Адренергічні рецептори: що це таке, функції та типи

Адренергічні рецептори — це тип рецепторів, до яких приєднуються катехоламіни.. Вони беруть участь у різних функціях симпатичної нервової системи, яка включає реакції боротьби та втечі.

Далі ми детальніше розглянемо типи та підтипи цих рецепторів, а також пояснимо, у чому задіяний кожен із них.

• Пов'язана стаття: "Нейронні рецептори: що це таке, типи та робота"

Що таке адренергічні рецептори?

Адренергічні рецептори, також звані адренорецепторами, це рецептори, які з'єднуються з білками G. Дві речовини, які зв’язуються з ними, — це норадреналін і адреналін катехоламіни. Вони також є місцем, де розміщують деякі препарати типу бета-блокаторів, агоністи β2 та α2, які використовуються для лікування гіпертонії та астми, серед інших захворювань.

Багато клітин в організмі містять адренергічні рецептори, і катехоламіни зв’язуються з ними, активуючи рецептор і викликаючи стимуляцію симпатичної нервової системи. Ця система відповідає за підготовку тіла до ситуації втечі або бою, спричиняючи розширення зіниць, серцебиття і, по суті, мобілізується необхідна енергія, щоб мати можливість пережити потенційно небезпечну ситуацію або стресовий.

• Вас може зацікавити: "Види нейромедіаторів: функції та класифікація"

Історія цих рецепторів

У 19 столітті ідея про стимуляцію симпатичної нервової системи могла означати кілька змін в організмі, якщо була одна або кілька речовин, які викликають це активація. Але лише в наступному столітті було запропоновано, як сталося це явище:

Одна гіпотеза стверджувала, що вони були два різних типи нейромедіаторів, які справляли певний вплив на симпатичні нерви. Інший стверджував, що замість двох типів нейромедіаторів повинні бути два типи детекторних механізмів для того самого нейромедіатор, тобто існуватимуть два типи рецепторів для однієї речовини, що означатиме два типи відповіді.

Першу гіпотезу висунули Уолтер Бредфорд Кеннон і Артуро Розенблют, які припустили існування двох нейромедіаторів. Один, який мав би стимулювати, називався симпатин Е (що означає «збудження»), а інший, який був би тим, що гальмував би, був симпатин I (що означає «гальмування»).

Друга пропозиція знайшла підтримку в період з 1906 по 1913 рік. Генрі Галлетт Дейл досліджував вплив адреналіну, який у той час називався адреналіном, який вводять тваринам або в кров людини. При введенні ця речовина підвищувала артеріальний тиск. Коли тварина зазнала впливу ерготоксину, її артеріальний тиск знизився.

Дейл запропонував таку ідею індукований ерготоксином параліч міоневральних рухових з'єднань, тобто ті частини тіла, які відповідають за контроль артеріального тиску. Він зазначив, що за нормальних умов існує змішаний механізм, який викликає як параліч, так і його активацію, викликаючи або скорочення, або розслаблення залежно від вимоги навколишнього середовища та органічні потреби, і що ці реакції були зроблені на основі того, чи вплинула та сама речовина на одну чи іншу систему, маючи на увазі два різних типи відповіді.

Пізніше, у 1940-х роках, було виявлено, що речовини, хімічно споріднені адреналіну, можуть викликати різні типи відповідей в організмі. Це переконання зміцнилося, побачивши, що м’язи мають, по суті, два різних типи механізмів, які можуть означати дві різні реакції на ту саму сполуку. Відповіді були викликані залежно від типу рецепторів, в які поміщався адреналін, називаючи їх α і β.

Види рецепторів

Виділяють дві основні групи адренорецепторів., які в цілому поділяються на 9 підтипів:

α класифікуються на α1 (Gq-білковий рецептор) і α2 (Gi-білковий рецептор).

• α1 має 3 підтипи: α1A, α1B і α1D
• α2 має 3 підтипи: α2A, α2B і α2C

β поділяються на β1, β2 і β3. Усі три з’єднуються з білками Gs, але рецептори β2 і β3 також з’єднуються з білками Gi.

функція кровообігу

епінефрин реагує як на α-, так і на β-адренергічні рецептори, що включає різні типи відповідей, що здійснюються кровоносною системою. Серед цих ефектів – звуження судин, пов’язане з α-рецепторами, і розширення судин, пов’язане з β-рецепторами.

Хоча було показано, що α-адренергічні рецептори менш чутливі до адреналіну, коли вони активовані фармакологічною дозою цієї речовини, вони індукують вазодилатацію, опосередковану β-адренергічний. Причиною цього є те, що α1-рецептори є більш периферичними, ніж β-рецептори, і завдяки цій активації фармакологічними дозами вони отримують речовину раніше, ніж α-рецептори, ніж β-рецептори. Високі дози адреналіну в крові викликають звуження судин.

• Вас може зацікавити: "Метаботропні рецептори: їх характеристика та функції"

підтипи

Залежно від розташування рецепторів реакція м'язів на адреналін різна. Скорочення і розслаблення гладкої мускулатури зазвичай низькі.. Циклічний аденозинмонофосфат має інший вплив на гладкі м'язи, ніж на серцевий м'яз.

