Налоксон: використання та побічні ефекти цього препарату

Налоксон є антагоністом опіоїдів застосовується для лікування отруєнь опіатами або передозування (особливо героїну). Серед його показань також є лікування депресій дихання або депресій ЦНС (центральної нервової системи).

У цій статті ми будемо знати його характеристики, шляхи введення, механізм дії, побічні реакції, показання та запобіжні заходи, які слід вжити щодо його використання.

• Пов’язана стаття: "Види психотропних препаратів: застосування та побічні ефекти"

Налоксон: характеристики

Налоксон - препарат-антагоніст опіоїдів, який показаний для лікування отруєнь опіатами та пригнічення дихання. Той факт, що він є антагоністом опіатів, означає, що він «уповільнює» або блокує дію цієї речовини. Зазвичай його дають у вигляді ін’єкційного розчину.

Основним протипоказанням до налоксону є гіперчутливість до нього, або гіперчутливість до його основної сполуки, налоксону гідрохлориду (або до будь-якої з його допоміжних речовин).

Опіати

Щоб зрозуміти, як працює налоксон, корисно також знати, що таке опіат.

Опіоїди - це речовини, що зменшують біль, тобто знеболюючі речовини. Це природні речовини (із насіння, яке називають «маком»), але їх також можна синтезувати; що ще, може використовуватися як наркотик або як наркотик (відповідно до його використання, характеристик, ...). Є опіатами морфін, героїн, гідрокодон, кодеїн та ін. Ці молекули працюють, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами (різновид білка), мінімізація сприйняття людиною болю.

Маршрути адміністрування

Продовжуючи налоксон, це зазвичай вводиться внутрішньовенно (IV) через ін’єкційний розчин. Його також можна вводити внутрішньом’язово (ІМ), або можна вводити через внутрішньовенну інфузію. Цей останній шлях введення, менш відомий, полягає у введенні внутрішньовенного розчину в кров безперервно; Це робиться через катетер, введений у периферичну або центральну вену.

Однак важливо зазначити, що у гострих випадках (особливо від передозування опіоїдів, таких як героїн), найбільш рекомендованим способом введення буде внутрішньовенний (IV) шлях, оскільки ефект настає швидше; зокрема, ефект стає очевидним приблизно через 2 хвилини. Тривалість ефектів завжди буде залежати від дози; однак, як правило, це від 1 до 4 годин.

Якщо потрібна друга або третя доза, це завжди буде залежати від опіоїду, який підлягає антагонізації (або від типу депресії дихання або ЦНС, що спостерігається у пацієнта); зокрема, незалежно від типу, кількості та способу введення, серед іншого.

Механізм дії

Налоксон насправді складається з налоксону гідрохлориду, який є напівсинтетичним похідним морфіну (природний опіат). Його механізм дії включає специфічно антагоністичні опіоїди; зокрема, він діє, конкуруючи на опіатних рецепторах.

Цей препарат має дуже високу спорідненість до цих типів рецепторів (тобто він дуже добре поєднується з ними). Завдяки цьому він витісняє антагоністи та агоністи опіатів.

Склад і дозування

На хімічному рівні походить від оксиморфону, дуже потужного напівсинтетичного опіоїдного знеболюючого засобу. Препарат складається з налоксону гідрохлориду. Зокрема, кожна ампула налоксону по 1 мл містить 0,4 мг налоксону гідрохлориду.

Рекомендовані дози для дорослих, як правило, від 0,4 до 20 мг через IV. У випадку, якщо поліпшення депресії дихання не досягається після її введення цим маршруту, його можна повторно вводити з інтервалом у 2-3 хвилини (завжди медичним працівником). Звичайно, його застосування повинно бути вказано і призначено лікарями.

Показання

Налоксон часто відомий своїм застосуванням під час гострої інтоксикації або передозування опіоїдів. Основним природним опіатом є морфій. Іншим опіатним наркотиком є ​​героїн, наркотик, синтезований з морфіну.

