Zuklopentiksol: Bu ilacın özellikleri ve yan etkileri

Antipsikotik ilaçlar, şizofreni ve psikotik semptomların tedavisi için on yıllardır kullanılmaktadır ve yıllar içinde gelişmiştir.

Bu ilaçların ilk nesli, tipik nöroleptikler, psikozun pozitif semptomlarını (örneğin sanrılar ve halüsinasyonlar), ancak olumsuz belirtiler (anhedoni, ilgisizlik veya donukluk) açısından çok fazla değil duygusal). Bu ilaç grubuna bir örnek, makale boyunca bahsedeceğimiz zuklopentiksol'dür.

burada açıklıyoruz Zuklopentiksolün özellikleri ve tıbbi kullanımları nelerdir?, etki mekanizması, ana yan etkileri ve kontrendikasyonları ve ikinci nesil antipsikotik grubuna kıyasla klinik etkinliği.

• İlgili makale: "Antipsikotik türleri (veya nöroleptikler)"

Zuklopentiksol: özellikleri ve tıbbi kullanımları

Zuklopentiksol, tipik antipsikotikler grubundan bir ilaçtır.şizofreni ve diğer psikozların tedavisinde kullanılan tiyoksantenden türetilmiştir. Bu ilaç 1978 yılında piyasaya sürülmüştür ve şu anda başta kas içi enjeksiyonlar ve tabletler olmak üzere çeşitli formlarda mevcuttur.

Yıllar boyunca, birkaç nesil nöroleptik ilaç geliştirilmiş ve pazarlanmıştır; Tipik antipsikotikler olarak bilinen bunlardan ilki, zuklopentiksol içerir. fenotiyazinler grubu) ve haloperidol gibi diğer klasik nöroleptikler ve klorpromazin.

Psikoz tedavisine yönelik bu ilk nesil ilaçlar, yerini başka ilaçlarla almaktan geri kalıyordu. daha az yan etki ve daha büyük etki ile ikinci kuşak atipik antipsikotikler (olanzapin veya risperidon gibi) şizofreni gibi hastalıkların olumsuz belirtilerinde (anhedoni, abulia veya duygusal donukluk).

Şu anda, zuklopentiksol İspanya'da Clopixol adı altında pazarlanmaktadır., enjekte edilebilir solüsyonlarda, ampullerde, oral damlalarda ve tabletlerde. Akut atakları olan, özellikle ajitasyon ve/veya depresyon semptomları olan şizofreni hastalarında endikedir. Normalde en çok kullanılan uygulama yolu enjeksiyondur, çünkü aktif prensibi yavaş yavaş serbest bırakır ve hastada psikotik semptomların tekrar ortaya çıkmasını engeller. Genellikle 1-4 haftada bir verilir.

Hareket mekanizması

Zuklopentiksolün etki mekanizması, tipik antipsikotiklerin büyük çoğunluğununkine benzer. Bu ilaç dopamin reseptörleri D1 ve D2 üzerinde antagonistik bir etki gösterir, tercihli olarak ikincisi üzerinde hareket etmesine rağmen. Ayrıca α1 adrenerjik reseptörler ve 5-HT2 serotonin reseptörleri için yüksek bir afiniteye sahiptir.

Ayrıca, zuklopentiksol, hafif histamin H1 reseptör bloke etme aktivitesine ve ayrıca muskarinik kolinerjik ve a2 adrenerjik reseptörler için zayıf afiniteye sahiptir. Sitokrom P450 2D6'nın, yaygın olarak kullanılan diğer birçok ilaca ek olarak, bu ilacın metabolize edilmesinden sorumlu olduğu bilinmektedir.

Zuklopentiksolün oral biyoyararlanımı %40'tır ve 4 saat sonra kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonuna ulaşır. bu not alınmalı yiyeceklerin yutulması emilimini engellemez. Kas içi enjeksiyon durumunda, maksimum plazma konsantrasyonu 24-48 saat sonra (asetat formunda) ve 3-7 gün sonra (dekanoat formunda) ortaya çıkar.

• İlginizi çekebilir: "Psikotrop ilaç türleri: kullanımları ve yan etkileri"

Kontrendikasyonlar

Zuklopentiksol tüketimi alkol, barbitüratlar ve opiyatlarla akut zehirlenmelerde, koma durumlarında kontrendikedir, dolaşım kollapsı, tiyoksantenlere aşırı duyarlılık, merkezi sinir sistemi depresyonu, kan diskrazileri veya depresyon medüller, feokromositoma, porfiri, glokom, üretroprostatik kişilerde idrar retansiyonu riski ve karaciğer yetmezliği ve/veya böbrek.

Kardiyovasküler rahatsızlıkları olan hastalar özel dikkat göstermelidir.çünkü zuklopentiksol kullanımı hipotansiyon ve aritmilere neden olabilir. Solunum problemleri veya astımı olan kişilerde bu ilaç solunum fonksiyonu üzerinde depresan etkilere neden olabilir. Bu ilaç, özellikle yüksek riskli kişilerde nöbet eşiğini düşürebileceğinden, epileptik hastalar da dikkatli olmalıdır.