Ця речовина, будучи у високих дозах, сприяє розслабленню гладкої мускулатури, збільшенню також скоротливість і серцебиття в серцевому м'язі, ефект, на перший погляд, суперечить інтуїції.

α-рецептори

Різні підтипи α-рецепторів мають спільні дії. Серед цих загальних дій є, як основні, наступні:

• звуження судин.
• Зниження рухливості гладкої тканини шлунково-кишкового тракту.

Деякі α-агоністи можна використовувати для лікування риніту, оскільки вони зменшують секрецію слизу. Речовини-антагоністи α можна використовувати для лікування феохромоцитоми, оскільки вони зменшують вазоконстрикцію, спричинену норадреналіном, яка виникає при цьому медичному стані.

1. рецептор α1

Основну дію виконують α1-рецептори передбачає скорочення гладкої мускулатури. Вони викликають вазоконстрикцію багатьох вен, у тому числі шкірних, шлунково-кишкового тракту, ниркової артерії та вен головного мозку. Інші області, де може відбуватися скорочення гладкої мускулатури:

• Сечовід
• Різний провідник.
• Волохаті м'язи.
• вагітна матка
• Сфінктер уретри.
• Бронхіоли.
• Вени циліарного тіла.

Антагоністи α1, тобто ті речовини, які при з’єднанні викликають дії, протилежні тим, які здійснювали б агоністи, використовуються для лікування гіпертонії, викликаючи зниження артеріального тиску, а також доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

2. рецептор α2

Рецептор α2 з’єднується з білками Gi/o. Цей рецептор є пресинаптичним і викликає негативний зворотний зв'язок, тобто контроль над адренергічними речовинами, такими як норадреналін.

Наприклад, коли норадреналін виділяється в синаптичну щілину, він активує цей рецептор, в результаті чого вивільнення норадреналіну з пресинаптичного нейрона зменшується і, таким чином, уникнення надлишкового виробництва, яке має на увазі негативний вплив на організм в цілому.

Серед дій рецептора α2 є:

• Зниження вивільнення інсуліну в підшлунковій залозі.
• Збільшують виділення глюкагону в підшлунковій залозі.
• Скорочення сфінктерів шлунково-кишкового тракту.
• Контроль виділення норадреналіну в центральній нервовій системі.
• Підвищують агрегацію тромбоцитів.
• Зниження периферичного судинного опору.

Речовини-агоністи α2 можуть використовуватися для лікування гіпертензії, оскільки вони знижують артеріальний тиск, посилюючи дії симпатичної нервової системи.

Антагоністи цих самих рецепторів використовуються для лікування імпотенції, розслаблення м’язів статевого члена та сприяння кровотоку в цій області; депресії, оскільки вони підвищують настрій за рахунок збільшення секреції норадреналіну.

β рецептори

Агоністи β-рецепторів застосовують при серцевій недостатності, оскільки вони посилюють реакцію серця в разі виникнення надзвичайної ситуації. Використовують їх також при циркуляторному шоці, перерозподіляючи об'єм крові.

β-антагоністи, звані бета-блокаторами, використовуються для лікування серцевої аритмії, оскільки вони знижують реакцію синоатріального вузла, стабілізуючи серцеву функцію. Як і у випадку з агоністами, антагоністи також можна використовувати при серцевій недостатності, запобігаючи раптовій смерті, пов’язаній із цим станом, яка зазвичай виникає внаслідок ішемії та аритмії.

Вони також використовуються при гіпертиреозі, зменшуючи надмірну периферичну синаптичну відповідь.. При мігрені їх використовують для зменшення кількості нападів цього виду головного болю. При глаукомі вони використовуються для зниження внутрішньоочного тиску.

1. β1 рецептор

Збільшує реакцію серця шляхом збільшення частоти серцевих скорочень, швидкість проведення та ударний об’єм.

2. β2 рецептор

Дії рецептора β2 включають:

• Розслаблення гладкої мускулатури бронхів, шлунково-кишкового тракту, вен і скелетної мускулатури.
• Ліполіз жирової тканини (спалювання жиру).
• Розслаблення матки у невагітних.
• Глікогеноліз і глюконеогенез.
• Стимулює секрецію інсуліну.
• Скорочення сфінктерів шлунково-кишкового тракту.
• Імунологічна комунікація головного мозку.

β2-агоністи використовуються для лікування:

• Астма: зменшити скорочення м'язів бронхів.
• Гіперкаліємія: збільшує поглинання калію клітинами.
• Передчасні пологи: зменшують скорочення гладкої мускулатури матки.

3. β3 рецептор

Серед дій β3 є посилення ліполізу жирової тканини і розслаблення сечового міхура.

Агоністи β3-рецепторів можуть бути використані як препарати для зниження ваги, хоча їх ефект все ще вивчається, і його пов’язують із тривожним побічним ефектом: тремором кінцівки.

Бібліографічні посилання:

• Адам, а. і Прат, Г. (2016). Психофармакологія: механізм дії, ефект і терапевтичне управління. Барселона, Іспанія. Медичні книги Мардж.