Трициклічні антидепресанти: застосування та побічні ефекти

Хоча сьогодні вони застосовуються менш широко, ніж СІЗЗС та інші більш сучасні антидепресанти, Трицикліки протягом багатьох десятиліть були фармакологічним засобом лікування при розладах депресивний

У цій статті ми опишемо що таке трициклічні антидепресанти, для чого вони використовуються та які найпоширеніші побічні ефекти.

• Пов’язана стаття: "Види антидепресантів: характеристики та ефекти"

Що таке трициклічні антидепресанти?

Трицикліки - це психотропні препарати, що використовуються для лікування депресивних розладівs, хоча в багатьох країнах їх замінили як ліки вибору іншими більш ефективними антидепресантами. Дія ліків, корисних для лікування депресії, часто пов'язана з агонізмом депресії. серотонін і з норадреналін.

Назва цих препаратів походить від їх хімічної будови: вони складаються з трьох кілець атомів. Через роки після появи трициклічних антидепресантів також з’явилися тетрациклічні речовини, які складаються з чотирьох кілець замість трьох.

З моменту його появи іміпрамін, перший антидепресант цього класу

, було виготовлено велику кількість трициклічних з деякими диференціальними характеристиками. Серед найпоширеніших - кломіпрамін, амітриптилін, нортриптилін, дезіпрамін, мапротилін, доксепін, амоксапін, протриптилін та триміпрамін.

• Вас може зацікавити: "Психофармацевтичні препарати: ліки, що діють на мозок"

Який ваш механізм дії?

Трициклічні антидепресанти є агоністами моноамінів, різновид нейромедіатор дуже актуальні в нервовій системі людини. Ці посилюючі ефекти впливають на серотонін, норадреналін і, що менш важливо, дофамін.

Його основна терапевтична діяльність пов’язана з пригніченням зворотного захоплення цих нейромедіаторів, що збільшує доступність моноамінів у синаптичному просторі. Однак також побічно впливають на гістамін і ацетилхолін, на який вони чинять антагоністичний ефект.

Через низьку специфічність свого механізму дії, він не націлений лише на найбільш відповідні нейромедіатори, як це відбувається з іншими. антидепресанти, трицикліки можуть бути корисними для полегшення симптомів депресії, але вони також викликають дуже серйозні побічні ефекти та побічні реакції. значний.

Історія цих препаратів

Трицикліки були виявлені в процесі виготовлення антипсихотичних препаратів. Кломіпрамін, нейролептик з трициклічною структурою, був синтезований в 1950 році. Інформація про цей препарат незабаром призвела до створення іміпраміну, першого трициклічного препарату, який спеціально застосовувався для лікування депресії.

За останні десятиліття популярність трициклічних препаратів зменшилась у більшості частин світу через відкриття більш ефективних антидепресантів та безпечні, особливо селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та антидепресанти четвертого покоління, такі як венлафаксин та ребоксетин.

Його функції

Незважаючи на свою назву, трициклічні антидепресанти застосовуються не тільки у випадках депресії, але і що протягом їх історії застосовувались до великої кількості психологічних розладів інший.

1. Депресивні розлади

Основним показанням до трициклічних препаратів є лікування депресивних розладів, як велика депресія, так і інші більш легкі варіанти, особливо депресія дистимія. В даний час їх призначають переважно при меланхолічній депресії, а також у випадках, які не покращуються через споживання інших антидепресантів із меншою кількістю побічних ефектів.

• Вас може зацікавити: "Чи існує кілька видів депресії?"

2. Тривожні розлади

Деякі трициклічні засоби іноді використовуються для лікування різних тривожних розладів: Іміпрамін виявився ефективним при генералізованих тривожних розладах та панічних розладах що кломіпрамін все ще використовується при обсесивно-компульсивних розладах (тісно пов’язаний з депресією) та амітриптилін при посттравматичному стресі.

• Пов’язана стаття: "Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР): що це і як він проявляється?"

3. Хронічний біль

Серед розладів, пов'язаних з хронічний біль які лікувалися трициклічно, виділяються фіброміалгія та невропатичний біль; Вважається, що агонізм серотоніну та норадреналіну опосередковано впливає на ендогенну продукцію опіоїдів, які мають знеболюючу дію. Амітриптилін, здається, особливо корисний у цьому відношенні.

4. Безсоння

Седативні побічні ефекти трициклічних антидепресантів призвели до того, що їх іноді використовують для лікування симптомів безсоння. Однак важливо мати на увазі, що існують інші більш конкретні препарати для цих проблем, і перш за все, що психологічна терапія є найбільш доцільним способом зіткнутися з труднощами спати.

5. Розладів харчової поведінки

Знову ж таки, терапевтичний ефект трициклічних препаратів при порушеннях харчування пов’язані з одним із найпоширеніших побічних ефектів: збільшення ваги. Зокрема, кломіпрамін іноді призначають як частину терапії нервової анорексії.

6. Нічний енурез та нічні жахи

Іміпрамін ефективний при лікуванні двох розладів сну в дитинстві: нічного енурезу та нічних жахів. Ці ефекти пов'язані з зменшення дельти або повільний сон, під час якого з’являються ці епізоди.

• Пов’язана стаття: "Типи мозкових хвиль: дельта, тета, альфа, бета та гамма"

Побічні ефекти трициклічних антидепресантів

Хоча побічні ефекти, пов'язані з використанням трициклічних антидепресантів, значною мірою залежать від їх агонізму або антагонізму щодо певних нейромедіаторів, у цьому розділі ми зупинимось на побічних реакціях, які найбільш часто асоціюються з цим класом психотропних препаратів у їх встановити.

Як ми вже згадували в попередньому розділі, між найпоширеніші побічні ефекти трициклічних антидепресантів ми виявили седативний ефект і збільшення ваги; обидва зумовлені пригніченням активності гістаміну.

Блокування рецептора ацетилхоліну викликає такі побічні ефекти, як запор, затримка сечі, сухість у роті, погіршення зору та проблеми з пам’яттю. З іншого боку, пригнічення альфа-адренергічних рецепторів пов’язано із змінами кровообігу, особливо запамороченням та ортостатичною гіпотензією.

Серед серйозних побічних реакцій на споживання трициклічних препаратів виділяє злоякісний нейролептичний синдром, що складається з появи дихальних, серцевих та м’язових змін, які можуть спричинити кому та, приблизно у п’ятій частині випадків, смерть. Здається, цей синдром частіше зустрічається у людей старше 50 років.

Слід також зазначити високий потенціал звикання до трициклічних препаратів, оскільки толерантність до наркотиків розвивається легко. Поява сильного синдрому відміни після різкого припинення споживання також є наслідком толерантності. В додаток, ризик передозування та самогубства надзвичайно високий.