Temazepam (angstdæmpende): anvendelser, egenskaber og bivirkninger

Det benzodiazepiner De er en gruppe lægemidler, der bremser centralnervesystemet og mindsker neuronal ophidselse.

Selvom der findes forskellige typer, bruges disse lægemidler primært som angstdæmpende midler, hypnotika og muskelafslappende midler. Temazepam er et eksempel på en benzodiazepin, der bruges til at hjælpe dig med at falde i søvn og reducere nattevågninger.

I denne artikel forklarer vi, hvad temazepam er, hvad er dens vigtigste karakteristika og kliniske anvendelser, dens virkningsmekanisme og virkningerne bivirkninger, interaktioner og kontraindikationer, som vi skal tage i betragtning, når vi bruger dette medicin.

• Relateret artikel: "Typer af angstdæmpende stoffer: stoffer, der bekæmper angst"

Temazepam: egenskaber og kliniske anvendelser

Temazepam er et lægemiddel fra gruppen af ​​benzodiazepiner, der hovedsagelig anvendes til behandling af søvnløshed og alvorlige eller deaktiverende søvnforstyrrelser. Dette lægemiddel bruges også til angstlidelser, da det ud over at have hypnotiske virkninger udøver en angstdæmpende og beroligende virkning. Dens halveringstid er ca. 10 timer, hvilket gør det passende til behandling af vedligeholdelses søvnløshed.

Denne forbindelse blev patenteret i 1962 og markedsført til medicinsk brug i 1969 under navnet "Restoril." I 1982 blev det godkendt af Food and Drug Administration (FDA), og i øjeblikket er der flere farmaceutiske virksomheder, der fremstiller det i sin generiske form.

Undersøgelser udført i søvnlaboratorier har vist, at temazepam falder dramatisk. antallet af natlige vækkelser er signifikant, skønt det har en forvrængende effekt på normale mønstre af drømmen. Typisk administreres dette lægemiddel oralt, og virkningerne begynder 60 minutter senere og varer i alt op til otte timer.

Recept og forbrug af benzodiazepiner er udbredt i befolkningen, især blandt ældre. Og selvom temazepam er et relativt sikkert og effektivt lægemiddel, bygger dets forbrug hurtigt tolerance over for dets hypnotiske og angstdæmpende virkninger, hvilket får dosen til at øges. Retningslinjer for ordination begrænser typisk brugen af ​​disse typer medicin til to til fire uger på grund af tolerance og afhængighedsproblemer.

Fordi benzodiazepiner kan misbruges, bør deres anvendelse undgås af mennesker i visse højrisikogrupper, såsom mennesker med en historie med afhængighed af alkohol eller andre stoffer, mennesker med følelsesmæssige problemer og patienter med psykiske lidelser alvorlig.

Handlingsmekanisme

Temazepam fungerer som mange andre lignende benzodiazepiner som en modulator af gamma-aminosmørsyre (GABA) og er i stand til at forårsage en række effekter, herunder: sedation, hypnose, skeletmuskelafslapning, antikonvulsiv aktivitet og angstdæmpende virkning.

GABA betragtes som den vigtigste hæmmende neurotransmitter i den menneskelige krop. Når denne neurotransmitter binder til GABAA-receptorer, der findes ved neuronale synapser, Chloridioner ledes gennem cellemembranerne i neuroner gennem en ionkanal i cellerne. modtagere. Med tilstrækkelige chloridioner er membranpotentialerne i tilknyttede lokale neuroner hyperpolarisere, hvilket gør det vanskeligere eller mindre sandsynligt for potentialerne i handling, hvilket resulterer i mindre excitation af neuroner.

Selvom temazepams vigtigste farmakologiske aktivitet er at øge effekten af ​​neurotransmitteren GABA, er det også blevet vist i dyreforsøg (specifikt hos rotter) at lægemidlet udløser frigivelse af vasopressin i den paraventrikulære kerne i hypothalamus og mindsker frigivelsen af ​​adrenokortikotropisk hormon under betingelser af stress.

