingsprogram för fetma som innehåller riktlinjer för att ändra kostvanor och öka aktiviteten fysisk.

Handlingsmekanismer

Sibutramin är en förening som fungerar som ett selektivt serotonin, norepinefrin och, i mindre utsträckning, dopaminåterupptagshämmare. På farmakologisk nivå översätts denna blockad av återupptagningen av monoamin-neurotransmittorer, som vi har kommenterat, i en uppsättning effekter som i grunden innebär: en tidig mättnadskänsla (vilket minskar intaget av mat); och en ökning av energiförbrukningen (termogenes).

Effekterna av sibutramin är relaterade till ökningen av de synaptiska nivåerna av noradrenalin och serotonin på den centrala nivån, vilket möjliggör aktivering av a1- och b1-adrenerga receptorer (för noradrenalin) och serotonerga 5-HT2A- och 5-HT2C-receptorer (för serotonin), mekanismer som är involverade i den tidiga aktiveringen av mekanismerna för mättnad.

När det gäller termogena effekter verkar dessa vara mer specifikt relaterade till aktiveringen av beta 3-adrenerga receptorer. Å andra sidan, sibutramin och dess aktiva metaboliter saknar aktivitet på andra typer av receptorer (muskarin, histaminerg eller bensodiazepin), så det skulle inte framkalla biverkningar eller farmakologiska effekter i interaktion med dem.

• Du kanske är intresserad: "Noradrenalin (neurotransmittor): definition och funktioner"

Kontraindikationer

Sibutramin är ett läkemedel som är kontraindicerat hos personer som tidigare haft typ 2-diabetes mellitus med en annan associerad riskfaktor, såsom högt blodtryck eller högt kolesterol.

De bör också avstå från att konsumera detta läkemedel personer med hjärtsjukdom, ätstörningar (såsom anorexia nervosa eller bulimi), gravida kvinnor, under amning och vid användning av andra läkemedel såsom nasala avsvällande medel, antidepressiva medel, hostdämpande medel och aptitdämpande medel.

Sibutramin ska, med få undantag, inte användas till personer med ett kroppsmassindex (BMI) som är lägre än 30 kg / m², eller till barn, ungdomar eller personer över 65 år.

Bieffekter

Trots att de är kemiskt relaterade till amfetaminär de stimulerande effekterna mindre potenta och abstinenssymptom uppstår inte när behandlingen avbryts. Med allt, konsumtionen av sibutramin är inte undantagen från att generera biverkningar; de vanligaste är följande:

• Torr mun
• Ansiktsrodnad
• Ökat blodtryck och hjärtfrekvens
• Sjukdom
• Sömnlöshet
• Huvudvärk
• Depressiva symtom (irritabilitet, trötthet, anhedonia, etc.)

Klinisk effekt

Forskning utförd med sibutramin hos överviktiga patienter utan eller med samtidig patologi (främst typ 2-diabetes, högt blodtryck och hyperlipidemi) har föreslagit att det finns ett direkt samband mellan förlust av erhållen vikt och dosen av läkemedlet, den med det bästa nytta-riskförhållandet är 10 mg var 24: e dag timmar.

Det finns dock en betydande andel patienter som inte svarar tillräckligt på en dos på 10 mg, men ja till en på 15 mg var 24: e timme, utan en relevant ökning av effekterna sekundär.

Viktminskning under de första 4 veckorna som tar sibutramin är en bra förutsägare av patienter som är mer benägna att dra nytta av långvarig behandling. Den maximala viktminskningen sker vid 3 månader, vilket bibehålls under behandlingsperioden.

Enligt studier producerar konsumtionen av sibutramin också en statistiskt signifikant och dosproportionell minskning av förhållandet mellan midja och höft. Dessutom, minskar hungerkänslan och ökar effekten av mättnad hos patienter.

• Du kanske är intresserad: "Typer av psykostimulerande medel (eller psykoanalptika)"

Reductil-kontroversen

Under 2010 kom den spanska myndigheten för läkemedel och hälsoprodukter (AEMPS) beordrade att försäljningen av sibutramin, som saluförs i Spanien under namnet Reductil, återkallas och upphör. Detta beslut togs på rekommendation från Europeiska läkemedelsmyndigheten, som en gång övervägde att den förväntade nyttan med detta läkemedel inte uppväger dess potentiella hälsorisker för patienten.

Sedan kommersialiseringen hade sibutramin associerats med fall av patienter som rapporterade blodtryckshöjningar, hjärtfrekvens och olika biverkningar. Dessutom förknippades dess användning med flera dödsfall i olika europeiska länder.

För att kontrollera om användningen av detta läkemedel verkligen var relaterad till förekomsten av dessa patologier och dödsfallet av dessa personer utfördes den storskaliga SCOUT-studien, en randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie med 10 000 patienter överviktiga, med någon hjärt-kärlsjukdom (CVD) och / eller typ 2-diabetes mellitus och med minst en ytterligare riskfaktor för CVD.

Efter en 5-årig uppföljning visade studieresultaten en ökad risk för allvarliga kardiovaskulära händelser (såsom hjärtinfarkt och stroke) i gruppen patienter som behandlats med sibutramin jämfört med placebogruppen.

Med resultaten från studien i handen, AEMPS uppmanade läkare att sluta ordinera eller påbörja nya behandlingar med detta läkemedeloch till apotekare att sluta dispensera Reductil eller att bereda någon annan magisterformel med den aktiva substansen sibutramin.

Bibliografiska referenser:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramin producerar dosrelaterad viktminskning. Fetmaundersökning, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM-studiegrupp. (2000). Effekt av sibutramin på viktunderhåll efter viktminskning: en randomiserad studie. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.