Іншими показаннями для налоксону є: для лікування депресії дихання або депресії ЦНС (центральної нервової системи). Депресія дихання, яку ми згадали, зазвичай спричинена споживанням опіатів, природних чи синтетичних. Він також призначений для новонароджених немовлят та матерів, які приймали опіоїди.

Іншим цікавим фактом є те, що коли налоксон вводиться у випадках опіатної залежності, трапляється саме це посилюються симптоми фізичної залежності.

Фармакокінетичні властивості

Фармакокінетика пов’язана з часом всмоктування ліків, тривалістю їх дії тощо. Тобто він охоплює процеси, через які проходить препарат після введення його в організм. Налоксон (налоксон гідрохлорид) швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту.

Але чому налоксон зазвичай не дають всередину? Це також ефективно, але для того, щоб воно мало такий самий ефект, як і від інших маршрутів, вони мали б бути набагато вищі дози, необхідні для усунення антагонізму опіоїдів (у випадку передозування). Саме тому його вводять внутрішньовенно та внутрішньом’язово.

Запобіжні заходи

Особливу обережність слід дотримуватись пацієнтам, які мають фізичну залежність від наркотиків. (наркотичні засоби - це знеболюючі та / або анестезуючі препарати), або які були у стані алкогольного сп’яніння речовини; це пов’язано з використанням налоксону може викликати гострий синдром відміни. З іншого боку, налоксон не ефективний, коли пригнічення дихання зумовлене іншими факторами, крім опіатів.

Пацієнтам літнього віку налоксон також слід застосовувати з обережністю, особливо у тих, хто мав деякі попередні серцево-судинні захворювання. Це пов’язано з тим, що відомі випадки, коли налоксон викликав серйозні несприятливі серцево-судинні наслідки у людей похилого віку.

Крім того, приймати високі дози налоксону під час операції після прийому опіоїдів не рекомендується. Особливої ​​обережності або обережності слід дотримуватися у випадках пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або пацієнтів, які приймають кардіотоксичні препарати, які можуть спричинити серцеві розлади.

Вагітність та годування груддю

У разі вагітності слід оцінити взаємозв'язок між ризиками та перевагами прийому налоксону. консультація сімейного лікаря або психіатра. Даних про прийом налоксону під час вагітності небагато, але відомо, що він може спричинити симптоми абстиненції у дитини.

Щодо грудного вигодовування, невідомо, чи може налоксон проникати в грудне молоко. Також не встановлено, чи впливають налоксон на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні.

Побічні ефекти

Як і будь-який лікарський засіб, налоксон може також викликати низку побічних реакцій у пацієнта, таких як: нудота, блювота, тахікардія, гіпо / гіпертонія, головний біль, післяопераційний біль та непритомність, серед інших.

Інші побічні реакції, які може спричинити налоксон, і про які повідомлялося особливо періодично післяопераційні, це стани гіпотонії, гіпертонії, набряку легенів, фібриляції та тахікардії шлуночкові. Крім того, ці побічні реакції спостерігались особливо у людей із серцево-судинними захворюваннями або тих, хто приймав подібні препарати.

Бібліографічні посилання:

• Феррандіс, В. (2013). Професійна асоціація фізіотерапевтів Кастилії і Леона. Фармакокінетика та фармакодинаміка. Курс фармакології для фізіотерапевтів.
• Університетська лікарня імені Грегоріо Мараньона. (2014). Безперервна внутрішньовенна інфузія. Документація для медсестер: 2-10.
• Міністерство охорони здоров’я, соціальної політики та рівності. (2018) Технічний паспорт: налоксон. 1 - 8.
• Шталь, С.М. (2002). Основна психофармакологія. Нейронаукові основи та клінічне застосування. Барселона: Аріель.
• Вадемекум. (2016). Налоксон.