Oxymorphone: egenskaber, bivirkninger og forholdsregler

Oxymorphone er et smertestillende middel ordineret mest til kroniske smerter. Det betragtes ikke som en af ​​de vigtigste behandlingsveje for smerte, og da det er et opioid, er behandlinger med dette lægemiddel meget kontrolleret.

Dernæst vil vi se mere detaljeret de farmakologiske egenskaber af dette lægemiddel, hvad det bruges til, hvad er dets bivirkninger, forholdsregler, der skal træffes, hvis de indtages, og virkningerne af dens overdosis.

• Relateret artikel: "Typer medikamenter (i henhold til deres anvendelse og bivirkninger)"

Hvad er oxymorphone?

Oxymorphone, hvis kemiske formel er C17H19NO4, er et opioid smertestillende middel, der markedsføres under varemærkerne Numorphan, Numorphone og Opana. Det bruges til at lindre moderat og svær smerte hos mennesker, hos hvem andre smertedæmpende stoffer ikke har virket. Oxymorphone er også indiceret til behandling af akut postoperativ smerte.

Normalt anvendes ikke-farmakologiske midler og ikke-opioider som den første mulighed for kronisk smerte, da opioider medfører alvorlige farer. Langvarig brug bør kun overvejes til enhver kronisk smertebehandling, hvis der er betydelige kliniske fordele, der opvejer risiciene. Førstelinjebehandlingsmulighederne for kronisk smerte er ikke-farmakologiske midler og ikke-opioider, det vil sige oxymorphone ikke ville være en af ​​de første muligheder, da det er en opioid.

Dette lægemiddel blev oprindeligt designet i Tyskland i 1914 og patenteret i 1955 og blev godkendt til medicinsk brug i 1959. Det er et stærkt vanedannende stof, der ikke har været genstand for debat ved nogle få lejligheder. Den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) bad i 2017 producenten om at gøre det trække produktet ud af markedet, især bekymret over brugen af ​​opioider i samfundet Nordamerikaner.

Farmakokinetik og farmakodynamik

Dens orale biotilgængelighed er 10%, og den intranasale er 43%. Dens stofskifte er hepatisk gennem glukuronidering og cytokrom CYP3A. Dens halveringstid i kroppen er 7 til 9 timer og udskilles i urin og afføring. Dens administrationsveje er orale, intravenøse, intramuskulære, subkutane, rektale og intranasale.

Virkningsmekanismen for oxymorfon består i at aktivere μ-opioidreceptoren og i mindre grad δ-opioid- og κ-opioidreceptorerne. Aktiviteten af ​​oxymorfon ser ud til at være 10 gange større end morfin.

Administration

Dets administration kan udføres på flere måder. Hvis det sker ved injektion, begynder dets virkning på smertelindring kort derefter.mellem 5 og 10 minutter og 15 til 30 minutter efter rektal administration, der varer dens påvirker ca. 3-4 timer for tabletter med øjeblikkelig frigivelse og 12 timer for tabletter med frigivelse langsom.

Tabletter med langsom frigivelse, taget gennem munden, er de mest almindelige. Det tilrådes at indtage det med munden, mindst en eller to timer efter måltiderne. Pillerne tages normalt hver 4. til 6. time. Det er meget vigtigt at tage dette lægemiddel nøjagtigt som ordineret af din læge uden at tage mere eller mindre end det foreskrevne beløb eller øge hyppigheden, der er ordineret af din læge. Tabletten skal sluges uden at blive tygget eller knust.

Det er almindeligt, at de første doser er lave, når man starter oxymorfonbehandling og gradvist øges, indtil smertekontrol er opnået. Hvis medicinen ikke virker, Det er lægen, der har ansvaret for at justere dosen, og patienten bør aldrig være den, der tager friheden til at øge eller reducere den..

Hvis en dosis går glip af, skal den dosis tages så hurtigt, som du husker. Men hvis den glemte dosis huskes lige efter, er det tid til at tage den Dernæst anbefales det at springe den glemte dosis over og fortsætte med det almindelige program for dosering. Dosis bør ikke fordobles for at kompensere for den glemte dosis..