Yan etkiler

Zuklopentiksol kullanımı göz önünde bulundurulması gereken bir takım yan etkilere ve advers reaksiyonlara yol açabilir.. En endişe verici olanlar arasında: nöroleptik malign sendromzihinsel bozukluklar, kas sertliği, hipertermi ve otonom sinir sisteminin hiperaktivite semptomları ile karakterize edilen; ve hastanın motor becerilerini etkileyen ve çeşitli karakteristik semptomlara neden olan ekstrapiramidal sendrom.

Aşağıda, zuklopentiksol tüketimi ile ilişkili ana organik ve psikiyatrik bozuklukların neler olduğunu görelim.

nörolojik bozukluklar

Sıklıkla (%10'dan fazla), titreme, kas sertliği, parkinsonizm, akatizi, distoni ve baş dönmesi olabilir. Nadiren (%10'dan az) parestezi, diskinezi, tardif diskinezi ve baş ağrısı oluşabilir.

Psikolojik / psikiyatrik bozukluklar

Sıklıkla, zuklopentiksol kullanımı uyuşukluk sorunları gibi uyku bozukluklarına yol açabilir; ve bazen, asteni ve zihinsel karışıklık gibi bozukluklar.

Sindirim bozuklukları

En yaygın sindirim semptomlarından biri ağız kuruluğudur. Ek olarak ve bazen zuklopentiksol kullanan hastalarda tüketimden sonra hazımsızlık, mide bulantısı ve kabızlık şikayetleri olabilir.

Kardiyovasküler bozukluklar

Zuklopentiksol tüketimi bazen taşikardi ve hipotansiyona neden olabilir.

Göz bozuklukları

Bazen, bu ilacın kullanımı oküler akomodasyon bozukluklarına neden olabilir.

Diğer değişiklikler

Zuklopentiksol kullanımı bazen idrar retansiyonuna yol açarve ayrıca bazı hastalarda aşırı terleme görülebilir.

Klinik etkinlik

Başta belirttiğimiz gibi, zuklopentiksol tipik antipsikotikler grubuna aittir, ilk şizofreni hastalarında psikotik belirtilerin tedavisinde kullanılan ilaçların üretilmesi, esasen. İkinci nesil antipsikotiklerin piyasaya çıkmasından bu yana, şizofreni hastaları için tipik nöroleptiklerin reçetesi önemli ölçüde azaltıldı.

Tipik antipsikotiklerin (TA) klinik etkinliğini karşılaştıran birkaç çalışmanın gözden geçirilmesinde atipik veya ikinci nesil (AA), AA'nın etkinlik veya tolere edilebilirlik. Başka bir meta-analizde, optimal dozlarda kullanılan AT'lerin, daha düşük bir etkinlik gözlenmesine rağmen, ekstrapiramidal semptomlara neden olma riskinin AA'lardan daha yüksek olmadığı gözlendi.

1.493'te antipsikotik tedavilerin (AT ve AA kullanılarak) etkinliğini değerlendiren CATIE çalışmasında şizofreni hastalarında, bu ilaçların bu hastalığın tedavisinde oldukça orta derecede etkinliğe sahip olduğu gösterilmiştir. hastalık. Ayrıca, etkinliğin olmaması veya yan etkilerin ortaya çıkması, hastaların %74'ünün çalışmayı bitirmeden terk etmesine neden oldu.

Çalışma yazarları, olanzapinin (AA) üzerinde çalışılanlar arasında en etkili antipsikotik olduğu ve geri kalanlar arasında hiçbir fark olmadığı sonucuna varmıştır (zuklopentiksol buraya dahil edilmiştir). Yine de, olanzapinin daha yüksek etkinliği, metabolik yan etkilerdeki artışla dengelenmiştir.. Her durumda, yüksek yoksunluk oranı, şizofreni tedavisinde etkinlik ve güvenlik açısından antipsikotiklerin (AT veya AA) sınırlamalarını göstermektedir.

Bibliyografik referanslar:

• Arango, C., Bombin, I., González-Salvador, T., García-Cabeza, I., & Bobes, J. (2006). Şizofreni ve daha önce şiddet görmüş hastalarda zuklopentiksolün oral ve depo formülasyonlarını karşılaştıran randomize klinik çalışma. Avrupa psikiyatrisi, 21 (1), 34-40.
• Bermejo, J. C., & Rodicio, S. G. (2007). Tipik antipsikotikler. Atipik antipsikotikler.
• Jerling, M., Dahl, M. L., Aberg - Wistedt, A., Liljenberg, B., Landell, N. E., Bertilsson, L. ve Sjöqvist, F. (1996). CYP2D6 genotipi, nöroleptik ajanlar perfenazin ve zuklopentiksolün oral klerensini tahmin eder. Klinik Farmakoloji ve Terapötik, 59 (4), 423-428.