Butriptyline: ลักษณะการใช้และผลข้างเคียง

ยาต้านอาการซึมเศร้าประกอบด้วยยาหลายชนิดที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้าและการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับอารมณ์ไม่ดี ภายในประเภทของยาแก้ซึมเศร้าคือกลุ่มของ tricyclics ซึ่งได้แก่ butriptyline ซึ่งเป็นยาที่แตกต่างจาก tricyclics ที่เหลือเนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์ที่แปลกประหลาด.

ในบทความนี้เราจะอธิบายว่า butriptyline คืออะไรและยาซึมเศร้า tricyclic ประกอบด้วยอะไรกลไกการออกฤทธิ์คืออะไร ของยานี้ ผลข้างเคียงประเภทใดที่ทำให้เกิด และประสิทธิภาพทางคลินิกของยานี้เป็นอย่างไร เมื่อเปรียบเทียบกับยาอื่นๆ คล้ายกัน.

• บทความที่เกี่ยวข้อง: "ประเภทของยาออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท: การใช้และผลข้างเคียง"

บิวทริปไทลีนคืออะไร?

บิวทริปไทลีนคือ เป็นยาในกลุ่มยาต้านอาการซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิกซึ่งมีฤทธิ์ทางเคมีกับอะมิทริปไทลีนและอิมิพรามีน. เป็นยาที่ใช้ในประเทศต่างๆ ในยุโรป รวมถึงสเปน ในการรักษาภาวะซึมเศร้า เนื่องจากมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาค่อนข้างแตกต่างไปจากยาแก้ซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิกอื่นๆ จึงได้รับการอธิบายว่าเป็นยาที่ "ผิดปรกติ" หรือ "รุ่นที่สอง"

นับตั้งแต่การพัฒนาในปี 1974 โดย Wyeth (เดิมชื่อ American Home Products) หนึ่งในบริษัทยาที่ใหญ่ที่สุดในโลก โลกและการทำการตลาดในเวลาต่อมาในสหราชอาณาจักร มีการจ่ายยาน้อยมากเมื่อเทียบกับยาต้านอาการซึมเศร้าชนิดอื่นในประเภทเดียวกัน กลุ่ม. วางตลาดภายใต้ชื่อแบรนด์ Evadene, Evasidol, Evadyne และ Centrolese

แม้ว่าบิวทริปไทลีนจะถือเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าจากกลุ่มของ tricyclics กลไกการออกฤทธิ์แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจาก tricyclics ต้นแบบเช่น อิมิพรามีนหรือ อะมิทริปไทลีน. ต่อไปเรามาดูกันว่ากลไกการออกฤทธิ์ของ tricyclic antidepressants คืออะไร เพื่อเปรียบเทียบกับ butriptyline

ยาแก้ซึมเศร้าไตรไซคลิก

ยาต้านอาการซึมเศร้า Tricyclic ใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าและโรคทางพฤติกรรมอื่น ๆ เช่นเดียวกับ butriptyline ยาประเภทนี้ทำหน้าที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา monoamine. ผลกระทบหลักเกิดขึ้นกับตัวรับเซโรโทนิน, ตัวรับนอร์เอพิเนฟริน และตัวรับโดปามิเนอร์จิคในระดับที่น้อยกว่า

กิจกรรมการรักษาของยาซึมเศร้า tricyclic เกิดจากการยับยั้งการดูดซึมกลับคืน สารสื่อประสาทเหล่านี้ ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มความพร้อมของโมโนเอมีนในปากแหว่งเพดานโหว่ ซินแนปติก อย่างไรก็ตาม ยาเหล่านี้ยังออกฤทธิ์ต่อตัวรับฮิสตามีนและโคลิเนอร์จิค (ที่เกี่ยวข้องกับอะซิติลโคลีน) อีกด้วย ซึ่งออกฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์กับยาเหล่านี้

กลไกการออกฤทธิ์ของสารไตรไซคลิกนั้นไม่เฉพาะเจาะจงมากนัก เป้าหมายในการรักษาไปไกลกว่าตัวรับสารสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องมากที่สุด และส่งผลต่อตัวรับอีกชุดหนึ่ง; ซึ่งหมายความว่าถึงแม้อาจมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการซึมเศร้า แต่ก็สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงและอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงได้เช่นกัน

