Prochlorperazin (antipsychotikum): Použití, indikace a vedlejší účinky

[Antipsychotické léky] (antipsychotické léky) se používají hlavně k léčbě psychotické příznaky typické pro některé duševní poruchy, jako např [schizofrenie]/klinická/schizofrenie). Jejich indikace však jdou mnohem dále a někdy jejich chemické vlastnosti umožňují úlevu od jiných typů příznaků.

To se děje s prochlorperazinem, klasickým antipsychotikem, který má také antiemetické účinky a antivertigo aktivitu.. Je to typ piperazin fenothiazinu, skupina antipsychotik. V tomto článku budeme znát jeho vlastnosti, mechanismus účinku, použití, indikace a vedlejší účinky.

Prochlorperazin: vlastnosti

Prochlorperazin je antipsychotikum první generace (nazývané také typické antipsychotikum nebo klasický), který lze použít k léčbě schizofrenie (ačkoli, jak uvidíme později, jeho použití není více časté).

Jeho mechanismus účinku spočívá v antagonizaci dopaminového D2 receptoru., což vede ke snížení koncentrace této látky. Obchodní název prochlorperazinu je: Stemetil.

Na druhou stranu je známo, že dopamin se u lidí se schizofrenií vyskytuje ve zvýšených koncentracích. Proto je prochlorperazin lékem, který lze použít při této poruše, protože pomáhá snižovat uvedené koncentrace

dopamin.

fenothiaziny

Na chemické úrovni je prochlorperazin odvozen od piperazinfenothiazinu (nebo piperazinfenothiazinů), což je typ tricyklických neuroleptik (antipsychotik). Fenothiaziny jsou skupinou antipsychotik; konkrétně první používané při léčbě psychotických poruch a první, které získaly pozitivní výsledky ke zmírnění jejich symptomů.

Dá se říci, že fenothiaziny zahájily éru psychofarmakologie. V současnosti se používají k úlevě od psychotických příznaků, ale také k prevenci nevolnosti a zvracení. (jsou antiemetika), snižují hypertenzi (antihypertenziva) a zmírňují alergické příznaky (antihistaminika). Kromě toho se používají pro další terapeutické účely.

Piperazinové fenothiaziny

Piperazinové fenothiaziny jsou podtypem fenothiazinů, z nichž pochází prochlorperazin. Jinými slovy, prochlorperazin je fenothiazin s piperazinovou strukturou. Na chemické a molekulární úrovni mají piperazinové fenothiaziny na svém postranním řetězci piperazinovou nebo piperazinylovou skupinu.

Tento podtyp fenothiazinů, piperazinové fenothiaziny, je nejúčinnější z fenothiazinů. Mají vlastnosti, které umožňují jejich použití pro dlouhodobou léčbu (chronickou léčbu) u pacientů se schizofrenií.

Na úrovni nežádoucích účinků představují piperazinové fenothiaziny extrapyramidové poruchy (související s pohybem). Pozitivní je, že jde o rychle působící léky, které mají malý sedativní účinek.

Na druhou stranu další výhodou prochlorperazinu a piperazinových fenothiazinů obecně je, že nezpůsobují ortostatickou hypotenzi (nebo pokud ano, tak ve velmi malé míře). Ortostatická hypotenze má za následek snížení krevního tlaku; Konkrétně jde o neschopnost těla rychle regulovat krevní tlak.

Klasická nebo typická antipsychotika

Antipsychotika, nazývaná také neuroleptika, mohou být dvou typů: klasická (první generace nebo typická) a atypická (druhá generace). Ty, které byly objeveny jako první, jsou klasické nebo typické. Jak jsme viděli, prochlorperazin patří do první skupiny.

Nejdůležitější rozdíl mezi těmito dvěma skupinami antipsychotik je v tom, že ta atypická, kromě toho, že působí na pozitivní příznaky psychotických poruch (halucinace, bludy, dezorganizované chování...), mají tu výhodu, že působí (i když v menší míře) i na negativní příznaky (apatie, oploštění afektivní, apatie…). Dalším důležitým rozdílem je, že atypická nezpůsobují extrapyramidové příznaky (příznaky, které způsobují typická antipsychotika).

Z hlediska účinnosti jsou však oba typy antipsychotik stejně účinné. Důležité je najít antipsychotikum, které nejlépe vyhovuje charakteristikám pacienta. a její patologie.

