Prochlorperazin (antipsykotisk): Anvendelser, indikationer og bivirkninger

[Antipsykotiske lægemidler](antipsykotiske lægemidler) bruges hovedsageligt til at behandle psykotiske symptomer typiske for nogle psykiske lidelser, som f.eks [skizofreni]/klinisk/skizofreni). Men deres indikationer går meget længere, og nogle gange tillader deres kemiske egenskaber lindring af andre typer symptomer.

Dette er, hvad der sker med Prochlorperazin, et klassisk antipsykotisk lægemiddel, som også har antiemetiske virkninger og antivertigo-aktivitet.. Det er en type piperazin phenothiazin, en gruppe af antipsykotika. I denne artikel vil vi kende dets egenskaber, virkningsmekanisme, anvendelser, indikationer og bivirkninger.

Prochlorperazin: egenskaber

Prochlorperazin er et førstegenerations antipsykotisk lægemiddel (også kaldet typisk antipsykotisk eller klassisk), som kan bruges til at behandle skizofreni (selvom, som vi vil se senere, er brugen ikke mere hyppig).

Dens virkningsmekanisme er at antagonisere dopamin D2-receptoren., hvilket fører til et fald i koncentrationen af ​​dette stof. Det kommercielle navn for Prochlorperazine er: Stemetil.

På den anden side ved man, at dopamin findes i forhøjede koncentrationer hos mennesker med skizofreni. Derfor er Prochlorperazin et lægemiddel, der kan bruges ved denne lidelse, fordi det hjælper med at reducere nævnte koncentrationer af dopamin.

phenothiaziner

På et kemisk niveau stammer Prochlorperazin fra piperazinphenothiazin (eller Piperazine Phenothiazines), en type tricykliske neuroleptika (antipsykotika). Fenothiazinerne er en gruppe af antipsykotika; specifikt de første, der blev brugt til behandling af psykotiske lidelser, og de første, der opnåede positive resultater for at lindre deres symptomer.

Det kan siges, at phenothiaziner indvarslede psykofarmakologiens æra. De bruges i dag til at lindre psykotiske symptomer, men også til at forebygge kvalme og opkastning. (de er antiemetika), reducerer hypertension (antihypertensiva) og lindrer allergiske symptomer (antihistaminer). Derudover bruges de til andre terapeutiske formål.

Piperazin phenothiaziner

Piperazin-phenothiaziner er på deres side en undertype af phenothiaziner, som Prochlorperazin stammer fra. Med andre ord er Prochlorperazin en phenothiazin med en piperazinstruktur. På det kemiske og molekylære niveau har piperazin-phenothiaziner en piperazin- eller piperazinylgruppe på deres sidekæde.

Denne undertype af phenothiaziner, piperazin-phenothiazinerne, er den mest potente af phenothiazinerne. De har egenskaber, der gør, at de kan bruges til langtidsbehandling (kronisk behandling) hos patienter med skizofreni.

På niveauet af bivirkninger præsenterer piperazin-phenothiaziner ekstrapyramidale lidelser (relateret til bevægelse). På den positive side er de hurtigtvirkende lægemidler, der kun forårsager ringe beroligende virkning.

På den anden side er en anden fordel ved Prochlorperazin, og piperazin-phenothiaziner generelt, at de ikke forårsager ortostatisk hypotension (eller hvis de gør, er det i meget lille grad). Ortostatisk hypotension medfører et fald i blodtrykket; Konkret er det kroppens manglende evne til hurtigt at regulere blodtrykket.

Klassiske eller typiske antipsykotika

Antipsykotika, også kaldet neuroleptika, kan være af to typer: klassisk (første generation eller typisk) og atypisk (anden generation). Dem, der blev opdaget først, er klassikerne eller typiske. Som vi har set, hører prochlorperazin til den første gruppe.

Den vigtigste forskel mellem disse to grupper af antipsykotika er, at de atypiske ud over at virke på de positive symptomer på psykotiske lidelser (hallucinationer, vrangforestillinger, uorganiseret adfærd...), har den fordel, at de også virker (om end i mindre grad) på negative symptomer (apati, udfladning) affektive, apati ...). En anden vigtig forskel er, at atypiske ikke forårsager ekstrapyramidale symptomer (symptomer som typiske antipsykotika gør).

