Esketamin: Bu ilacın kullanımları ve yan etkileri

Esketamin bir ilaçtır Aerosol olarak dağıtılacak bir burun spreyi olarak gelen ve dirençli depresyon tedavisi ve genel anestezik olarak endikedir. Geleneksel antidepresan tedaviye yanıt vermeyen majör depresif bozukluklar alanında nispeten yeni ve ümit verici bir ilaçtır.

Bu yazıda esketamin'in ne olduğunu, tıbbi kullanımlarını ve etki mekanizmasını, dikkate alınması gereken ana yan etkileri ve kontrendikasyonları açıklıyoruz.

• İlgili yazı: "Psikoaktif ilaç türleri: kullanımları ve yan etkileri"

Esketamin nedir?

esketamin genel anestezik olarak ve depresyonu gidermek için ilaç tedavisi olarak kullanılan bir ilaç tedaviye dirençli. 1997 yılında Johnson & Johnson laboratuvarı tarafından başlangıçta hızlı etkili bir antidepresan ilaç olarak geliştirildi.

2017'de bu ilaç, geleneksel farmakoterapiye dirençli depresif semptomları olan yetişkinlerin tedavisi için onaylanmıştır. yüksek intihar riski, antidepresan ilaçların etkisini göstermesi için gereken süreyi bekleyemeyen kişilerin profili klasikler

esketamin tıbbi ve eğlence amaçlı kullanım için popüler bir maddenin kimyasal bir varyasyonu (S-enantiyomeri): ketamin. Bu ilaç hastane ortamlarında genel anestezik olarak kullanılmakta ve olası antidepresan etkisi araştırılmakla birlikte eğlence amaçlı da kullanılmaktadır. subanestetik dozlar, halüsinasyon etkilerine ve bireyin ekstrakorporeal duyumlar ve durumlar yaşadığı ölüme yakın deneyimlere yol açar. mistikler.

Bununla birlikte, esketamin, aerosol olarak uygulanmak üzere bir burun spreyi olarak gelir; henüz eczanelerde bulunmamakla birlikte, maddenin olası kötüye kullanımını önlemeye de hizmet eder. İspanyol.

tıbbi kullanımlar

Esketamin, terapötik endikasyonları paylaştığı kimyasal varyantı ketamin gibi genel anestezik olarak kullanılır. Anestezi indüksiyonu yüksek riskli hastalarda yapılır.anafilaktik şokta, septik şokta, şiddetli bronkospazm, şiddetli karaciğer yetmezliği, kardiyak tamponad ve konstriktif perikarditte olduğu gibi.

Anestezik potansiyeli, yanıkların tedavisi gibi diğer durum türleri için de kullanılır. ve sinir blokları ile lokal anesteziye ek olarak ihtiyaç duyulan durumlarda eksik

Esketaminin yaygın kullanımlarından bir diğeri de hızlı etkili bir antidepresan olmasıdır., özellikle tedaviye dirençli depresyon için. Bu klinik tablo, geleneksel antidepresan ilaçlara yeterince ve zamanla yanıt vermeyen majör depresif bozukluktan muzdarip insanları tanımlar.

Nazal sprey sunumu, non-invaziv bir teknik (intravenöz enjeksiyondan farklı olarak) olma ve ilaçla tedavi edilen deneklerin profili için daha uygun olma avantajına sahiptir. Ancak yapılan çalışmalarda, hastaların ilacı uyguladıktan sonra hasta olduğunu doğrulamak mümkün olmuştur. nazal yoldan, kullanımıyla ilişkili yan etkilerden kaçınmak için 2 saat boyunca oturmaları gerekiyordu. esketamin.

İntranazal esketamin ile yapılan klinik çalışmalar, hızlı ve önemli bir etkinlik göstermiştir. 2018 yılında Canuso ve ark. al, oral antidepresanlarla kombinasyon halinde haftada iki kez intranazal olarak uygulanan esketamin, 4'te intihar düşüncesini ve depresyonu azalttı ve 24 saat olmasına rağmen tedavi bitiminde 4 hafta sonra etkisi antidepresan tedavisi ile birlikte verilen intranazal plasebodan üstün değildi.