• Du kan være interesseret i: "Morfin: egenskaber og effekter på kort og lang sigt"

Bivirkninger

Oxymorphone, som ethvert andet lægemiddel, kan forårsage bivirkninger, hvad enten det skyldes en for høj dosis lægemidlet eller karakteristika for organismen hos den patient, der indtager det, der har forårsaget sådan symptom. Mellem de mest almindelige bivirkninger at vi kan finde, at vi har:

• Tør mund
• Mavesmerter eller oppustethed
• Sygdom
• Opkast
• Gasser
• Overdreven sveden
• Rødme
• Hurtig hjerterytme
• Rødme i øjnene
• Hovedpine
• Angst eller forvirring
• Kløe

Nogle af disse bivirkninger forsvinder muligvis ikke og kan endda øge deres medicinske sværhedsgrad.. I tilfælde af at disse symptomer opstår, bør lægen holdes underrettet. Imidlertid betragtes følgende symptomer som mere alvorlige, og hvis de opstår, bør der straks søges lægehjælp.

• Agitation
• Hallucinationer (se ting eller høre stemmer, der ikke findes)
• Feber
• Sved
• Forvirring
• Hurtig puls
• Rystelser
• Alvorlig muskelstivhed eller spasmer
• Tab af koordination
• Kvalme
• Opkast
• Diarré
• Mangel på appetit
• Svaghed
• Svimmelhed
• Manglende evne til at opnå eller opretholde en erektion
• Uregelmæssig menstruation
• Lavere sexlyst
• Ændringer i hjerterytme
• Krampeanfald
• Udslæt
• Urticaria
• Kløe
• Hæshed
• Åndedrætsbesvær eller synke
• Brystsmerter
• Hævelse i hænder, øjne, ansigt, læber, mund, tunge eller hals
• Ekstrem døsighed
• Besvimelse

Ud over disse effekter, der er mulighed for at udvikle stofafhængighed, fertilitetsproblemer hos både mænd og kvinder og forstoppelse. I sidstnævnte tilfælde kan det være nødvendigt at medtage nogle ændringer i kosten for at lette afføring, selvom det normale er, at Dette symptom vises ikke, og det anbefales ikke at ændre din diæt, så snart du starter behandlingen, medmindre din læge har bedt dig om det. eksplicit.

Overdosis

Symptomer på overdosering med oxymorfon inkluderer:

• Åndedrætsbesvær, langsom eller stoppet vejrtrækning
• Blåfarvet hud, læber eller negle
• Klam hud
• Udvidede eller kontraherede elever
• Muskel eller lemmer svaghed
• Ekstrem døsighed
• Usædvanlig snorken
• Langsom puls
• Tab af bevidsthed

I tilfælde af overdosering vil det være nødvendigt at ringe til nødtjenesterne, mens et familiemedlem eller en bekendt tager sig af patientenIsær hvis dit barn er kollapset til jorden, har et anfald, åndedrætsbesvær eller ikke kan vågne op. For at undgå disse situationer anbefales det normalt at have modgift mod oxymorfon, den naloxon, et lægemiddel, der virker ved at blokere virkningen af ​​opioider, hvilket reducerer deres farlige effekter.

Overdoseringssymptomer kan vende tilbage inden for få minutter efter indtagelse af naloxon. Hvis disse symptomer vender tilbage, skal personen tage en ny dosis naloxon. Yderligere doser kan gives hvert 2. til 3. minut, hvis symptomerne dukker op igen inden medicinsk hjælp ankommer.

Afholdenhedssyndrom

Det er meget vigtigt følg din læges retningslinjer og tag ikke friheden til at stoppe stoffet uden at fortælle dem, da du gør det brat, risikerer du, at virkningerne af abstinenssyndrom opstår. Blandt symptomerne på dette syndrom på grund af oxymorfon har vi.