Interaktioner og kontraindikationer

Som med andre benzodiazepiner producerer temazepam virkninger på centralnervesystemet, når de administreres samtidigt. sammen med andre lægemidler, der også fremkalder denne depressive virkning, såsom barbiturater, alkohol, opiater, tricykliske antidepressiva, ikke-selektive MAO-hæmmere, phenothiaziner og andre antipsykotika, muskelafslappende midler, antihistaminer og anæstetika.

Administration af theophyllin eller aminophyllin har vist sig at reducere de beroligende virkninger af temazepam og andre benzodiazepiner. I modsætning til mange andre benzodiazepiner er farmakokinetiske interaktioner med cytochrom P450 ikke blevet observeret med temazepam.

Desuden viser temazepam ikke signifikant interaktion med CYP3A4-hæmmere, og Orale svangerskabsforebyggende midler kan nedsætte effektiviteten af ​​dette lægemiddel og fremskynde din halveringstid på eliminering. På den anden side bør brugen af ​​temazepam så vidt muligt undgås hos mennesker med disse forhold:

• Ataksi (manglende evne til at koordinere muskelbevægelser)

• Alvorlig hypoventilation

• Alvorlige levermangler, såsom hepatitis eller skrumpelever.

• Alvorlige nyreproblemer (f.eks. eks. dialysepatienter)

• Vinkellukningsglaukom

• Søvnapnø

• Alvorlig depression, især hvis den ledsages af selvmordstendenser

• Akut forgiftning med alkohol og andre psykoaktive stoffer

• Myasthenia gravis

• Overfølsomhed eller allergi over for benzodiazepiner

Bivirkninger

Forbruget af temazepam er ikke uden mulige bivirkninger og bivirkninger.. Den mest almindelige og deles af langt størstedelen af ​​benzodiazepiner er relateret til depression i centralnervesystemet og inkluderer: døsighed, bedøvelse, beruselse, svimmelhed, træthed, ataksi, hovedpine, sløvhed, nedsat hukommelse og læring.

Der kan også være nedsatte motoriske funktioner og koordination, vanskeligheder med at tale, nedsat tale, fysisk ydeevne, følelsesmæssig følelsesløshed, nedsat årvågenhed, muskelsvaghed, sløret syn og mangel på koncentration. Sjældent er der rapporteret om en tilstand af eufori efter brugen af ​​temazepam. Derudover er tilfælde af retrograd amnesi og respirationsdepression rapporteret i høje doser.

I en meta-analyse fra 2009 en 44% stigning blev fundet i forekomsten af ​​milde infektioner, såsom faryngitis og bihulebetændelsehos mennesker, der havde taget temazepam eller anden hypnotisk medicin sammenlignet med dem, der tog placebo.

På den anden side tilfælde af hyperhidrose, hypotension, brændende øjne, øget appetit, ændringer i libido, hallucinationer, besvimelse, nystagmus, opkastning, kløe, gastrointestinale lidelser, mareridt, hjertebanken og paradoksale reaktioner såsom rastløshed, aggression, vold, overstimulation og agitation (hos mindre end 0,5% af tilfælde).

Bibliografiske referencer:

• Mitler, M. M., Mary A. Carskadon, R. L. Phillips, W. R. Sterling, V. P. Zarcone, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault og W. C. Dement. "Hypnotisk virkning af temazepam: en langsigtet evaluering af søvnlaboratoriet." Britisk tidsskrift for klinisk farmakologi 8, nr. Suppl 1 (1979): 63S.

• Ruben, S. M., & Morrison, C. L. (1992). Temazepam misbrug i en gruppe af injicerende stofbrugere. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.

• Schwarz, H. J. (1979). Farmakokinetik og metabolisme af temazepam hos mennesker og flere dyrearter. Britisk tidsskrift for klinisk farmakologi, 8 (Suppl 1), 23S.