• İlginizi çekebilir: "Antidepresan türleri: özellikleri ve etkileri"

Hareket mekanizması

Esketamin, rasemik ketamin karışımından bir anestetik olarak yaklaşık iki kat daha güçlüdür ve NMDA reseptörleri için üç ila dört kat daha fazla afiniteye sahiptir. Bu tip reseptörler, öğrenme, nöronal plastisite veya hafıza gibi bilişsel süreçlerde önemli bir role sahiptir.

Temel olarak, esketaminin etki mekanizması, NMDA reseptörünün rekabetçi olmayan bir antagonisti olarak hareket etmektir. glutamat reseptörlerinin ve AMPA reseptörlerinin modülasyonunu kolaylaştırmak. Bu reseptörlerin aktivasyonu, nörotrofik faktörlerin (proteinler) sinyalini arttırır. kısa ve uzun vadeli antidepresan etkileri destekleyen nöron gruplarının hayatta kalmasını destekler) terim.

Glutamat reseptörlerinin modülasyonu (ve nöronal gruplar arasındaki sinaptik bağlantıların restorasyonu) özelliklerden biridir. Klasik antidepresanların çoğu bu sistem üzerinde etki yapmadığından ve diğer sistemler üzerinde etki gösterdiğinden, bu ilacın özellikleri dopaminerjik veya serotonerjik.

esketamin ayrıca bir dereceye kadar dopamin geri alım inhibitörü olarak işlev görür, ancak ketaminden farklı olarak sigma reseptörleri ile etkileşime girmez. Öte yandan, bu ilaç frontal kortekste glikoz metabolizmasını artırma eğilimindedir; Bunun nedeni, esketaminin belirli bir doz aralığında sahip olabileceği dissosiyatif veya halüsinojenik etki olabilir.

Yan etkiler

Esketamin ile yapılan çalışmaların büyük çoğunluğu ilacın güvenliğini ve etkinliğini doğrulamıştır. Ancak, tüm ilaçlar gibi Uygulandıktan sonra olası yan etkilerden arınmış değildir.. En yaygın olanlar arasında, aşağıdakileri vurgulamakta fayda var:

• Mide bulantısı
• baş dönmesi
• Tat alma duyusunda değişiklikler
• baş dönmesi
• Metalik tat
• baş ağrısı
• Parestezi (karıncalanma hissi)
• Bulanık görüş
• Sinirlilik veya kaygı

kontrendikasyonlar

Esketamin burun spreyi kullanmadan önce kontrendikasyonları göz önünde bulundurun Bu ilacı kimin kullandığını ve tıbbi takibinizden sorumlu sağlık uzmanına danışın. Akılda tutulması gereken önlemlerden bazıları şunlardır:

• Esketamin, ketamin veya burun spreyinde bulunan herhangi bir ilaç veya bileşene karşı alerji.
• Amfetamin, anksiyolitik, armodafinil, fenelzin, prokarbazin gibi MAO inhibitörlerinin kullanımı, tranilsipromin, selegilin, metilfenidat, modafinil, opioid ilaçlar, nöbet önleyici ilaçlar, sakinleştiriciler
• Beyin, göğüs, mide, kollar veya bacaklardaki kan damarlarında hastalık; arteriyovenöz malformasyonlar veya beyin kanaması öyküsü.
• İnme, kalp krizi, beyin hasarı veya beyinde artan basınca neden olan durumların geçmişi. Kalp kapağı hastalığı, kalp yetmezliği, yüksek tansiyon, yavaş veya düzensiz kalp atışı, nefes darlığı, göğüs ağrısı, kalp veya karaciğer hastalığı.
• Hamile olmak veya emzirmek.
• Diş ameliyatı da dahil olmak üzere ameliyat olacaksanız.

Bibliyografik referanslar:

• Canuso, C. M., Singh, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. C. (2018). Depresyon semptomlarının hızlı bir şekilde azaltılması için intranazal esketamin'in etkinliği ve güvenliği ve Yakın intihar riski taşıyan hastalarda intihar: çift-kör, randomize, plasebo kontrollü çalışma. Amerikan psikiyatri dergisi, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. S., Can, T. D., Druss, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... & Mayberg, H. S. (2018). Ketaminin güvenli kullanımı için bir çerçeve oluşturulabilir mi? Am J Psikiyatri, 175(7).