• Rastløshed
• Grædende øjne
• Løbende næse
• Gaben
• Sved
• Ryster kulderystelser
• Muskel-, led- og / eller rygsmerter
• Udvidede elever
• Irritabilitet
• Angst
• Svaghed
• Mavesmerter
• Vanskeligheder med at falde i søvn eller forblive i søvn
• Kvalme, opkastning
• Diarré
• Mistet appetiten
• Takykardi
• Hurtig vejrtrækning

Forholdsregler

Der er flere forholdsregler, der skal tages i betragtning, hvis behandling med oxymorfon skal påbegyndes., ligesom ethvert andet stof. Dernæst ser vi de vigtigste.

1. Allergier

Hvis det er kendt, det vil være nødvendigt at fortælle det til din læge eller apotek, hvis du er allergisk over for oxymorfon og relaterede lægemidler, herunder oxycodon, codein, hydrocodon, dihydrocodein, hydromorfon eller enhver anden medicin.

2. Interaktioner

Interaktioner med andre lægemidler kan forekomme, som det vil være nødvendigt at informere lægen om, at der tages en anden medicin, hvis dette er tilfældet, ud over at indikere dosis og hyppighed. Det er også vigtigt at informere dem, om de er receptpligtige eller ikke-receptpligtige, også inklusive vitaminer, ernæringstilskud og urtemedicin.

De vigtigste lægemidler, det kan interagere med, er: antihistaminer; buprenorphin, butorphanol, cimetidin, diuretika, ipratropium, medicin mod irritabel tyktarmssygdom, til køresyge, til Parkinsons sygdom; eller for urinproblemer nalbuphin og pentazocin.

3. Tidligere helbredsproblemer

Følgende sundhedsmæssige problemer skal rapporteres inden påbegyndelse af oxymorfonbehandling: obstruktion i mave eller tarm, paralytisk ileus, krampeanfald, vandladningsbesvær, nyresygdom, leversygdom, skjoldbruskkirtelsygdom eller galdeblæreproblemer galde.

4. Åndedrætsbesvær

Oxymorphone kan forårsage alvorlige vejrtrækningsproblemerisær i de første 72 timer efter påbegyndelse af behandlingen eller på ethvert tidspunkt, hvor dosis af lægemidlet øges. Af denne grund skal der udvises særlig forsigtighed hos patienter med åndedrætsbesvær, såsom astma, kronisk obstruktiv lungesygdom og søvnapnø.

5. Særlige populationer

Patienter, der allerede har lidt af en form for svækkende sygdom, er mere tilbøjelige til respirationsdepression. I denne type population bør ordination af ikke-opioide analgetika overvejes.

Ældre patienter er mere følsomme over for bivirkninger, såsom fald, kognitiv tilbagegang og forstoppelse. Den nedsatte nyrefunktion forbundet med aldring kan øge skaden af ​​dette lægemiddel, især dets overdosis. Hvis det er det eneste lægemiddel, der kan ordineres i denne population, anbefales det at ordinere lave doser, når behandlingen påbegyndes.

Der er en risiko for, at barnet vil blive påvirket, hvis den gravide kvinde har taget stoffet i lang tid. Oxymorphone krydser moderkagen og det kan involvere skader ved fødslen såvel som dårlig fostervækst og for tidlig fødsel. Børn af mødre, der er fysisk afhængige af stoffet, er mere tilbøjelige til at udvikle den samme afhængighed.

6. Maskinhåndtering

Oxymorphone kan derved forårsage døsighed, svimmelhed eller svimmelhed drift af tunge maskiner efter indtagelse af stoffet anbefales ikke. Svimmelhed kan forekomme bare ved at rejse sig efter at have ligget, så det anbefales at hvile dine fødder på jorden i et par minutter, før du rejser dig op.

Bibliografiske referencer:

• Hussain MA, Aungst BJ (august 1997). Intranasal absorption af oxymorfon. Journal of Pharmaceutical Sciences 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi: 10.1021 / js960513x.
• Davis, MP; Blænding, PA; Hardy, J (2009). Oxford University Press, red. Opioider i kræftpine (2. udgave). Oxford, Storbritannien. ISBN 978-0-19-157532-7.