Mechanismus působení

Typickým antipsychotikem je tedy zejména prochlorperazin. Proto uvádí vlastnosti tohoto typu antipsychotik.

Jak to funguje? Blokování dopaminových D2 receptorů. Tato blokáda ovlivňuje čtyři hlavní mozkové dráhy, kde dopamin hraje zásadní roli:

1. Blok mezolimbické dráhy

Je to nejdůležitější blok ve vztahu k terapeutickým účinkům prochlorperazinu (a klasická antipsychotika obecně), protože to znamená snížení pozitivních symptomů schizofrenie. To znamená, že k terapeutickému účinku léku dochází díky blokádě mezolimbické dráhy mozku.

2. Zablokování nigrostriatální dráhy

Tak jako všechna klasická antipsychotika tak i prochlorperazin blokuje nigrostriatální dráhu, což vede k poruchám hybnosti (tzv. extrapyramidový syndrom [EPS]). Tyto změny se objevují v důsledku poklesu dopaminu produkovaného prochlorperazinem.

3. Blok mezokortikální dráhy

Blokáda třetí cesty, mezokortikální, nemá žádný výrazný účinek. Naopak, pokud jde o atypická antipsychotika, zablokování této dráhy zlepšuje negativní příznaky schizofrenie.

4. Blokáda tuberoinfundibulární dráhy

Konečně blokáda prochlorperazinem v tuberoinfundibulární dráze, další dráze s velkým počtem dopaminových D2 receptorů, vyvolává řadu účinků: nejpozoruhodnější je zvýšení koncentrace prolaktinu, který způsobuje gynekomastii (zvýšenou velikost prsou ["prsa rostou" u mužů i žen]) a galaktorea (zvýšená tvorba mléka prsa). To vše je způsobeno sníženou koncentrací dopaminu.

Indikace a další použití

Prochlorperazin, ačkoli je indikován k léčbě schizofrenie, se nepoužívá tak často jako antipsychotikum; nicméně, ano používá se zejména jako antiemetikum ke snížení a zmírnění nevolnosti a zvracení (v nižších dávkách než jako antipsychotikum). Na druhé straně se prochlorperazin také často používá k léčbě závratí a takzvaných "těžkých labyrintových poruch".

Kromě toho se prochlorperazin používá k léčbě bolestí hlavy a akutních migrén (ačkoli to není oficiální ani povolená indikace; tento koncept se nazývá „off label“).

Konečně se zdá, že prochlorperazin má také „uklidňující“ účinek a snižuje bolestivé příznaky; konkrétně se ukázalo, že jeho účinek je větší než účinek hydromorfonu (analgetikum odvozené od morfin) při intravenózním podání v kombinaci s difenhydraminem (typ antihistaminikum).

Vedlejší efekty

Prochlorperazin, stejně jako ostatní klasická antipsychotika (s jejich příslušnými nuancemi), má řadu vedlejších nebo nežádoucích účinků, jako je zácpa, bolest hlavy (migrény), sucho v ústech, rozmazané vidění, závratě, pocit nejistoty a/nebo potíže s udržením rovnováhy, nevolnost a ucpaný nos.

Další příznaky, které může způsobit, jsou: zvýšená chuť k jídlu (která vede k přibírání na váze), potíže s močením, rozšíření nebo stažení zornic, neklid a/nebo nervozita, potíže s usínáním nebo udržením spánku (nespavost), slintání, nekontrolovatelné třesy, gynekomastie a galaktorea (již vysvětleno), mezi ostatními.

To jsou jen některé z příznaků, které se mohou objevit při užívání Prochlorperazinu, ale existuje mnoho dalších; ty se navíc u jednotlivých pacientů liší. Dávka prochlorperazinu, která se užívá, stejně jako frekvence jeho užívání, mohou lišit projevy nežádoucích účinků.

Bibliografické odkazy:

• Stahl, S.M. (2002). Esenciální psychofarmakologie. Neurovědní základy a klinické aplikace. Barcelona: Ariel.

• Malgor, L. a Valsecia, M. (2008). Psychofarmakologie. Kapitola 3: Neuroleptika, antipsychotika nebo hlavní trankvilizéry: 24-36. lékařská farmakologie.