Fenothiaziny: charakteristika a použití této skupiny léků

Existuje mnoho typů antipsychotik, v závislosti na jejich chemické struktuře, jejich objevu (první nebo druhá generace), mechanismu účinku atd. V tomto článku budeme znát fenothiaziny.

Fenothiaziny tvoří chemickou strukturu skupiny antipsychotik používaných k léčbě různé závažné duševní a emoční poruchy, jakož i ke snížení nevolnosti a zvracení (lék antiemetikum). Některé fenothiazinové léky jsou chlorpromazin a levopromazin.

• Související článek: "Druhy psychoaktivních drog: použití a vedlejší účinky"

Fenothiaziny: chemická sloučenina

Termín fenothiaziny označuje chemické sloučeniny obsahující tricyklické jádro dvou benzenových kruhů ("feno"). Tyto dva kruhy jsou spojeny prostřednictvím kruhu s atomem síry ("thio") a atomem dusíku ("azo"). K atomu dusíku je připojen postranní řetězec se třemi uhlíky (alifatický nebo cyklický).

Je to nažloutlá nebo nazelenalá krystalická sloučenina, rozpustná v horké kyselině octové, benzenu a dalších rozpouštědlech. Chemicky je to těkavá organická sloučenina a toxická pro životní prostředí.

Původ

Fenothiaziny zpočátku používal jako antimalarika Paul Ehrlich a později jako antihistaminika Daniel Bovet. Ze své strany Henry Laborit a Pierre Huguenard užívali fenothiaziny v anestezii k potlačení účinků „chirurgického šoku“.

To je vedlo k objevu prometazinu a chlorpromazinu, což byla první látka, kterou poznali Jean Delay a Pierre. Deniker, který prokázal účinné antipsychotické vlastnosti při léčbě schizofrenie (první antipsychotikum, jak uvidíme později). vpřed).

Původně fenothiazin Bylo vyvinuto jako syntetické barvivo v roce 1883.. O jeho syntézu se zasloužil německý organický chemik Bernthsen na konci 19. století při vývoji barviv v textilním průmyslu.

Postupem času získaly fenothiaziny na významu mimo průmysl barviv až po textilní průmysl. Na základě různých nálezů s fenothiaziny a dalšími barvivy to nakonec mělo velký dopad na farmaceutický průmysl.

Charakteristika

fenothiaziny, Kromě toho, že jsou součástí skupiny antipsychotik (vzhledem ke své struktuře), jsou antiemetiky pro všeobecné použití. (zabránit zvracení nebo nevolnosti). Jsou účinné při velkém množství podnětů nízké nebo střední intenzity; naopak nejsou účinné při zvracení kvůli silným emetikům (podněty vyvolávající zvracení), jako je chemoterapie s cisplatinou.

Zdá se, že existuje vztah dávka/účinek, ale výskyt vedlejších účinků omezuje maximální dávku. Tyto účinky zahrnují dystonické reakce (zejména u dětí), sedaci a hypotenzi.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy antipsychotik (nebo neuroleptik)"

Chlorpromazin: první antipsychotikum

Jedním z nejznámějších fenothiazinů je chlorpromazin. Chlorpromazin byl prvním fenothiazinovým antipsychotikem dostupným ve farmakoterapii (také prvním, celkově) a byl objeven před půl stoletím.

Pro psychiatrii to byla velká revoluce. a začít léčit duševní poruchy z jiné perspektivy. Kromě toho to bylo semínko k zahájení rozvoje výzkumu v oblasti, jako je psychofarmakologie.

Stejně jako ostatní fenothiazinová antipsychotika jsou účinky (mechanismus účinku) chlorpromazinu sedativní, antipsychotické, antiemetické a uklidňující.

Chlapi

Existují tři typy fenothiazinůpodle jejich struktury: alifatické fenothiaziny s léky, jako je chlorpromazin a levopromazin; piperidinové fenothiaziny (Thioridazin) a piperazinové fenothiaziny (Flufenazin, Perfenazin a Trifluperazin).

Vedlejší efekty

Fenothiaziny mohou způsobit různé nežádoucí účinky, jako jsou:

1. cholestatická žloutenka

Jde o nežádoucí reakci alergické povahy, spojenou s užíváním fenothiazinů. Její průběh je benigní, při vysazení léčby nebo změně léků se obrací. Jeho prevalence se odhaduje na 0,5 % léčených subjektů a obvykle se objevuje v prvním měsíci léčby.

2. krevní dyskrazie

Tento příznak je také alergický. Krevní dyskrazie je porucha krve v kterékoli ze složek krve. Nejčastější dyskrazie jsou mírná leukocytóza, eozinofilie nebo leukopenie.

Agranulocytóza je nejzávažnější, protože může způsobit smrt v důsledku syndromu imunodeficience způsobeného použitím fenothiazinů, zejména klozapinu. V druhém případě je její prevalence 10/1 000 léčených subjektů.

3. dermatologické reakce

je o okamžité reakce přecitlivělosti, jako je kopřivka nebo fotosenzibilizace. Podávání vysokých dávek fenothiazinů může také způsobit, že se na částech těla vystavených slunečnímu záření objeví modrošedé oblasti; Na druhou stranu byly u thioridazinu popsány případy pigmentové retinopatie.

Retinopathy pigmentosa nebo retinitis pigmentosa je skupina degenerativních a dědičných onemocnění, která postihují oko a jsou charakterizována pomalou a progresivní ztrátou zraku. Taková ztráta postihuje, alespoň v raných stádiích, noční a periferní vidění a vede ke slepotě.