• คุณอาจสนใจ: "ประเภทของยาแก้ซึมเศร้า: ลักษณะและผลกระทบ"

กลไกการออกฤทธิ์

การ ศึกษา ในหลอดทดลอง พบว่า butriptyline เป็นยา antihistamine และ anticholinergic ที่มีฤทธิ์รุนแรง โดยมีฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์ปานกลาง บนตัวรับ serotonergic 5-HT2 และตัวรับ α1 adrenergic และมีฤทธิ์ที่อ่อนแอมากหรือไม่มีนัยสำคัญในฐานะตัวยับยั้งการดูดซึมกลับของ นอร์อิพิเนฟริน

กลไกการออกฤทธิ์นี้ดูเหมือนว่าทำให้ยานี้มีลักษณะคล้ายคลึงกับยา iprindole และ trimipramine มาก ซึ่ง ผลที่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับเซโรโทนินอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพในการปรับปรุงอารมณ์

อย่างไรก็ตาม ในการทดลองทางคลินิกหลายครั้งที่ใช้ขนาดยาใกล้เคียงกัน พบว่า butriptyline มีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับ amitriptyline และ imipramine ในการรักษา อาการซึมเศร้า แม้ว่ายาแก้ซึมเศร้าทั้งสองชนิดนี้จะมีฤทธิ์รุนแรงกว่าในฐานะคู่อริ 5-HT2 และในฐานะสารยับยั้งการรับเซโรโทนิน-นอร์เอพิเนฟริน

มีการเสนอว่ากลไกการออกฤทธิ์ของ butriptyline นั้นแตกต่างจากกลไกการออกฤทธิ์ของยาซึมเศร้ากลุ่ม tricyclic อื่นๆ และอาจได้ผล เป็น prodrug ซึ่งเปลี่ยนเป็นสารออกฤทธิ์เมื่อนำเข้าสู่ร่างกายจึงออกฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์ แตกต่าง.

ผลข้างเคียง

Butriptyline ดังที่เราได้กล่าวไปแล้ว มีความเชื่อมโยงอย่างใกล้ชิดกับ amitriptyline และมีผลข้างเคียงคล้ายกับยาแก้ซึมเศร้า tricyclic นี้. อย่างไรก็ตาม ดูเหมือนว่าในกรณีของ butriptyline ความระงับประสาทที่เกิดจากการบริโภคคือ ต่ำกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ tricyclics อื่น ๆ รวมถึงความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์กับผู้อื่น ยา.

เนื่องจากยานี้มีผลค่อนข้างอ่อนในฐานะศัตรูของα1และไม่มีผลกระทบในทางปฏิบัติเช่น norepinephrine reuptake inhibitor แทบไม่มีผลข้างเคียงจาก antiadrenergic และ อะดรีเนอร์จิก

อย่างแน่นอน, ผลข้างเคียงที่โดดเด่นที่สุดและอาการไม่พึงประสงค์ของ butriptyline เกี่ยวข้องกับฤทธิ์ต้านฮีสตามีนและแอนติโคลิเนอร์จิคที่มีศักยภาพ ที่ผลิต ด้านล่างนี้เป็นสิ่งที่พบบ่อยที่สุด:

• ความใจเย็น (น้อยกว่ายาแก้ซึมเศร้า tricyclic อื่น ๆ ดังที่เราได้กล่าวไปแล้ว)
• อาการง่วงนอน
• ปากแห้ง.
• ท้องผูก.
• การเก็บปัสสาวะ
• มองเห็นไม่ชัด.
• ความบกพร่องทางสติปัญญา / ความจำ

ประสิทธิภาพทางคลินิก

ในการประเมินประสิทธิผลของยา มักจะเปรียบเทียบกับยาอื่นในกลุ่มเดียวกันและอยู่ภายใต้เงื่อนไขการทดลองที่เหมาะสม ในแง่นี้ ในการศึกษาแบบหลายศูนย์ซึ่งมีกลุ่มทดลอง 2 กลุ่มและกลุ่มควบคุมอีกกลุ่มหนึ่งได้รับการสุ่มภายใต้เงื่อนไขที่มีความท้าทายซ้ำซ้อน เมื่อเปรียบเทียบประสิทธิภาพของ butriptyline กับ amitriptyline ในกลุ่มผู้ป่วย 77 รายที่มีอายุระหว่าง 18 ถึง 70 ปี และได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคซึมเศร้า หลัก.