Med hensyn til effektivitet er begge typer antipsykotika dog lige effektive. Det vigtige er at finde det antipsykotikum, der passer bedst til patientens egenskaber. og dens patologi.

Virkemekanisme

Således er især Prochlorperazin et typisk antipsykotikum. Derfor præsenterer det egenskaberne ved denne type antipsykotika.

Hvordan virker det? Blokering af dopamin D₂-receptorer. Denne blokade påvirker fire hovedveje i hjernen, hvor dopamin spiller en væsentlig rolle:

1. Mesolimbisk vejblok

Det er den vigtigste blok i forhold til de terapeutiske virkninger af Prochlorperazin (og klassiske antipsykotika generelt), da det indebærer reduktion af de positive symptomer på skizofreni. Det vil sige, at lægemidlets terapeutiske virkning opstår takket være blokaden af ​​hjernens mesolimbiske vej.

2. Blokering af den nigrostriatale vej

Som alle klassiske antipsykotika blokerer Prochlorperazin således også den nigrostriatale vej, hvilket fører til bevægelsesforstyrrelser (det såkaldte Extrapyramidale Syndrom [EPS]). Disse ændringer forekommer på grund af faldet i dopamin produceret af prochlorperazin.

3. Mesocortical pathway blok

Blokaden af ​​den tredje vej, den mesokortikale, giver ikke nogen nævneværdig effekt. I modsætning hertil, når det kommer til atypiske antipsykotika, forbedrer blokering af denne vej de negative symptomer på skizofreni.

4. Blokering af den tuberoinfundibulære vej

Endelig blokaden produceret af Prochlorperazin i den tuberoinfundibulære vej, en anden vej med et stort antal dopamin D₂-receptorer, producerer en række virkninger: den mest bemærkelsesværdige er stigningen i koncentrationen af ​​prolaktin, som forårsager gynækomasti (øget bryststørrelse ["bryst vokser" hos både mænd og kvinder]) og galaktorrhea (øget mælkeproduktion gennem bryster). Dette skyldes alt sammen den nedsatte koncentration af dopamin.

Indikationer og anden anvendelse

Prochlorperazin, selvom det er indiceret til behandling af skizofreni, bruges ikke så hyppigt som et antipsykotikum; imidlertid, ja det bruges især som et antiemetikum til at reducere og lindre kvalme og opkastning (ved lavere doser end som antipsykotikum). På den anden side bruges Prochlorperazin også hyppigt til behandling af svimmelhed og såkaldte "svære labyrintiske lidelser".

Derudover bruges Prochlorperazin til behandling af hovedpine og akut migræne (selvom dette ikke er en officiel eller autoriseret indikation; dette koncept kaldes "off label").

Endelig ser det ud til, at Prochlorperazin også har en "beroligende" effekt og reducerer smertefulde symptomer; specifikt, dets virkning er blevet set at være større end hydromorfons (et smertestillende lægemiddel afledt af morfin), når det gives intravenøst, kombineret med diphenhydramin (en type antihistamin).

Bivirkninger

Prochlorperazin har ligesom resten af ​​de klassiske antipsykotika (med deres respektive nuancer) en række bivirkninger eller bivirkninger, såsom forstoppelse, hovedpine (migræne), mundtørhed, sløret syn, svimmelhed, ustabilitet og/eller svært ved at holde balancen, kvalme og tilstoppet næse.

Andre symptomer, som det kan forårsage er: øget appetit (hvilket fører til vægtøgning), vandladningsbesvær, udvidelse eller sammentrækning af pupillerne, agitation og/eller nervøsitet, problemer med at falde i søvn eller forblive i søvn (søvnløshed), savlen, ukontrollerbare rysten, gynækomasti og galaktoré (allerede forklaret), blandt andre.

Dette er blot nogle af de symptomer, der kan opstå, når man tager Prochlorperazin, men der er mange andre; desuden varierer disse fra patient til patient. Den dosis af Prochlorperazin, der tages, såvel som dens hyppighed af indtagelse, kan variere manifestationerne af bivirkninger.

Bibliografiske referencer:

• Stahl, S.M. (2002). Væsentlig psykofarmakologi. Neurovidenskabelige baser og kliniske anvendelser. Barcelona: Ariel.

• Malgor, L. og Valsecia, M. (2008). Psykofarmakologi. Kapitel 3: Neuroleptika, antipsykotika eller større beroligende midler: 24-36. medicinsk farmakologi.