บิวทริปไทลีนและอะมิทริปไทลีนได้รับการบริหารตามตารางที่เพิ่มขึ้นเท่ากัน โดยสูงถึง 150 มก. ต่อวันในสัปดาห์แรก และมีกำหนดการที่ยืดหยุ่นในช่วง 3 สัปดาห์สุดท้ายของการทดลอง ปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ butriptyline 145 มก. และ amitriptyline 142 มก. หลังจาก 2 สัปดาห์; และ amitriptyline และ butriptyline 77.5 มก. หลังจาก 4 สัปดาห์ อนุญาตให้ใช้ Nitrazepam (ยาคลายเครียดที่ถูกสะกดจิต) และ haloperidol (ยารักษาโรคจิตทั่วไป) ได้ (หากจำเป็น)

อาการและประสิทธิภาพของยาต้านอาการซึมเศร้าของยาได้รับการประเมินโดยใช้การทดสอบต่อไปนี้: Hamilton Depression Rating Scale, ภาวะซึมเศร้าทั่วไป, ระดับคะแนนจิตเวชโดยย่อ (BPRS) และระดับการแสดงผลทางคลินิกทั่วโลก (CGI) รวมถึงรายการตรวจสอบผลกระทบ รอง

หลังจากการเปรียบเทียบเบื้องต้นของทั้งสองกลุ่มการรักษาพบว่า ผลของยาแก้ซึมเศร้าดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ butriptyline เมื่อเทียบกับจำนวนการถอนยาในคะแนนทั้งหมด และในปัจจัยต่อไปนี้ของระดับภาวะซึมเศร้าทั่วไป: ความซึมเศร้า ความรู้สึกผิด ความวิตกกังวล อาการตัวสั่น และข้อร้องเรียนทางร่างกาย นอกจากนี้ ความถี่ของการสั่งยา haloperidol ยังต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย butriptyline เมื่อเทียบกับผู้ที่ใช้ amitriptyline

ความถี่ทั่วไปของผลข้างเคียงและพารามิเตอร์อื่นๆ (ตัวแปรทางโลหิตวิทยาและชีวเคมี คลื่นไฟฟ้าหัวใจ ฯลฯ) เท่ากันในทั้งสองกลุ่ม โดยสรุปพบว่าบิวทริปไทลีน มีข้อบ่งชี้เช่นเดียวกับ amitriptyline แต่แสดงประสิทธิภาพยาแก้ซึมเศร้าที่ดีกว่าในขนาดเดียวกันรวมถึงการบรรเทาความวิตกกังวล การทำให้ร่างกายอ่อนแอ และอาการร้องเรียนทางร่างกายได้มากขึ้น

การอ้างอิงบรรณานุกรม:

• Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. ผลของ butriptyline ต่อความรู้สึกส่วนตัวและการนอนหลับ (เป็นภาษาอังกฤษ) Br.J Clin Pharmacol. 2520 เมษายน; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. เข้าถึงล่าสุดเมื่อ 11 มิถุนายน 2551
• กูเอลฟี, เจ.ดี., เดรย์ฟัส, เจ.เอฟ., เดลครอส, เอ็ม, พิโชต์, พี. การทดลองแบบหลายศูนย์ที่มีการควบคุมแบบปกปิดสองครั้ง เปรียบเทียบ butriptyline กับ amitriptyline (ภาษาอังกฤษ) ประสาทวิทยาชีววิทยา. 1983;9(2-3):142-6. PMID6353270
• คาปาเดีย, เอ. พี. และสมิธ, เอส. ม. (1976). การประเมินผู้ประกอบวิชาชีพทั่วไปหลายศูนย์ของ butriptyline ไฮโดรคลอไรด์ ('Evadyne') การวิจัยและความคิดเห็นทางการแพทย์ในปัจจุบัน, 4(4), 278-284.